南方医科大学2006年药学综合答案

南方医科大学2006年攻读硕士学位研究生入学考试试题答案 一、 名词解释（每题4分，共40分）

1、Antioxidant 抗氧剂 是指为了防止易氧化药物的自动氧化而加入的能被氧化而保护主药免遭氧化或链反应的阻止剂的附加剂。

2、QSAR 定量构效关系 应用统计数学方法，对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，其中以Hansch分析法应用最多。

3、Soft drug 软药 在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

4、Prodrug 前体药物 将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称为前体药物，简称前药。

5、Effervescet table 泡腾片 含有泡腾崩解剂的片剂，所谓泡腾崩解剂是指碳酸氢钠与枸橼酸等有机酸构成的混合物，遇水时，二者可产生大量的二氧化碳气体，造成片剂的崩解。

6、First pass effect 首关消除 某些药物在通过肠黏膜及肝脏时经灭火代谢，进入体循环的药量减少，此种现象称首关消除。

7、Liposomes 脂质体 由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构的药物载体，泡囊不含磷脂。

8、Biopharmceutics 生物药剂学 生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。

9、Pharmcopeia 药典 是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会编撰、出版，并又政府颁布、执行，具有法律约束力。

10、Accuracy 准确度 分析结果与真实值接近的程度，其大小可用误差表示。

二、简答题（每题10分，共50分）

1、物质名称 处方分析

醋酸可的松 主药

氯化钠 渗透压调节剂

硫化汞 抑菌剂

吐温80 表面活性剂

羧甲基纤维素钠 助悬剂

注射用水加至 分散介质

该制剂属于滴眼剂

2、微囊制备的方法主要有单凝聚法制备微囊、复凝聚法制备微囊、液中干燥法制备微囊；

单凝聚法制备：将药物分散在高分子材料溶液中，然后加入絮凝剂，由于高分子材料水合膜中的水分子与絮凝剂结合，使明胶的溶解度较低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成微囊；

复凝聚法制备：使用带相反电荷的高分子材料称做复合材料，在一定条件下交联且与药物凝聚成微囊；

液中干燥法制备：从乳浊液中除去分散相中的挥发性溶剂。

3、片剂包衣的目的有：

① 控制药物在胃肠道的释放部位，例如肠溶衣片；

② 控制药物在胃肠道中的释放速度；

③ 掩盖药物的苦味或不良气味；

④ 防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；

⑤ 防止药物的配伍变化；

⑥ 改善片剂的外观。

4、药物纯度与化学试剂的纯度不能互相混淆，药物规格与试剂规格是不一样的，化学试剂不考虑杂质的生理作用，其杂质限量只是从可能引起的化学变化对使用的影响来限定，对试剂的使用范围和使用目的加一规定，它不考虑杂质对生物体的生理作用及毒副作用；而药物纯度主要从用药安全、有效和药物稳定性的影响等方面考虑。

5、药物的效能与效应强度（效价）含义完全不同，二者不平行。在临床上达到最大效能后，再增加药量，其效应量不再继续上升。因此，不可能通过不断增加剂量的方式以求获得不断增加效应的效果。效应强度反映药物与受体亲和力，其值越小，则强度越大，在临床上产生等效反应所需剂量较小。

三、论述题（每题15分，共60分）

1、 片剂松片的原因：黏合力差、压缩力不足；

解决措施是增加黏合剂的量或者换适合的黏合剂；

片剂裂片的原因：压力分布不均及物料的压缩成型性差、颗粒中细粉太多、颗粒过干、黏合剂黏性较弱或者用量不够、片剂过厚以及加压过快等原因； 解决措施是使用弹性小、塑性好的辅料，从整体上提高物料的塑性，降低弹性复原率。

片剂的色斑的原因是：一是可溶性色素在干燥过程中发生迁移，二是上色浆时片面凹凸不平，三时着色时片温过高（此时温度不易超过40℃）。四是色浆调配不均或每次加入量不等。

解决措施：选用不溶性色素，如“色淀”（Lake）；对色素用温水除盐（色素含盐量在30%以下）；要使包衣片片面平整光滑，一旦出现色斑，用“淡色浆拉”处理，控制锅温及吹风时间，配制色浆一定要完全搅匀。

2、处方分析：

物质名称 处方分析

Vc 主药

碳酸氢钠 pH调节剂

亚硫酸氢钠 抗氧剂

依地酸二钠 金属络合剂

注射用水 分散介质（溶媒）

制备过程：

① 注射液的配置：检验原辅料达注射剂标准后，取处方量80%的注射用水，

通过二氧化碳饱和，加依地酸二钠、Vc使溶解，分次缓缓加入碳酸氢钠，搅拌使完全溶解，加亚硫酸氢钠溶解，搅拌均匀，调节药液pH5.8-6.2，添加二氧化碳饱和的注射用水至足量。用C3垂熔漏斗预漏，再用0 .65μm的微孔滤膜精滤。检查滤液澄明度。

② 灌注与熔封：将过滤合格的药液，立即灌装于处理好的2ml安锫瓶中，

通二氧化碳于安锫上部空间，要求装量准确，药液不沾安锫领壁。随灌

随装，熔封后的安锫顶部应圆滑、无尖头、鼓泡或凹陷等现象。

③ 灭菌与捡漏：将灌封好的安锫用100℃流通蒸汽灭菌15min。灭菌完毕后

立即将安锫放入1%亚甲兰溶液中，剔除变色安锫将合格安锫洗净、擦干，供质量检查。

3、 治疗充血性心力衰竭的药物类型有以下几种：

① RAAS抑制药（包括ACEI、AT1拮抗药与抗醛固酮药），其中ACEI是治疗

CHF的首选药，能明显降低死亡率。

② 利尿药降低心脏的前、后负荷，消除和缓解静脉充血及其引起的水肿。 ③ β受体阻断药：常用美托洛尔，抑制RAAS而减轻心脏的前后负荷，从

而减少心肌耗氧量，逆转心肌重构。

④ 强心苷：主要用药用洋地黄毒苷，主要治疗CHF与房颤与房抖，目前已

降为二线治疗房颤与房抖的药物。

⑤ 钙拮抗药、非强心苷正性肌力药等

4、常用的抗胆碱药主要以阿托品为代表，阿托品结构中的氨基醇酯部分与乙酰胆碱很相似，只是醇氧原子与氨基氮原子之间相隔三个碳原子，但其构象的空间距离与乙酰胆碱的两个碳原子的距离相当，托品烷的双环结构对维持活性构象意义重大。因此氨基乙醇酯被认为是“药效基本结构”。阿托品的酰基部分带有苯基，这是与乙酰胆碱不同的关键所在。

对阿托品进行结构改造可以得到一系列的合成抗胆碱药，以溴丙胺太林为代表药物，其构效关系为：

① 在M受体上乙酰胆碱结合位点周围是一个疏水区，拮抗剂以相应与此的

R1和R2部分较大的基团，通过疏水性力和范德华力与M受体结合，阻碍乙酰胆碱与受体的接近与结合。

② R3可以是H，OH，CH2OH,CONH2.由于R3为OH或者CH2OH时，可通过形成

氢键使之与受体结合增强，比R3为H时抗胆碱作用强，所以大多数M受体拮抗剂的R3为OH。

③ 大多数强效抗胆碱药结构中X是酯键-COO-，即氨基醇酯类，但是酯键并

不是必须的。

④ 大多数抗胆碱药，氨基部分通常为季铵盐或叔铵结构。

⑤ 环取代基到氨基氮原子之间的距离，以n=2为最好，碳链长度一般在2-4

个碳原子之间，再延长碳链则活性降低或消失。

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