2015执业药师药一(1-6)要点精华

2015年执业药师药学专业知识一要点精华

第一章 药物与药学专业知识

第一节 药物与药物命名

一、药物的来源与分类

【药品概念】用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理功能并规定有适应证或者功能

【药品分类】中药材、中药饮片、中成药、化学原料及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。

二、药物的结构与命名

（一）药物常见的化学结构及名称

（二）常见的药物命名

——商品名、通用名、化学名

芬必得 = 布洛芬 = 2-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸

药物的化学名

第二节 药物剂型与制剂

一、药物剂型与辅料

（一）制剂和剂型的概念

1.剂型的概念

胶囊剂、注射剂等。

2.制剂的概念

药物制剂系指将原料药物按照某种剂型制成一定规格并具有一定质量标准的具体品种，简称制剂。根据制剂命名原则，制剂名=药物通用名+剂型名,如维生素C片、阿莫西林胶囊、鱼肝油胶丸等。

（二）剂型的分类 （三）药物剂型的重要性

（1）可改变药物的作用性质

（2）可调节药物的作用速度

（3）可降低（或消除）药物的不良反应

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（4）可产生靶向作用

（5）可提高药物的稳定性

（6）可影响疗效

（四）药用辅料

二、药物稳定性及药品有效期

药物制剂稳定性变化一般包括化学、物理和生物学三个方面。

1.化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量（或效价）、色泽产生变化。

2.物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块、结晶生长，乳剂的分层、还可以引起化学变化和生物学变化。

3.生物不稳定性是指由于微生物污染滋长，引起药物的酶败分解变质。

（一）药物的化学降解途径 1.水解

（1）酯类药物的水解

盐酸普鲁卡因（普鲁卡因的水解与溶液的pH有关，其最稳定的pH为3.5左右）、盐酸丁卡因、盐酸

（2）酰胺药物的水解：青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。

2.氧化

（1

（2 （3

意光、氧、金属离子对其的影响，以保证产品质量。

3.其他反应

（二）影响药物制剂稳定性的因素

影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和外界因素。

1.处方因素对药物制剂稳定性的影响

（1）pH的影响2）广义酸碱催化的影响（3）溶剂的影响4）离子强度的影响（5）表面活性剂的影响

（6）处方中基质或赋形剂的影响

2.外界因素: 温度 、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料

（三）药物制剂稳定化方法

稳定化的其他方法

（1）改进剂型或生产工艺：①制成固体制剂②制成微囊或包合物③采用直接压片或包衣工艺

（2）制备稳定的衍生物

（3）加入干燥剂及改善包装

（四）药物稳定性试验方法1.影响因素试验2.加速试验3.长期试验

（五）药品有效期：降解t0.9，通常定义为有效期。

三、药物制剂配伍变化和相互作用

（一）药物的配伍变化和配伍禁忌

1.药物配伍使用的目的

（1）协同作用

（2）提高疗效，延缓耐药性：阿莫西林与克拉维酸配伍、磺胺药与甲氧苄氨嘧啶；

（3）拮抗作用克服某些药物的不良反应：吗啡与阿托品配伍；

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（4）预防或治疗合并症。

2.药物配伍变化和配伍禁忌

药物的配伍变化，一般指在药品生产或临床用药过程中，将两种或两种以上药物混合在一起或联合使用出现的物理、化学和药理学方面各种各样的变化。

药物在配伍使用时，若发生不利于质量或治疗的变化则称配伍禁忌。

（二）药物配伍变化的类型

药物配伍变化可大致分为物理、化学和药理学的配伍变化。

1.物理学的配伍变化（1）溶解度改变 （2）吸湿、潮解、液化与结块（3）粒径或分散状态的改变

2.化学的配伍变化（氧化、还原、分解、水解、取代、聚合等）而导致药物成分的改变，产生沉淀、

3.药理学的配伍变化（1）协同作用（2）拮抗作用 （3）增加毒副作用

（三）注射液的配伍变化

1.注射液的配伍和配伍禁忌

2.注射剂配伍变化的主要原因

溶剂组成改变、pH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

（四）配伍禁忌的预防与配伍变化的处理

1.配伍禁忌的预防

2.配伍变化的处理原则

处理的原则应该是：了解用药意图，发挥制剂应有的疗效，保证用药安全。在审查处方发现疑问时，首先应该与相关医师联系，了解用药目的（配伍禁忌是相对的）。

（1）改变贮存条件

（2）改变调配次序

（3）改变溶剂或添加助溶剂

（4）调整溶液pH

（5）改变有效成分或改变剂型

四、药品的包装与贮存

（一）药品包装的含义和作用

（二）药品的包装材料的种类与质量要求

（三）药品储存和养护

《药品经营质量管理规范》

1.药品储存

2.药品养护 算机系统中锁定和记录，并通知质量管理部门处理；

第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用

第一节固体制剂

一、概述

二、散剂和颗粒剂

散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。

（一）散剂的分类

l、按使用方法分类：内服散剂、外用散剂

2、按药物组成分类：单味药散剂和复方散剂

3、按剂量：分剂量散剂、不分剂量散剂

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粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。

（三）散剂的质量要求

1为极细粉（能通过九号筛）。

2．水分：中药散剂含水分不得超过9.0%；除中药散剂外，干燥失重不得过2.0%

二、颗粒剂

颗粒剂系指药物与适宜的辅料混合制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

（一）颗粒剂的分类

可溶颗粒、混悬颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒、控释颗粒、泡腾颗粒。

1．分散性、附着性、团聚性、引湿性等较小； 3．通过采用不同性质的材料对颗粒进行包衣，可使颗粒具有防潮性、缓释性、肠溶性等； （三）颗粒剂的质量要求

1．质量要求

2.检查项目 三、片剂

（一）片剂的质量要求

> 外观：色泽均匀，外观光洁。

> 硬度：适中，50N以上。

> 脆碎度：反映片剂的抗磨损和抗振动能力，小于1%。

凡检查溶出度、释放度的药物不再检查崩解时限。

> 含量均匀度：小剂量的药物或作用比较剧烈的药物。

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> 符合有关卫生学的要求。

1．稀释剂（填充剂）

稀释剂：凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂，以利于片剂成型及临床给药。 常用填充剂：淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素MCC

2．润湿剂和黏舍剂

润湿剂：蒸馏水、乙醇。

3交联聚维酮PVPP。

4、润滑剂 疏水性：硬脂酸镁（MS）、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油； （五）片剂制备中的常见问题及原因1．裂片、2．松片3．崩解迟缓4．溶出超限5．含量不均匀

（六）片剂的包衣

包衣系指在片剂（片芯或素片）表面包裹上一定厚度的衣膜。

2．包衣的基本类型

薄膜包衣

> 糖衣

包糖衣的工序：隔离层+粉衣层+糖衣层-+有色糖衣层一打光

薄膜衣

胃溶型：羟丙甲纤维素( HPMC)、羟丙纤维素（HPC）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸( AEA)等； 四、胶囊剂

胶囊剂指原料药物与适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。 （一）胶囊剂的分类

硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊、缓控释胶囊

①导致囊壁溶化的水溶液或稀乙醇溶液药物；

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第二节液体制剂

一、概述

（一）液体制剂的定义

（二）液体制剂的分类：溶液型<l-100nm（胶体溶液型）<粗的分散体系（混悬、乳剂）

二、液体制剂的溶剂和附加剂

（一）液体制剂的溶剂 > 极性溶剂：如水、甘油、二甲基亚砜等；

> 非极性溶剂：如脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯等（蜡、脂）。

（二）液体制剂常用的附加剂（易混淆） 1．增溶剂（联系表面活性剂）：增溶剂的最适HLB值为15-18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯

2．助溶剂：助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化 3．潜溶剂： 4．防腐剂

又称抑菌剂。系指具有抑菌作用，能抑制微生物生长繁殖的物质。

②对羟基苯甲酸酯类：亦称尼泊金类，内服添加。 体制剂中仍有较好的防腐效力。 三、表面活性剂

阳离子型：苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）

两性离子型：天然——卵磷脂、豆磷脂

合成——氨基酸型、甜菜碱型

非离子型：

> 脂肪酸山梨坦类 司盘。

> 聚山梨酯——吐温。

（二）表面活性剂的毒性

毒性：阳离子型大>阴离子型>非离子型。

亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力，称为亲水亲油平衡值(HLB)。

（三）表面活性剂的应用

1．增溶剂；

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5%-20%，乙醇的浓度一般为60%-90%。

（五）糖浆剂

糖浆剂系指含有药物的浓蔗糖水溶液，、供口服使用。如：复方磷酸可待因糖浆。

1．含蔗糖量应不低于45% (g/ml)。 3．不含药物的，蔗糖的饱和水溶液。浓度为85%g/ml或64.74%g/g。 五、高分子溶液剂与溶胶剂

（一）高分子溶液剂

特点： 2．渗透压：较高，大小与浓度有关。

4．高分子的聚结特性：亲水基能与水形成牢固的水化膜，阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在 5.胶凝性：一些高分子水溶液，如明胶水溶液，在温热条件下呈黏稠流动的液体，当温度降低时则形 六、混悬剂

（一）混悬剂的特点 有助于难溶性药物制成液体制剂，并提高药物的稳定性，比于固体制剂更加便于服用，产生长效作用。 适合制成混悬剂的药物

◆沉降容积比(F)：

◆重新分散性一一保证分剂量准确，服用均匀性。

◆微粒大小及分布。

◆流变学：混悬液的流动类型。

◆触变流动、塑性触变流动或假塑性触变流动，能有效地减缓混悬剂微粒的沉降速度。

（三）混悬剂常用稳定剂： 高分子助悬

3．絮凝剂与反絮凝剂

常用絮凝剂：枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐和一些氯化物（如三氯化铝）七、乳剂

乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以细小的液滴均匀地分散在另一种液体中形成非均相液体分散体系。

（一）乳剂的组成、分类和特点

2（二）乳化剂

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(1)高分子化合物乳化剂（天然乳化剂）：能形成O/W型乳剂。常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶等。

(2)表面活性剂类乳化剂 W/O型：HLB 3～8

非离子型：司盘类（脂肪酸山梨坦类）、吐温类（聚山梨酯类）、泊洛沙姆，蔗糖硬脂酸酯、苄泽、 （三）乳剂的稳定性（乳剂的不稳定现象）

◆合并和破裂：

◆酸败：

第四章 药物灭菌制剂和其他制剂临床应用

第一节 灭菌制剂

一、灭菌制剂和无菌制剂的基本要求

（一）基本概念

（二）质量要求

(1)无菌；

(2)无热原；

(3)可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定；

(4)安全性高；

(5)渗透压应和血浆的渗透压相等或接近；

(6) pH应和血液或组织的pH相等或相近；

(7)具有一定的稳定性；

(8)其降压物质需符合规定。

二、注射剂

（一）注射剂的分类和特点

1．注射剂的分类

> 注射液：原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌液体制剂，包括溶液型、乳状液型注射液或混悬型等注射液。包括肌肉注射、静脉注射、静脉滴注。中药注射剂一般不宜制成混悬型注射液，混悬型注射剂一般不做静脉注射。

生物制品一般不宜制成注射用浓溶液。 药效迅速，作用可靠；

适用于不能口服给药的病人；

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无菌：注射剂内不应含有任何活的微生物。 （二）注射剂的溶剂与附加剂

1．溶剂

水+非水溶剂

分为

> 饮用水；

> 纯化水：不得用于注射剂的配制与稀释； > 灭菌注射用水：注射用灭菌粉末的溶剂；注射剂的稀释剂。

> 性状：为淡黄色的澄明液体；无臭或几乎无臭；相对密度为0.916～0.922;折光率为1.472～1.476;酸值应不大于0.2;皂化值应为188～195，碘值应为126～140。

2．注射剂的附加剂（重点）

增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、pH调节剂、渗透压调节剂、止痛剂。 80（吐温80）、胆汁、卵磷脂、普朗尼克。

> 抗氧剂：抗坏血酸、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠，一般用量为0.1%N0.2%。

> 偏酸性药液用亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠

> 金属离子络合物：乙二胺四乙酸( EDTA)、乙二胺四乙酸钠(EDTA-Na2)等，常用量为0.03%～0.05%。 （3)调节渗透压的附加剂

(5)抑制微生物增殖的附加剂

静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液均不得加抑菌剂。

(6)减轻疼痛的附加剂

常用的止痛剂：三氯叔丁醇（既是抑菌剂又是止痛剂）、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因。

（三）热原（重点）

1．热原的来源及致热特点

内毒素的组成：磷脂、脂多糖和蛋白质。脂多糖（Lps）是内毒素的致热核心。

2．热原的基本性质与去除方法

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3.污染热原的途径与去除方法 （四）溶解度与溶出速度

1．溶解度及其影响因素

影响因素： (1)药物的极性(2)溶剂的极性(3)温度影响。(4)晶型(5)粒子大小(6)加入第三种物质：

2．增加溶解度的方法（联系“液体制剂常用的附加剂”）

(1)加入增溶剂 (2)加入助溶剂(3)制成盐类(4)使用混合溶剂（潜溶剂）(5)制成共晶(6)其他

3．溶出速度

（五）注射剂的临床应用与注意事项 三、输液

不含防腐剂或抑菌剂。

（一）输液的分类与特点

1．输液的分类及临床用途

电解质输液、营养输液、胶体输液、含药输液

2．输液的特点

（二）输液的质量要求

又称粉针，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌的块状物，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。

包括：注射用冷冻干燥制品和注射用无菌分装制品

冻干制剂常见问题及产生原因

(1)含水量偏高一一水分没有完全出去

(2)喷瓶一一液体喷出来

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五、眼用制剂 > 渗透压：液体制剂与泪液等渗。

眼部外伤用药（包括术后用药）：应绝对无菌，一般灭菌后立即使用，单剂量包装，不得加抑菌剂。 一般性眼病用药：无致病菌，为多剂量制剂，用药过程易染菌，需加入抑菌剂。

（二）眼用液体制剂的附加剂

> 渗透压调节剂：常用调渗剂为氯化钠。

> 粘度调节剂：甲基纤维索、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇。

六、植入剂：主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等

一、乳膏剂

（一）乳膏剂质量要求

（二）乳膏剂常用的基质与附加剂种类（重点）

乳剂型基质：油相、水相、乳化剂

代表品种：

山梨脂类；药物的释放和穿透速度最快。

若患处分泌物太多，分泌物会反向吸收进入皮肤而使炎症恶化（反向吸收）。

二、凝胶剂

①水性凝胶：卡波姆、CMC-Na、海藻酸钠、明胶等加水、甘油或丙二醇

②油性凝胶：液体石蜡与聚氧乙烯、脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂

三、气雾剂

指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借

1．抛射剂

抛射剂的要求：

沸点低于室温，在常温下的蒸气压应大于大气压

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六、栓剂 2.基质的种类和代表品种

(1)油脂性基质： a．可可豆脂b．半合成脂肪甘油酯类

第五章 药物递送系统

(DDS)与临床应用

舌下片、分散片和口崩片

（一）速释技术与释药原理

1．固体分散技术

药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。

固体分散体按药物的分散状态固体分散体可分为：(1)低共熔混合物：(2)固态溶液(3)共沉淀物

2．包合技术

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分的空穴结构内，形成包合物。主分子包住了客分子

二、滴丸剂 滴丸剂的常用基质 > 水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40)等。 > 脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。

三、吸入制剂 抛射剂：氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类（见气雾剂）。

第二节缓释、控释制剂

缓释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。

控释制剂：系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物。

一、概述

（一）缓释、控释制剂的特点与分类 1．缓释、控释制剂的特点

硝苯地平不同制剂比较表

> 减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数

> 血药浓度平稳，减少峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生

> 减少用药的总剂量

> 缓释、控释制剂也用于局部给药，避免“首过效应”。

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2.缓释、控释制剂分类

> 根据药物的存在状态：可分为骨架型、贮库型以及渗透泵型

二、缓释、控释制剂的常用辅料和剂型特点

（一）缓释、控释制剂的常用辅料

阻滞剂：利用高分子化合物控制药物的释放速度。有骨架型、包衣膜型缓释材料和增稠剂。

1．骨架型 MC、CMC-Na、HP MC、

PVP、卡波姆、海藻酸盐、壳聚糖等。

、聚甲基丙烯酸酯、聚氯乙烯、聚乙烯、EVA、硅橡胶等。

2．包衣膜型缓释材料（同片剂的包衣材料） EC等。

②肠溶性高分子材料：丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯( CAP)、醋酸羟丙甲纤维索琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)等。 > 微孔膜包衣片：乙基纤维素、醋酸纤维索、乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂作为包衣材料。 渗遗泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。

五、经皮给药制剂

经皮给药制剂又称为透皮给药系统或透皮治疗系统，简称TDDS或'rrs。系指药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病治疗或预防的一类制剂。

常用的剂型为贴剂。

（一）经皮给药制剂的特点

1．经皮给药制剂的优点

（二）经皮给药制剂的基本结构与类型

(1)背衬层：可防止药物流失和潮解。

(3)控释膜：成膜材料与致孔剂组成的微孔膜。

(5)保护层：附加的塑料保护薄膜。

（三）经皮给药制剂的处方材料

均质膜：乙烯一醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷。

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微孔膜：聚丙烯拉伸微孔膜。 背衬材料：多层复合铝箔。

药库材料：卡波姆、HPMC、PVA、各种压敏胶和骨架膜材。

第三节 靶向制剂

一、概述

1．可以提高药效。

3．可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。

（二）靶向制剂的分类

1．按靶向原动力，靶向制剂分为：

（3）物理化学靶向制剂： ①磁性制剂 ③热敏靶向制剂 （四）靶向性评价

(1)相对摄取率re;

(2)靶向效率te;

(3)峰浓度比ce。

二、脂质体

将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微小囊泡。

1．脂质体的组成与结构

脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材包合而成 2 3.脂质体作为药物载体的应用

三、微球：粒径通常在1～250pm之间，一般制成混悬剂供注射或口服

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( PLA)、聚丙交酯、聚乳酸一羟乙酸( PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。 ②以结晶状态镶嵌在微球内；

3．微球的用途

抗肿瘤药物载体、多肽载体、疫苗载体、局部麻醉药实现长效缓释。

四、微囊

指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊。 （一）药物微囊化的特点 易氧化药物B．胡萝卜素、易水解药物阿司匹林制成微囊化制剂一一防止降解（挥发、刺激性）； 3．防止药物在胃肠道内失活，减少药物对胃肠道的刺激性； 5．使液态药物固态化（软胶囊、滴丸、固体分散体）； （二）常用囊材 3．合成高分子囊材：有生物不可降解和生物可降解两类囊材。 (2)生物不可降解但可在一定pH条件下溶解的囊材： 聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇。

定性高、可用于注射给药。

（三）微囊中药物的释放机理

第六章生物药剂学 第一节药物体内过程

一、生物药剂学的概念

1.概念：生物药剂学研究的内容是剂型和制剂中的药物用于机体后在体内的吸收、分布、代谢、排泄的生理因素与药效之间的关系。

2.

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3．生物因素包括：种族差异、年龄差异、性别差异、遗传差异及生理与病理条件的差异。

二、药物的跨膜转运

（二）药物通过生物膜的转运方式： 与药物性质有关 (1)指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程

(2)被动扩散符合一级速度方程，即一级吸收速度方程：

dc/dt=-KCl

(3)被动扩散的特点

②不需要载体，膜对通过物无特殊选择性； ④扩散过程不需要能量 (1)指借助于载体的帮助，药物分子由低浓度区向高浓度区逆向转运的过程，这种吸收转运需要能量。

(2)主动转运：药物的吸收速度可用米氏方程来描述。

(3)一些生命必须物质，如K+、Na+、I、单糖、氨基酸、水溶性维生素采用主动转运方式吸收。 ⑦有部位特异性； (1)又称中介转运或易化转运，药物的吸收需要载体，但吸收不能逆浓度梯度进行，而是由高浓度区向低浓度区扩散称为促进扩散吸收。

(2)促进扩散特点：

具有载体转运的种种特征，即有饱和现象、透过速度符合米氏动力学方程、对转运物质有结构特异性要求，可被结构类似物竞争抑制。

与主动转运不同处：不消耗能量、且顺浓度梯度转运。

通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程。

膜动转运可分为胞饮（摄取的药物为溶解物或液体过程）和吞噬（摄取的药物为大分子或颗粒状物）。 膜动转运对蛋白质和多肽的吸收非常重要。对一般药物的吸收不重要。

第二节药物的胃肠道吸收

一、药物在胃肠道的吸收

（一）胃的结构与药物吸收

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胃的吸收面积有限，不是药物吸收的主要部位； （二）小肠的结构与药物吸收 > 小肠有效吸收面积极大，是药物、食物等吸收的主要途径；

（三）大肠的结构与吸收

> 有效吸收面积小，不是药物吸收的主要部位；

> 运行到结肠部位的大部分是缓释制剂、肠溶制剂或溶解度很小的药物残留部分；直肠下端近肛门处，血管丰富是直肠给药的良好吸收部位；

> 大肠中药物吸收机制，以被动扩散为主，兼有胞饮和吞噬作用。

二、生理因素对药物吸收的影响

（一）胃肠液成分与性质

1．胃肠道pH对吸收的影响

吸收部位的pH值是影响药物从胃肠道吸收的关键。弱酸性药物在胃液pH下吸收较好。弱碱性药物在肠液pH下吸收好。

2．胃肠道内各种酶对药物的首过作用。

3．胃肠道粘膜糖蛋白等对药物的吸附及促吸收作用。

（二）胃排空与胃肠道蠕动

1．胃排空速率 (3)影响胃排空速率的因素：与胃内容物的物理性状和化学组成有关。例如空腹饱腹、内容物的粘度和渗透压、食物成分（糖类化合物<蛋白质<脂肪）、卧位和胃肠道疾病、服用某些药物。

2．胃肠道蠕动

可促进固体制剂的崩解和溶解，利于药物的吸收。

（三）循环系统的影响

（四）食物的影响

> 减缓药物吸收：食物能减慢药物的胃空速率，延缓固体制剂的崩解和溶出，增加胃肠道内容物的黏度。

> 加快药物吸收：

三、影响药物吸收的剂型因素

（一）药物的理化性质对吸收的影响

1．药物的解离度和脂溶性的影响 (2)弱酸、弱碱在胃肠液中非离子型的浓度取决于药物的pKa与吸收部位的pH值。

2．药物在胃肠道中的稳定性

3．药物的溶出速度 因此可采用微粉化。 化为稳定型。亚稳定型介于二者之间，为有效晶型。

2015年执业药师药学专业知识一要点精华

>无水物>水合物

（二）药物剂型与给药途径对吸收的影响

口服剂型吸收一般顺序：溶液剂>混悬剂>散剂>胶囊剂>片剂>包衣片剂但会因处方，附加剂（含辅料）不同，顺序不同。

第三节药物的非胃肠道吸收

一、注射部位的吸收 1．注射给药、吸收快、生物利用度高；

2．药物的理化性质影响药物的吸收，分子量小的药物主要通过毛细血管吸收，分子量大的主要通过淋巴系统吸收；

3．难溶性药物的溶解度影响药物的吸收；

4二、肺部吸收：药物从肺部吸收为被动扩散过程，脂溶性药物易吸收，有水分配系数影响药物吸收；

三、鼻粘膜吸收：吸收主要为被动扩散，故脂溶性药物易吸收；

四、口腔黏膜吸收：吸收机理多为被动扩散，故脂溶性、未解离药易吸收。

五、阴道黏膜吸收

药物通过阴道粘膜以被动扩散通过细胞膜的脂质通道为主，同时阴道吸收也可以通过含水的微孔通道。

第四节药物的分布、代谢和排泄

一、分布

药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程。

（一）表观分布容积V

> 假设药物在体内均匀分布，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总体积。

（二）影响分布的因素

1．体液循环速率与血管透过性的影响；

2．血浆蛋白结合 只有游离型药物才能从血液向组织转运，发挥药效；

3．组织结合与蓄积 药物对某组织亲和力较大时，组织起到贮库作用，出现蓄积的现象，蓄积过多会（三）淋巴系统转运淋巴系统转运对脂肪、蛋白质转运十分重要；

（四）血脑屏障与胎盘屏障

二、药物的代谢 药物代谢是指药物在体内发生化学结构的变化过程，即在酶参与之下的生物转化过程。参与药物代谢的酶常分为微粒体酶系（肝脏）和非微粒体酶系（肝脏、血液、其他组织），药物的代谢主要在肝脏中进行。 2．肝脏的首过效应：

排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程。

（一）肾脏排泄 2．肾小管的重吸收；

（二）胆汁排泄

3．其他途径。

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