第 二十七章 作用于呼吸系统的药物

第二十七章

作用于呼吸系统的药物

咳 呼吸系 统疾病

止咳药

痰喘

祛痰药平喘药

第一节 平喘药哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界 医学界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡 原因之最。 临床常用的平喘药按作用 方式可分为： 抗炎平喘药 支气管扩张药 抗过敏平喘药

平喘药分类及常用药物类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 主要药物 异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺 倍氯米松

支气管扩张药

抗炎平喘药 抗过敏平喘药

肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠 抗组胺药(H1阻断) 酮替芬 白三烯受体阻断药 扎鲁司特

一、抗炎平喘药* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，

可以达到长期防止哮喘发作的效果。* 该类药物已成为平喘药中的一线药物。

糖皮质激素

糖皮质激素(glucocorticoids)用于哮喘的治 疗已有50年历史。 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过 敏作用的药物。 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺 功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和 程度，改善症状，提高生活质量。

哮喘时糖皮质激素两种给药方式：

全身用药：包括口服与注射给药。全身给药 易引起较多的严重不良反应。 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓度， 充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身 性药物的不良反应。 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。

常用的吸入用糖皮质激素：* * * & 丙酸倍氯米松(beclomethasonedipropionate) 布地奈德(budesonide) 丙酸氟替卡松(fluticasone propionate) 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 & 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入 细胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强 抗炎活性。

不良反应* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%~90%药物沉积在 咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或全 身不良反应有关。 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。

二、支气管扩张药细胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的 功能状态。比值增高使支气管平滑肌松弛，肥 大细胞膜稳定，过敏介质释放减少，利于哮喘 的缓解。 主要类别： β 受体激动药 茶碱类 吸入性抗胆碱

作用机制本类药物中 β受体兴奋药激活腺苷酸环化酶(AC),使 cAMP生成增多； 茶碱类则抑制磷酸二酯酶(PDE),使 cAMP分解减少； M胆碱受体阻断药抑制鸟苷酸环化酶 (GC),使cGMP生成减少；

结果cAMP/cGMP的比值升高，支 气管平

滑肌扩张，哮喘缓解。

1、β受体激动药

β 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上 的β 2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。 肥大细胞上的β2受体兴奋能抑制组胺、SRS-A 等过敏介质释放； 结果利于缓解或消除喘息。

β2受体激动药作用：* 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿

选择性和非选择性β2受体激动药* 非选择性β 受体激动药，平喘作用强大，但可 引起严重的心脏不良反应。 * 选择性β 2受体激动药对β 2受体有强大的兴奋 性，对β 1 受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。

β2临床应用和常用剂型* β 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型 支气管炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。 * 多种剂型可供临床选择：注射剂、普通片剂 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。

2、茶 碱 类* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑

肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生 不良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。

3、吸入性抗胆碱药* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 * 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫 酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β 2 受 体激动药起效慢，对β 2 受体激动药耐受的病 人有效。 * 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β 受体 阻断药引起的支气管痉挛。

3、抗过敏平喘药

抗过敏平喘药分类与药物 炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠

H1受体阻断剂白三烯药阻断药

酮替芬半胱氨酰白三烯

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