药物化学作业

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业（必做）

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绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢

一、名词解释：

1.药物化学 2.先导化合物 3.脂水分配系数 4.受体

5.生物电子等排体 6.药效团 7.亲和力 8.药物代谢

9.第Ⅰ相生物转化 10.第Ⅱ相生物转化 11.前药 12.内在活性

13.结构特异性药物 14.结构非特异性药物

15. QSAR 二、选择题：

1、以下哪个反应不属于Ⅰ相生物转化

2、下列反应中，属于Ⅱ相生物代谢的是

A.

B.

C. RNO2 RNH2 D.

三、简答题

1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化学结构，试写出其顺反异构体的化学结构并且说明哪个有活性。

HOOH

2、试述前药设计的原理和目的。

3、什么是先导化合物，获得的途径有哪些。

抗肿瘤药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1氮甲

2环磷酰胺

3 氟脲嘧啶

4 顺铂 5

ClCH2CH2NCONHCH2CH2ClNO6

SNPN7

NNH2N

8

CH3NCH2NCONHCHCH2CH2COOHCOOH

H2NNNSHNNNNH

二、写出下列药物的结构通式

1氮芥类生物烷化剂

2.亚硝基脲类抗肿瘤药物 三、名词解释：

1.生物烷化剂 2.抗肿瘤药 3.抗代谢物 四、选择题：

1、具有以下结构的药物属于（ ）

OClNNONHR

A．氮芥类生物烷化剂 B．亚硝基脲类抗肿瘤药物 C．干扰DNA合成的药物 D．抗有丝分裂的药物 2、以下哪一个药物不是抗肿瘤药

五、简答题

1. 试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。 2、试述环磷酰胺的作用机理。

抗菌药和抗真菌药

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1 磺胺甲恶唑

2 甲氧苄啶

3 诺氟沙星

4 异烟肼

5盐酸乙胺丁醇

6 咪康唑

7 氟康唑 8

NH2N 9

SO2NHN

OFCOOHNNNH 10

OFN

二、写出下列药物的结构通式

1 磺胺类抗菌药 2 喹诺酮类抗菌药 三、名词解释：

1. 抗菌药 2．抗结核药 四、选择题：

1、具有以下结构的药物被称为：

COOHNOHCH3

CH3N

OSOO2NNNCH3

A．甲硝唑 B．替硝唑

C．盐酸小檗碱 D．呋喃唑酮 五、简答题

1、试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2、写出SMZ和TMP的化学结构并说明二者合用可以增加抗菌效力的机理。 3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

NH2OFNHNFNHNCOOHNNOCOOH(A) (B)

抗生素

一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途

1．苄青霉素

2．氨苄西林

3．头孢氨苄

4．氯霉素 5．

CONHN6．

HOCHNH2SNCH3CH3COOH

OCH3OCONHNOSCH3CH3COOH

7．

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