大环内酯类用药市场研究报告_2011年

广州标点医药信息有限公司

第一部分 大环内酯类用药概述 ...第一节 大环内酯类药物简介分第二节 大环内酯类药物研发情第二部分 我国大环内酯类抗感染药第一节

大环内酯类药物市场第二节

大环内酯类药物市场第三节

大环内酯类药物厂家第四节

大环内酯类药物增长第五节

2010年大环内酯类药第六节 2010年大环内酯类原第三部分 大环内酯类抗感染药市场1 阿奇霉素 ............2 克拉霉素 ............3 罗红霉素 ............4 红霉素 ..............5 地红霉素 ............第四部分 我国大环内酯类药物进入第五部分 我国大环内酯类抗感染药

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 目 录

.............................................简介分类及适应症 ................................研发情况 ........................................感染药总体市场状况 .............................物市场规模分析 ................................物市场份额分析 ................................物厂家市场份额分析 ..............................物增长率分析 ....................................酯类药物审批情况 ................................酯类原料药价格及出口情况 ........................药市场品种分析 ................................................................................................................................................................................................................................................................................物进入医保目录情况 .............................感染药商品名、生产厂家及招投标情况 ..............年度）

Page 1

(2)

(2)

(5)

(11)

....... 11 ....... 13 ....... 15 ...... 17 ....... 18 . (20)

(23)

(23)

(25)

(27)

(28)

(29)

(31)

(32)

第一部分 大环内酯类用药第一节 大环内酯类药物简大环内酯类抗生素是一类以一个糖相连的一类抗生素物质。按其大环其中14元环通常有红霉素、克拉霉元环通常有阿奇霉素；16元环通常有罗沙霉素、罗他霉素等。

在抗菌药物的分类中，如果按对剂(Ⅲ类)；如果按抗菌谱分类，大环作用原理分类，大环内酯类抗生素属结合)。

大环内酯类抗生素按其来源和药第一代大环内酯类的主要代表药红霉素及其衍生物不仅对某些日益流效，而且对一些棘手的新致病原，第二代大环内酯类的主要代表药大环内酯环加以化学改造所形成的性和生物利用度，延长了半衰期，少。与红霉素相比，第二代大环内酯感杆菌、卡他莫拉菌和淋球菌的抗菌强。现在第二代产品是临床上主要使第三代大环内酯类药物大部分还属于酮内酯类红霉素衍生物，基本结12位成环氨基甲酸酯，6位羟基氢被抗菌活性具有如下几方面特点：1、酯耐药菌有较强的抗菌活性；2、对甲吸道感染细菌有优异的抗菌活性；留了对敏感菌的抗菌活性的同时对耐药物化学研究的新里程碑。

大环内酯类抗生素的适应症：1、红霉素（含琥乙红霉素、依托（1）作为青霉素过敏患者的替代菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感③白喉及白喉带菌者。

（2）军团菌病。

（3）衣原体属、支原体属等所致（4）其他：口腔感染、空肠弯曲 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 类用药概述

药物简介分类及适应症

以一个大环内酯为母体，通过羟基，以苷键和1～3其大环结构含碳母核的不同，可分为14、15和16环克拉霉素、罗红霉素、氟红霉素、地红霉素、赛红霉素吉他霉素(白霉素)、交沙霉素、麦迪霉素、霉果对微生物作用方式分类，大环内酯类抗生素属于效大环内酯类抗生素属于主要作用于革兰阳性菌类型；生素属于抑制蛋白质合成类(能与细菌核糖体50S 或源和代动力学特点可分为一、二、三代。

代表药物为红霉素。上世纪50年代开始用于临床，日益流行的致病原，如支原体、衣原体、军团菌、杆，如弓形体、分枝杆菌、包柔螺旋体也有活性。 代表药物为罗红霉素、克拉霉素、地红霉素，主要为红霉的一系列衍生物。与第一代相比，第二代药物提高，减少了服用量，改善了肠道吸收功能，毒性低，环内酯类抗生素的抗菌谱有所扩大，抗菌活性增强，仅菌活性增强，抗支原体等非典型病原体的活性明主要用的大环内酯类药物。

在临床研究中，现在已经上市的代表药物为结构特征是内酯环的3位去克拉定糖并氧化基氢被烷基或带有末端芳香环的烷烃支链取代。该类抗生克服了14元大环内酯类所共有的诱导耐药性，大对甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)、多重耐药肺炎链球菌；3、对肠球菌和嗜血杆菌属亦有显著活性。酮药菌也有良好的活性，因此被认为是大环内酯类抗

红霉素、乳糖酸红霉素）等大环内酯类

者药物，用于以下感染：①β溶血性链球菌、炎呼吸道染；②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热蜂窝等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

年度）

Page 2

个分子的元环三种。霉素等；15螺旋霉素、于速效抑菌；如果按30S 亚基研究发现，弯曲杆菌有为红霉素的高了酸稳定不良反应不仅对流也有明显增为泰利霉素，为羰基，11、类抗生素的对大环内链球菌和呼内酯类在保酯类抗生素肺炎链球及蜂窝织炎；

麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染2、大环内酯类新品种

除上述适应症外，阿奇霉素可用菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼感染的治疗及预防。克拉霉素与其他

大环内酯类抗生素的不良反应应，其中以红霉素出现的不良反应最12%，主要是腹泻(3.6%)、恶心(2.5%高(1.5%)。

1、过敏反应。大环内酯类抗生素现休克，严重的出现死亡，临床上对

2、消化系统不良反应。有报道说反应。红霉素首先是口服，其次是静生胃肠蠕动素。临床症状为腹痛、一代分别为罗红霉素3.1%，克拉霉素

3、血液系统不良反应。有报道说胞减少的不良反应。

4、呼吸系统。有报道反映，少部情况。

5、耳毒性。1973 年以来，国外耳聋多见，首先听力下降，或出现耳发生，但小剂量亦有报道。③发生时可逆性损害。局部用药亦有报道，会多。至于新一代衍生物，1991 年了临床治疗患者耳功能检测，未发现

6、心脏毒性。红霉素特别是静滴长常见。

7、肝损害。大环内酯类对肝脏不损害。常见黄疸、转氨酶升高，发生年龄均可发生，以成人较多，多次用药肝损害明显增多。有人报道，成人女后者经尸检发现为肝细胞性坏死及胆红霉素、竹桃霉素较多见；交沙霉素螺旋霉素、地红霉素、罗他霉素、

由于大环内酯类抗生素的不良反1、禁用于对红霉素及其他大环内2、红霉素及克拉霉素禁止与特非3、肝功能损害患者如有指征应用4、肝病患者和妊娠期患者不宜应 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 霉素及交沙霉素，主要用于革兰氏阳性菌所致呼的轻症患者。

素于军团菌病。阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜得呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝药物联合，可用于幽门螺杆菌感染。

应。以下有一些使用大环内酯类抗生素后可能出为严重。另外有文献显示阿奇霉素不良反应发生率(2.5%)、腹痛(2.5%) 、头痛和眩晕(1.3%)以及轻类抗生素引起的过敏反应有药疹、皮炎、会阴糜烂等，床上对这类药物有过敏者应慎用。

报，少部分患者使用红霉素后有剧烈腹痛或的静滴，均可引起胃肠道反应，可能主要是大环内酯类腹胀、恶心、呕吐及腹泻等。红霉素发生率为28.5拉霉素8.7%，阿奇霉素9.6%及地红霉素15.5%，显报，少部分患者使用红霉素后有急性溶血性少分哮喘患者重复使用红霉素后，出现哮喘外共报道了51 例与红霉素相关的耳毒性，其聋，前庭功能亦可受损。②剂量偏高如4g/d 间在用药1～2周出现，4000Hz 功能细胞最可能与药物的局部刺激有关。④老年肾功能不发Hopkin 、1992 年Side 对阿奇霉素及地红霉素异常，要进一步观察。

静滴给药速度过快，易引起心脏不良反应，以良反应临床特点: ①以胆汁郁积为主，可发生率各种大环内酯不一，如无味红霉素可达40%机会增多，且与剂量相关。如每公斤40mgPd 成性口服无味红霉素及静滴给药各 1 例出现胆汁郁积。在各种大环内酯类中，发生肝损害、麦迪霉素、克拉霉素、罗红霉素、美欧阿奇霉素极少或无。

不应较多，所以使用时有几个注意事项。

大环内酯类过敏的患者。

那丁合用，以免引起心脏不良反应。

时，需适当减量并定期复查肝功能。

应用红霉素酯化物。

年度）

Page 3

所致呼吸道、流感嗜血杆杆菌复合群现的不良反发生率约为度转氨酶升，甚至出呃逆的不良内酯类能诱28.5%。新差异显著。

贫血或白细症状加重的特点: ①以以上容易初受损，呈良者发生机素则分别作QT 间期延发生肝实质。②各种比20mgPd 药物肝炎，害的几率为:卡霉素少见；

5、妊娠期患者有明确指征用克拉者用药期间应暂停哺乳。

乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag

用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或0.5%，缓慢静脉滴注。

年度）

Page 4 哺乳期患5%葡萄糖

第二节 大环内酯类药物研关于大环内酯类药物研发情况环内酯研发举步维艰》一文。

业内专家曾预言，21世纪

将是大药物进入临床，将对目前应用的大环合物3位上引入酮基，替代中性糖基化合物结构后，增强了药物的抗菌活显著提高。酮内酯类对肺炎链球菌活性，包括对红霉素的耐药者，以及的大环内酯类/林可类抗生素。

近两年，在多种因素影响下，及其衍生物新品种开发较慢。另一方生的细菌耐药性日益威胁着人类的生度，同时，对抗生素新药的开发有必

泰利霉素 泰利霉素是半合成大个抗菌药物。作用机制类似于大环内酯从而抑制蛋白质的合成。泰利霉素可与泰利霉素对野生型核糖酸的结合力强服制剂，具有较高的生物利用度和广大环内酯类抗生素的交叉耐药性。急性细菌感染性恶化以及扁桃腺炎效对抗细菌感染，被用作治疗社区获但是，随着临床范围的扩展，美国FDA 对泰利霉素可能导致的罕见增加了更多警示内容，提醒患者小心不良反应。从而使泰利霉素市场愿景

喹红霉素 是由在研的大环内酯初由美国雅培公司研制开发，在日本培公司Dainabot 联合拥有。喹红霉的新药申请于2007年初提交美国上市。酮内酯类抗生素虽然为业界看顺利上市，必将导致大环内酯类抗生

必特霉素 必特霉素是我国采用学科学院医药生物技术研究所开发必特霉素为国内外首创的基因工霉糖的4位羟基进行异戊酰基化获得较高的亲脂性，口服吸收快，组织渗后效应，每天服用一次，与同类药物没必特霉素及其基因工程高产菌株 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 药物研发情况

情况，以下摘自《医药经济报》2010年11月5日纪是大环内酯类抗生素的时代。而酮内酯类作为一类的大环内酯类抗生素市场造成不小的冲击。酮内酯类药物性，改变其弱酸环境，进一步提高了药物的稳定抗菌活性，尤其对下呼吸道感染病原菌耐药者的抗球菌、A/B 型溶血性链球菌、草绿色链球菌均具有度的对青霉素不敏感肺炎链球菌均有较高的活性，于大环内酯类抗生素新药研发管线屡受挫折，第三红面，随着抗生素在全球的普及应用，不合理用情存与健康，国内外对抗生素复方制剂的开发要保持合理的发展速度。

合成大环内酯—林可酰胺—链阳菌素B (MLSB)家的大环内酯类抗生素，药物直接与细菌核糖体的50S 相素23s 核糖体RNA 的Ⅱ和V 结构区的核苷酸合合力强于红霉素和克拉霉素许多倍。泰利霉素是每度谱抗菌活性，同时，具有较低的选择性耐药临床用于成年人肺炎、急性鼻窦炎、慢性支气管炎患。它曾作为酮内酯类药物的典范被证明比其他社区获得性肺炎的一线药物。

人们发现服用泰利霉素的患者中出现肝功能的却严重的副作用采取了措施，要求生产商更换者心服药后可能引发肝脏衰竭及其他严重的、甚场愿景夭折。

环内酯类抗生素衍生而来的酮内酯类另一个新药。红霉的开发和市场权则由日本大正公司 (Taisho) 红霉素的适应症为社区获得性肺炎和呼吸道感染。红FDA ，并有望于2008年获得的上市批准，但至好，但研发道路上仍然一波三折。如果酮内酯类抗类抗生素市场的重新洗牌。

基因工程技术研制的新型大环内酯类抗生素。，已完成Ⅲ期临床试验，并获得3项国家发程抗生素，是利用基因克隆技术，使螺旋霉素结构的以异戊酰螺旋霉素为主要成分的新型抗生素渗透性强，分布广泛，体内维持时间长，有较好药物有完全交叉耐药性，临床实验研究表明其安良已获中国专利。药物对革兰氏阳性球菌有较强菌

年度）

Page 5

刊登的《大一类全新的类药物在化定性。改变菌活性有了高度的抗菌优于现有三代红霉素滥用情况产已持谨慎态族中的第一亚基相结合，结合，而且，日一次的口性和与其他管炎患者的药物更能有衰竭的症状，换标签，并至是致命的喹红霉素最和日本雅喹红霉素今还未获准酯类抗生素由中国医明专利。 素结构中碳生素。该药有好的抗感染全性良好。 抗菌活性，

尤其对肺炎支原体的抗菌活性强，拟杆菌、产气荚膜梭菌和多形杆菌有药物。与阿奇霉素作为对照进行的双明必特霉素有良好的临床治疗效果及

目前，

临床使用的抗感染药物中素等抗生素为天然微生物直接发酵的基础上进行化学改造，合成了药效更霉素为原材料经化学合成产生的衍生化学合成反应过程中所产生的中有些药物结构改造难以通过常规化学发展，使人类有可能通过基因操作对体，生成疗效好、毒性更低的“非天究热点。

2009年版《国家基本医疗保险克拉霉素、罗红霉素、红霉素、地红保障了临床用药。此外，临床使用的霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙酰麦

20世纪后期以来，红霉素及其衍疗效，应用领域逐渐拓宽，系列产品

第二代大环内酯类抗生素是以红后，改良了红霉素易发生降解的特性数。药物在人体内的稳定性、药代动到广大医生和患者的认可。产品开发到了重新评价，从而推动了市场的快市场中保持一定的增长率，实际上

就目前我国大环内酯类抗生素市床使用的是第二代红霉素衍生物系列反应小，半衰期长，在临床上使用日和价格竞争的加剧。临床显示，第二性低微，酯化衍生物可增加其口服吸收皮下组织、痰液及胆汁中血药浓度明范医药市场、加大监管力度、控制虚素受药品零售价调整和头孢类药物市了大环内酯类抗生素市场中阿奇霉素

国内药品用量增长缓慢是制约产采用新的释药技术势在必行，利用现制剂、肌肉注射剂开发的重要环节的研制，以推进红霉素系列药物市场 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag ，对红霉素耐药菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、军团菌杆菌有一定抗菌活性，是治疗上呼吸道感染和泌尿系统双盲试验显示，两者有效性无差异，不良反应率类同安全性。

约半数是以微生物产物为原料加工制成的。产物。随着化学合成工艺的发展，人们在原有抗生好、抗菌谱更广泛的半合成抗生素。阿奇霉素是的生物。

间体造成的环境污染，带来更多需要应对的化学合成完成。20世纪70年代后期，随着基因技作对微生物基因组进行改造，采用基因技术改造微天然”的天然化学药物，现已成为高端生物技术药物、工伤保险和生育保险药品目录》中收载了阿奇霉地红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素等7个品种用的大环内酯类抗生素还有环酯红霉素、依托红霉素麦迪霉素、吉他霉素、罗他霉素、竹桃霉素等素及其生物受到了国内外医药界的高度重视。由得以不断问世，市场保持稳定增长。

是以红霉素为原料经半合成得到的药物，在对其化学特性，拓展了杀菌力，延长了药物的半衰期，减代动力学得到了改善，同时，降低了不良反应的发生率品成功后，以其临床中的优势，使这一系列品场的速增长。近年来，国内大环内酯类抗生素在上，国内外大环内酯类抗生素的发展仍有较大的生素市场品种而言，第一代红霉素产品用量正在逐物药物阿奇霉素、罗红霉素和克拉霉素，这三药物日益广泛。但是，也导致了这类药物激烈竞争、产能代红霉素及其衍生物药物有不完全交叉耐药性，，使体内血药浓度相对较低，而组织中浓度相明显提高，是药物在医院终端市场走红的重要素高药价、实行处方药管理的大形势下，大环内酯类药物市场挤压的双重影响，市场增长率逐年趋缓，上奇霉素、克拉霉素和罗红霉素三足鼎立的格局。 产品发展的关键，加大红霉素衍生物及半合成利现代微丸包衣、脂质体制剂技术，是加快缓释制剂，同时，也应侧重于红霉素衍生物气雾剂、糖浆物市场的繁荣发展。

年度）

Page 6

团菌、脆弱系统感染的率类同，表早期的青霉有抗生素的素就是以红问题，而且工程技术的微生物染色术药物的研阿奇霉素

、，基本上霉素、交沙。 于其独特的学结构修饰少了给药次发生率，受种的地位得抗感染药物的差距。 步减少。临种药物不良产能过剩，药物毒相对较高，因素。在规内酯类抗生基本上形成药物的开发，制剂、儿童、混悬剂

第三代大环内酯类药物研发情况展》一文：

酮内酯类(ketolides)。酮内酯拉定糖并氧化为羰基，11，12位成环烃支链取代。噻霉素(cethmmycin)耐药呼吸道致病菌有很好的抗菌活性应，对具有主动外排耐药机制的肺炎酰内酯类(acrlide)。酰内酯类克拉定糖后，羟基被酰化，结合其他11，12位环状结构。对红霉素敏感菌霉素耐药肺炎链球菌具有优异的抗菌拉霉素强2倍，抗粪球菌比克拉霉素氨基甲酸酯类(4’carbamate te 酸酯结构的14，15元大环内酯类抗有较强的活性，包括大环内酯耐药性药菌体外活性与泰利霉素相同，但肺4次，可维持与酮内脂类抗生素相同脱水内酯类(anydrolides)。形成2，3位双键，并结合其他位置化学但A-185685和A-197800活性高于红霉素A 环11，12碳酸酯。(2500u ·mg -1

)，抗菌作用大于红霉素是其主要缺点。波兰Polf 药厂对红霉酸乙烯反应制得红霉素A 环11，12红霉素A 环式11，12碳酸天门毒性较低。据报道对实验动物支气管12碳酸醋约大2倍，在酸性递质中的些优越性而被认为是一种罕见的衍生桥酮类(bridged ktohdes)。最新类化合物特有的11，12-环氨基甲酸接形成稳定的桥酮结构，如化合物种致病菌如金葡菌、酿脓链球菌、甲氧西林内在耐药金葡菌、耐万古霉其药动学特性优良，口服生物利用度吸道致病菌的体内外抗菌活性不仅优对耐药肺炎链球菌、酿脓链球菌和金外排机制的耐药肺炎链球菌和酿脓链II 期临床。

大环内酯类药物在非感染疾病 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 发情况，以下摘自《医药导报》-《大环内酯类抗生素研内酯类大环内酯抗生素的基本结构特征是内酯环的氨基甲酸酯，6位羟基氢被烷基或带有末端芳香环in)，2001年进入III 期临床研究。本品对大环内酯菌活性，对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌具有更长的抗生素炎链球菌，研究发现本品比泰利霉素更为有效内酯类大环内酯类抗生素是指红霉素A 及其衍生物的部位的化学修饰所得的化合物。大部分该类感菌和耐药菌均有较好的抗菌活性，化合物FMA-108菌活性，并优于泰利霉素。TEA-0769抗金葡菌活性拉霉素强16倍，体内动态也优于克拉霉素。

ate temacrolide)。近年来，报道了一系列4’位具氨酯类抗生素，该化合物对呼吸道致病革兰阳性菌与革兰肺炎球菌。其中，化合物CP-544372对各种革兰阳部组织浓度高于血药浓度，半衰期长(6.5h)，素相的血药浓度。

脱水内酯类是指红霉素类衍生物3位脱克拉定修饰所得的化合物。化合物A-179461活性RV004，且对MLS-C 型耐药菌有效。

。红霉素A 环11，12碳酸酯有较好的抗菌活性，，毒性低，但对肝脏的毒性较大(比红霉素A 红霉内酯环11，12位上的三醇基进行改造，将碳酸酯。

酸天门冬氨酸盐。抗菌活性强，对革兰阴性菌也有活性

肺炎的治疗效果大于红霉素近5倍，比红霉素pH 值比红霉素A 稳定，无显著毒性反应。生物，值得进一步研究。

研究发现新型6，11-桥酮内酯衍生物没有以基甲酸酯结构，而是6位和n 位羟基通过3或4个碳的碳合EP-13159。桥酮内酯类抗生素抗菌谱更广，对呼吸、流感杆菌等有效。体外抗菌活性试验显示，EP-131霉素肠球菌具有很好的抗菌活性。此外，动物达84%，体内半衰期为12.4h 。EP-13159对革兰阳于克拉霉素、阿奇霉素，而且比泰利霉素更强，菌和金葡菌的抗菌活性强。EP-013420和EP-12344球菌均有良好的抗菌活性，EP-0113420于2005疾病领域的应用 年度）

Page 7

生素研究进3位去克芳香环的烷内酯敏感及抗生素后效。

3位脱去化合物均有1082对红菌活性比克具有氨基甲革兰阴性菌革兰阳性耐一天给药糖后，脱水低于V004，，效价高大5倍)红霉素和碳活性，而且A 环11，由于具有这以往酮内酯碳的碳链连对呼吸道多13159对实验显示，革兰阳性呼，特别是对具主动005年进入

1、抗肿瘤作用

近年研究发现，红霉素及其新一争性结合P - 糖蛋白、逆转或延缓化恶性肿瘤、胃癌及辅助治疗癌性疼痛有研究显示，对晚期乳腺癌，素1.0g/d 各1次，治疗有效率可由单现，利用小鼠背侧肺泡活体模型，研究每日2次腹腔内注射给药，结果使受量达150mg/kg 时，对肺癌灶供血血成为新型的肿瘤血管生成抑制药。百时美施贵宝公司研发的注射用日获得FDA 批准用于治疗乳腺癌。化合物的内酰胺修饰物, 是一种16 R ,11S ,12S ,16R)-7 ,11-二羟基-4-噻唑)乙烯基]-17-氧杂-4-氮杂双联用疗法主要针对对蒽环类抗生素产腺癌病人,以及紫杉烷治疗无效且对进一治疗法则针对对蒽环类抗生素、腺癌患者。

2、免疫调节作用

红霉素和其他大环内酯类具有有过多症(如弥漫性全细支气管炎(DPB)2.1、支气管哮喘

早在50年代已发现大环内酯类抗红霉素(400～600 mg/d)治疗弥漫性细抗生素通过多种机制用于治疗某些呼例如罗红霉素替代红霉素，因为第二代研究证明，白三烯B4 是哮喘患者发三烯的产生，调整气道过度反应性剂，能刺激黏液分泌，引起黏膜水肿素和克拉霉素均能抑制支气管上皮释2.2、治疗慢性鼻窦炎鼻息肉红霉素可通过间接抑制白介素制活化的T 细胞中核因子-k β的逆转制成纤维细胞的生长。临床对手术治mg ，疗程平均7 个月以上，结果鼻越来越多的证据表明，部分大环主要病理学改变和病理生理学机制是鼻-鼻窦炎，已经被欧洲鼻-鼻窦炎鼻究认为大环内酯类主要通过影响中性因子等，以及抑制各种类型细胞产生常易急性发作且迁延不愈，其重要的 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 其代衍生物克拉霉素、罗红霉素等大环内酯类药物疗药物的耐受性、抑制肿瘤细胞粘附等机制，、预防和降低癌前病变等方面具有一定的潜，化学治疗前2小时及化学治疗后1～2日予静单纯化学治疗时的28.6%提高到67.9%。另外一个研了克拉霉素抑制肿瘤诱发血管生成的作用，试小鼠肺泡毛细血管稠密区面积较对照组减供管的内皮细胞生长有显著抑制作用，提示克拉霉素。

ixabepilone (商品名:Ixempra) 于2007 年Ixempra 属于半合成epothilone B 类似物,元大环内酯的聚酮化合物。其化学名为(1S ,3 ,7-8 ,8 ,10 ,12 ,16-五甲基-3-[ (1E)-1-甲基-2-环[14.1.0 ]十六烷-5 ,9-二酮。Ixempra 生素生耐药性和紫杉烷治疗无效的转移性或局且对一步用蒽环类抗生素产生禁忌的病人。而Ixemp 紫杉烷以及卡培他滨产治疗无效的转移性及局益的免疫调节作用。已发现大环内酯类抗生素和囊性纤维化病(CF))的治疗是有益的。

酯类抗生素具有平喘作用。1984年以来日本广泛漫细支气管炎。目前认为，14元环、15元环的大环内呼吸系统疾病。近年已开始用第二代的大环内酯类大环内酯类抗生素的半衰期长、用量小、不发生气道损伤的重要炎症趋化递质之一，红霉素可抑性，发挥抗炎平喘的作用。内皮素是一种强烈的，在哮喘患者气道炎症形成中起非常重要的放和表达内皮素。

息肉

(IL)-5、IL-6、IL-8和可溶性细胞黏膜因子录活性，促进鼻息肉组织中嗜酸粒细胞凋亡手治疗无效的26 例鼻息肉患者，每日口服红霉素炎的各种症状均得到改善。

分大环内酯类药物具有抗炎和免疫调节活性，慢炎性反应过程。小剂量、长期大环内酯类药物息肉诊疗意见书（EPOS 2007）作为A 类药物响粒细胞的功能，如细胞的移行趋化、脱颗粒、炎性因子，最终起到抗炎的功效。另外慢的原因是细菌生物膜的形成。细菌生物膜可保年度）

Page 8

药物通过竞，在良、在治疗价值。 脉滴注红霉一个研究发以10mg/kg 少30%；剂拉霉素有望10 月16 为天然内酯3 S ,7 S ,10 -(2-甲基与卡培他滨部进展的乳Ixempra 单部进展的乳素对于分泌应用小剂量大环内酯类内酯类药物，良反应少。素可抑制白支气管收缩作用，红霉的分泌，抑，从而抑400～600 性鼻-鼻窦炎物治疗慢性物推荐。研释放炎症性鼻-鼻窦炎护细菌逃避

宿主的免疫攻击，逃避外界的物理化类药品可以阻止生物膜的形成并破坏素的杀菌作用，解决慢性鼻-鼻窦炎迁2.3、治疗特发性肺纤维

该病是一种免疫系统的炎症性疾Β活性成分的表达，从而减轻肺泡炎压升高，二氧化碳分压和pH 值降低菌感染的肺纤维化患者，体质量小于500 mg ，每周3次用药，连续6个月善，47%的患者住院天数减少，体质改2.4、治疗慢性阻塞性肺疾病慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种病，炎性反应细胞、炎性反应介质和成COPD 患者气道重构及进行性气道阻还表现出较强的抗炎和免疫调节活性支气管扩张等慢性炎性反应性肺疾病床研究尚比较少。有临床研究用口服照组（不用任何药物）比较，结果发素通过调节炎性过程，减少中性粒细COPD 患者气道非特异性炎性反应，调节作用而不是抗生素作用。

3、促胃肠动力作用

研究发现，红霉素及其衍生物分荷分布的空间结构与胃动素相似，放。这种拟胃动素作用在体内可激活张力，使胃肠内容物向前推进，并加便秘者有效的促结肠动力药。国外有程间断用药，便秘者的大便次数恢复脉滴注治疗慢性动力障碍性肠梗阻研究认为，红霉素可阻断细胞外钙离霉素及胃动素受体的促动力作用。有临床研究用红霉素治疗糖尿病尿病的以胃自主神经功能紊乱而引起餐后上腹部饱胀、恶心、呕吐等，治疗同时给予红霉素静脉滴注，结果恶化1例，总有效率95.8%。研究认动素受体激动作用，能够促进内源性胃提高食管下端括约肌张力。研究同时现二次感染，所以建议使用范围在单剂量较小，可短期使用。

4、化学粘连作用

红霉素的乳糖酸盐针剂加溶媒稀 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Pag 物理化学刺激以及抗生素的杀菌作用。大量研究证大环已形成的生物膜，从而达到彻底抗菌或者加强延不愈或常急性感染的问题。

病，大环内酯类药物可抑制肺泡巨噬细胞肺症和纤维化，使肺毛细血管通透性指数趋于常，通气和换气功能改善。临床对185例慢性40kg 者给予阿奇霉素每次250 mg ，大于40kg ，结果用药组与安慰剂组相比6%的患者肺功明善。

（COPD ）

不完全可逆的以气流受限和气道炎性反应为介质多种因素参与了COPD 的发病过程，气道炎应阻塞的主要原因。大环内酯类抗生素除具有抗活性，目前在弥漫性泛支气管炎、囊性纤维化、支哮病中取得了良好的疗效，用于治疗慢性阻塞性用口小剂量大环内酯类药物来治疗慢性阻塞性肺病现有明显疗效。研究人员认为，小剂量大环内酯类性胞聚集，减少黏液分泌，抑制活性氧产生，，改善肺功能，减少急性发作，发挥的主要是抗子糖苷链上的二甲胺基团和14碳内酯环中性因而具有胃动素受体激动作用，可促进内源性素胆碱能受体，促进胃和胆囊排空，提高食管速结肠运动。红霉素对结肠粪块具有推进作用有研究用红霉素1.0g/d ，分4次口服，6～8正常。另外一个研究应用红霉素 3.5mg/(kg*d)，可诱发患者的肠动力反应，使部分患者免于手子内流，同时细胞内钙离子外流增加，钙离。

胃轻瘫。糖尿病胃轻瘫又称糖尿病胃麻痹，的胃动力低下为特点的临床症候群。临床常表现，严重影响患者的生活质量。研究在72例患者中，发现，72 例患者中痊愈28例、显效41例、研究为红霉素中的某种结构与胃动素极其相似，动素的释放，并激活胆碱能受体，促进胃和究指出，红霉素仍为大环内酯类抗生素，长期围单纯口服多潘立酮或莫沙必利效果不佳的患者上释后呈碱性pH8～10.5，具有强烈的化学刺激性年度）

Page 9

实大环内酯强其他抗生的核因子-k 正常，氧分铜绿假单孢0kg 者每次功能明显改为特征的疾性反应是造抗菌作用外，气管哮喘、肺疾病的临疾病，同对内酯类抗生从而减轻抗炎和免疫性糖分子电胃动素的释下端括约肌，是老年日为1个疗g*d)缓慢静手术。也有子介导了红是继发于糖表现为腹胀、，用降糖无效2例，因而具有胃胆囊排空，使用可能出身上，而且激性，故一

直禁用于肌内注射给药。近年临床利浆膜，引起组织充血、水肿、渗出等积液的产生，促进纤维粘连，导致囊恶性肿瘤胸膜转移引起的顽固性恶性甲状腺、肝、肾等实质脏器囊肿，为硬化剂联合无水乙醇内镜下注射治血，亦同样有效。

5、抑制黏液分泌作用

近年的研究表明，大环内酯类抗胞分泌，低浓度红霉素能减少呼吸道者的痰量，改善鼻炎病人鼻涕的性质6、皮肤科的应用

越来越多的临床实践表明大环内炎机制的研究已引起广泛作用，其机一些临床研究已表明，大环内酯类抗银屑病等的治疗中有较好的疗效。对于中度重度的痤疮，用红霉素类该类药物的作用除了清除痤疮丙酸杆银屑病是一种慢性炎症皮肤病一般认为是遗传基础上多种因素综合各种年龄均可发病，但以青壮年为主增殖性炎症性皮肤病，活化T 细胞的可以抑制T 细胞对丝分裂素反应及细提呈超检原及平抗原的能力，可抑制不仅可以清除产生超检原的细菌，有研究表明，使用罗红霉素来治疗有定的潜力。

还有其他皮肤病如玫瑰糠疹，内酯类药物都有一定的疗效，但机制未所以研究还要更加深入探讨。

7、在疟疾方面的应用

人们于上世纪80 年代初期开始人类疟疾感染，美国陆军医学研究所阿奇霉素(首次500mg 随后250mg/感染4名服药者和15名未服药者统吸收能力差而使血清药物浓度未达恶性疟原虫的子孢子传染给口服过阿结果10名服药者中4 名人未发病有部分杀灭作用，也提示阿奇霉素对素对间日疟的预防效果好于对恶性疟作用也将是研究的重点。

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 用红霉素这一特点作为粘连剂或硬化剂，局无菌性炎症，破坏细胞的外分泌功能，阻碍病腔闭塞，且不易引起用药部位的感染，已广胸腔积液、难治性乳糜胸、坐骨结节囊肿、囊其刺激反应较四环素小而效果相当，患者更乐治疗肝硬化门静脉高压引起的食管胃底静脉酯类抗生素通过减少中性粒细胞向气道黏膜聚集而抑制黏液和氯离子的分泌，因此可用于减少慢性质。

大环内酯类抗生素具有抗炎作用，其机制尚未完全制尚未完全阐明，其抗炎机制的研究已引起酯类抗生素在某些炎症性皮肤病如痤疮、玫瑰糠疹

红霉素类治疗疗效显著，特别是对于炎症比较明显丙杆菌外，抗炎效应也起重要作用。

肤病，治疗棘手，容易复发，病因和发病机制尚未合作用的结果，本病在自然人类中发生率为0.1% 主，在儿童中也较常见，银屑病是一种角质形成浸润在该病的发病中有重要意义，研究表明，罗红胞因子如IL - 2、IL - 5等产生，抑制朗可抑制IEN -r 处理角质形成细胞的免疫活性。由罗红

，而且对表皮朗格罕斯细胞及角质形成细胞有免部分患者有效，说明罗红霉素对银屑病的治疗是脓疱疮，大疱性类天疱疮，酒渣鼻等，多个研究发明，另外长期使用大环内酯类药物有可能了阿奇霉素的抗疟效果研究。为了解阿奇霉素的研究人员将抗氯喹恶性疟原虫株子孢子传mg/天，共服药7天)的4名志愿者，在服药后的第，结果有3名服药者未发病，1名服药发病者到要求，15名未服药者全部发病。同样将药物阿奇霉素的10名志愿者和未服阿奇霉素的2 病，2名未服药者都发病，提示阿奇霉素对肝内霉素疟疾有一定的预防作用。也有另外的研究发现，的预防效果。第三代大环内酯类药物即将面世年度）

Page 10

部给药烧灼各种病理性泛用于治疗腱鞘囊肿及于接受。作曲张破裂出抑制杯状细呼吸疾病患阐明，其抗起广泛兴趣。、脓疱疮、的痤疮病人，未完全阐明，.1% ～3% 。成细胞过度罗红霉素格汉斯细胞于罗红霉素疫调节作用。疗还是有一究发现大环出现耐药性，素能否预防染给口服过3天同时由于消化系无药物抗性名志愿者，期疟原虫具，阿奇霉，其抗疟

第二部分 我国大环内酯第一节 大环内酯类药物市场据IMS 公司数据显示，2008年比上一年减少了4个。但是，在19占据世界医药市场55%的比重。其中额的10.31%。但是，从另一视角来看从2009年的数据来看，总体增长形势在全球大环内酯类抗生素市场中霉素相继专利期满，表现出销售市场希舒美的世界性销售额为4.29亿美元额略有增长，亦仅为4.3亿美元，厚望。

在抗生素药物市场上，大环内酯人。目前青霉素等一些传统优势品种也明显放缓，而大环内酯类却呈现出拉霉素和阿奇霉素在国际走俏的带动相关数据显示，2010年前三季度录的红霉素和阿奇霉素2010年前三季2010年大环内酯类抗感染药销售图1：2006-2010年大环内酯类抗

2002年2003市场规模（亿元）28.129.增长率％ 3.06 3.70 10

20

30

40

50

60

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 内酯类抗感染药总体市场状况

物市场规模分析

，全球500强畅销药品中的抗感染类药物数量已大类药物中仍居于首位。全球500强畅销药其中，抗感染类药物的市场份额为436亿美元，用，市场增长速度已逐渐放慢，仅比上一年增长长相差不大。

市场中，第二代红霉素及其衍生物的主要品种阿奇霉素起伏跌宕。2008年，美国辉瑞公司的阿奇霉素元，同比上一年下降了2.05%；2009年，希舒，这使得人们对第三代大环内酯类药物酮内酯类抗生素环内酯类抗生素只占据很小的一部分，但这块“蛋糕已面临发展空间的限制，头孢类品种在近年的发较好的增长势头。特别是其第二代产品如罗红霉素下，大环内酯类抗生素的整体地位得到一度大环内酯类产量同比增长35.3%；列入国家药度产量分别增长166%和60.6%。

达到48.3亿元，较2009年同期大幅增长17.29酯类抗感染药市场规模及增长率图（单位：亿元）年2004年2005年2006年2007年2008年2009年2010年29.232.633.434.036.838.441.148.3

3.7710.3 2.36 1.828.06

4.027.2417.2

市场规模（亿元）增长率％年度）

Page 11

已达78个，品销售额已占据用药总了4.18%，霉素、克拉霉素品牌药舒美的销售抗生素寄予”依然诱的发展速度红霉素、克定的提升。 基本药物目17.29%。

0%

2%4%6%8%10%12%14%16%18%20%

2010年，大环内酯类药物所占抗这主要是同大环内酯类药物整体市场份额还同药品数量有一定关系，大环类、青霉素类和喹诺酮类，这就在某物的其它类别都有新品种获批上市孢类的头孢曲松钠他唑巴坦钠和头孢钠（3:1）。反观大环内酯类，近年来差距被不断拉大的原因之一。因此到第三代的新药上市，或者对现有药

表1：2010年大环内酯类药物占排序 类别 2004年 2001 头孢类 53.34% 54.2 青霉素类 12.11% 11.3 喹诺酮类 15.78% 15.4 大环内酯类 6.71% 5 氨基糖苷类 2.21% 6 林可胺类 4.95% 7 四环素类 0.21% 8 氯霉素类 0.19% 9

磺胺类 0.01% 其它 4.47% 总计

100.00%

100注:其它类别主要包括：去甲（万古霉素（按样本医院数据统计）

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 感染药物市场份额为3.82%，近几年市场份额一体市场规模增长较为缓慢有关。另外，大环内酯类药物的大环内酯类药物医院临床的常用药物品种数量明显种程度上被拉大了市场份额的差距。近几年，，其中2009年的一类新药就有喹诺酮类的安孢噻肟钠舒巴坦钠，2010年有注射用头孢他一直停留在旧有品种上，新产品不足，也是其市场，大环内酯类药物的市场份额要有较明显的改变现有药物开发新的适应症，拓宽现有临床使用面。

药物抗感染药物的市场份额

2005年 2006年 2007年 2008年 2009年54.14% 55.82% 57.32% 59.54% 61.17% 11.82% 12.47% 12.65% 12.21% 12.70% 15.67% 15.13% 14.31% 12.55% 10.51% 5.96% 5.18% 5.03% 4.92% 4.03% 2.54% 2.52% 2.39% 2.61% 2.62% 4.50% 3.04% 2.15% 1.43% 1.69% 0.17% 0.20% 0.19% 0.21% 0.28% 0.17% 0.17% 0.13% 0.10% 0.16% 0.01% 0.01% 0.02% 0.01% 0.03% 5.02% 5.44% 5.81% 6.41% 6.81% 100.00%

100.00%

100.00%

100.00%

100.00% 霉素）、万古霉素、替考拉宁等以及中药抗生素等品种

年度）

Page 12

额一直下滑。物的市场显少于头孢抗感染药妥沙星，头啶他唑巴坦其市场份额，必须等 2010年 62.65% 12.53% 9.91% 3.82% 2.45% 1.08% 0.24% 0.21% 0.02% 7.09%

100.00%

第二节 大环内酯类药物市场2010年大环内酯类药物市场格局霉素、罗红霉素、地红霉素、红霉素的排位自2007－2009年一直保持稳定过来，赶超红霉素约1个百分点，阿奇霉素依然占有过半数的市场排名第二，有25.03%。罗红霉素20里上下波动。地红霉素相比其它品种2006年的市场份额为1.34%，近几年4.68%，同比轻微下降。

表2：2007-2010年大环内酯类药序号 药名 1 阿奇霉素 2 克拉霉素 3 罗红霉素 4 地红霉素 5 红霉素 6 环酯红霉素 7 乙酰麦迪霉素 8 依托红霉素 9 交沙霉素 10 琥乙红霉素 11 麦迪霉素 12 乙酰吉他霉素

13 吉他霉素(白霉素(柱晶)) 14 螺旋霉素 15 乙酰螺旋霉素

16 麦迪霉素A1/吉他霉素A6 17

罗红霉素氨溴索

（按样本医院数据统计）

截至2010年，阿奇霉素、克拉霉过2000个，其中红霉素更超过1000阿奇霉素和红霉素的剂型种类最丰富剂型数量都在7～8类左右，地红霉多批文的剂型是注射剂，其次是分散都是胶囊剂型。红霉素最多批文的剂拉霉素和罗红霉素有相关的批文。由于大环内酯类药物市场近年总 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 物市场份额分析

场格仍然没有大的变化，前5品种分别是阿奇霉素，5个品种总共占了超过95%的市场份额，这，至2010年，地红霉素的市场份额终于与排在第四位。

的市场份额，有53.05%，同比轻微下降。克拉霉素市场2010年的市场份额为7.03%，近年市场份额在7%，市场份额增长较为明显，2010年的市场份额为每年都有较稳定的增长。红霉素2010年的市场份酯类药物主要品种市场份额变化

2007年

2008年

2009年

57.63% 53.43% 54.83% 53.021.29% 24.45% 23.65% 25.08.70% 8.00% 7.45% 7.2.32% 3.51% 4.36% 5.534.49% 5.42% 5.25% 4.681.67% 1.41% 1.34% 1.710.06% 0.16% 0.47% 1.190.49% 0.53% 0.49% 0.600.85% 0.67% 0.39% 0.250.64% 0.48% 0.31% 0.220.11% 0.31% 0.51% 0.220.72% 0.60% 0.34% 0.190.69% 0.80% 0.44% 0.130.15% 0.13% 0.11% 0.090.10% 0.08% 0.06% 0.050.07% 0.02% 0.01% 0.020.00%

0.00%

0.00%

0.01

克拉霉素、罗红霉素、红霉素，这4个品种的批个批文，阿奇霉素的批文数也接近700个。按，都有9类以上，其次是克拉霉素和罗红霉素地红霉素的剂型最少，只有肠溶剂型和胶囊剂型。阿奇霉分散片，再次是片剂。克拉霉素和罗红霉素最多剂型是肠溶(片,胶囊)，其次是软膏剂。缓释

体情况没有出现明显的变化，厂家要想从中年度）

Page 13

霉素、克拉5个品种红霉素对调市场份额～9%区间为5.53%，市场份额为2010年

53.05% 25.03% 7.03% 5.53% 4.68% 1.71% 1.19% 0.60% 0.25% 0.22% 0.22% 0.19% 0.13% 0.09% 0.05% 0.02% 0.01% 文总数都超剂型划分，，其常用阿奇霉素最批文的剂型剂型只有克突围，研发

新剂型或许是一条新出路。从下表暂时缺乏注射剂和肠溶剂，而阿奇霉

表3：主要大环内酯类药物制剂情况剂型统计 阿奇霉素 克拉注射剂 260 肠溶(片,胶囊) 5 分散片 121 干混悬剂 33 缓释(片，胶囊) 胶囊剂 69 颗粒 59 片剂 97 其它 5 软膏 软胶囊 3 栓剂 眼膏 原料药 42 总计 694 （数据来源：国家食品药品监督管理

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page

表中可以发现，克拉霉素和罗红霉素的剂型情况阿奇霉素和红霉素则暂时没有缓释剂型。

剂

霉素 红霉素 地红霉素 罗红霉素

1 42

724 16

30 31

2 11

6 2

87 9 2 122

23 2 42

46 78 54

1

80

1 1

21

29

27 42 10 26

223 1028 28 289

局，截至2010年）

年度）

Page 14 况比较相似，

第三节 大环内酯类药物厂家2010年市场份额前20的厂家主大连辉瑞，有19.64%，比2009年的第一制药有限公司，市场份额为1品都是阿奇霉素。排名第三的是扬子9.71%，近两年同比逐年略有下滑。恒瑞医药，市场份额8.22%，虽然同市场份额前8的厂家共占有酯类药物属于低集中寡占型（40%≤

表4：2007-2010年大环内酯类药厂家

辽宁大连辉瑞制药有限公司

东北制药集团沈阳第一制药有限公司 扬子江药业集团有限公司 江苏恒瑞医药股份有限公司 上海雅培制药有限公司 浙江众益药业有限公司

广东丽珠医药集团股份有限公司丽珠制药广东广州贝氏药业有限公司 西安利君制药股份公司

波兰波尔法-塔赫敏制药股份公司 海南斯达制药有限公司 山东齐鲁制药有限公司 湖南九典制药有限公司 克罗地亚共和国普利瓦药厂 石家庄制药集团欧意药业有限公司 广东深圳万和制药有限公司 山东淄博新达制药有限公司

BEN VENUE LABORATORIES, INC(US)江苏金丝利药业有限公司

广东汕头经济特区明治医药有限公司

（按样本医院数据统计）

?注：在美国学者贝恩分类的基础产业市场结构粗分为寡占型（CR8≥为极高寡占型（CR8≥70%）和低集中性（20%≤CR8＜40%）和分散竞争型（

从国家食品药品监督管理局了解到阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 物厂家市场份额分析

厂家主要产品以阿奇霉素和克拉霉素为主。市场份额第一年的增长率略有增加。排名第二的是东北制药集16.09%，同比增长超过3个百分点。前两位的厂家江药业，主打产品是罗红霉素和克拉霉素，市场份这三家厂家共占有超过45%的市场份额。排第四同比有所下降，但仍大幅领先排名第五的雅培药66.63%的市场份额。根据日本学者植草益的分析CR8＜70%）。

酯类药物市场份额排名前20位的厂家

2008年 2009年 2010年 产16.76% 19.06% 19.64% 阿奇霉10.67% 13.01% 16.09% 阿奇霉11.18% 10.57% 9.71% 罗红霉素9.41% 8.60% 8.22% 克拉霉4.47% 4.40% 5.37% 克拉霉2.96% 2.91% 3.09% 珠药厂 2.71% 2.50% 2.41% 克拉霉1.11% 1.46% 2.10% 克拉霉1.43% 1.62% 1.83% 地红霉1.40% 1.30% 1.52% 环酯红1.33% 1.49% 1.39% 阿奇1.51% 1.60% 1.27% 阿奇霉0.89% 0.69% 1.25% 地红2.84% 2.23% 1.16% 阿奇1.02% 1.10% 1.16% 阿奇1.36% 1.36% 1.12% 红霉素0.82% 1.01% 1.01% 地红C(US) 0.45% 0.63% 0.93% 阿奇霉1.34% 1.25% 0.88% 阿奇0.07%

0.52%

0.87%

乙酰麦迪的上，日本学者植草益根据1963年的统计资料40%）和竞争型（CR8＜40%）两类。其中，寡寡占型（40%≤CR8＜70%）；竞争型又细分为争CR8＜20%）；该处八厂集中度以各厂家的销售，我国主要大环内酯类药物的生产厂家还红霉素的生产厂家都超过100家，其中红霉素的生年度）

Page 15

额第一的是团公司沈阳厂家主打产市场份额为名第四的是制药。

，大环内主要产品 阿奇霉素 阿奇霉素 、克拉霉素

克拉霉素 克拉霉素 红霉素 克拉霉素 克拉霉素 地红霉素 酯红霉素 阿奇霉素 阿奇霉素 地红霉素 阿奇霉素 阿奇霉素 霉素 地红霉素 阿奇霉素 阿奇霉素

霉素、麦迪霉素

，将日本占型又细分低集中竞争金额计算。 是很多的，的生产厂家

超过600家，阿奇霉素的生产厂家超

表5：主要大环内酯类药物厂家情产品 阿奇霉素 厂家数量 >300 （数据来源：国家食品药品监督管理

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page

过300家，市场竞争相当激烈。 厂家情况

克拉霉素 罗红霉素 红霉素 地红霉素 >100 >150 >600 >20 局，截至2010年） 年度）

Page 16

第四节 大环内酯类药物增长阿奇霉素和罗红霉素经过2008拉霉素近三年的增长率都保持在两位3.28%的增长率，同前两年比较，增长50%左右的高速增长，在市场份额前环酯红霉素和依托红霉素在2010中，乙酰麦迪霉素和麦迪霉素A1/数较低，大幅增长仍属正常。而交沙素、螺旋霉素等都录得了不同程度的

表6：2008-2010年大环内酯类药药名 阿奇霉素 克拉霉素 罗红霉素 红霉素 地红霉素 环酯红霉素 依托红霉素 乙酰麦迪霉素 交沙霉素

吉他霉素(白霉素(柱晶))

乙酰吉他霉素 琥乙红霉素 麦迪霉素 螺旋霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素A1/吉他霉素A6

（按样本医院数据统计）

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 物增长率分析

年的负增长后，2009年和2010年持续出现增长数，其复合增长率达到了17.54%。红霉素2010增长率在不断的减缓。地红霉素，2008－2010额5的品种中，增长率最高，近年的复合增长率为48.10年亦有发力，分别录得了超过40%的增长率。其新吉他霉素A6在2010年均有不俗的增长，不过其原霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、琥乙红霉素负增长。

酯类药物增长率

2008年 2009年 2010年 复合增长率-4.45% 18.54% 12.27% 8.34% 18.37% 11.68% 22.84% 17.54% -5.27% 7.53% 9.49% 3.70% 24.48% 11.89% 3.28% 12.88% 55.88% 43.44% 47.11% 48.72% -13.28% 9.76% 48.43% 12.21% 13.13% 5.45% 42.15% 19.25% 167.15% 244.30% 197.28% 201.27% -18.93% -32.34% -25.86% -25.91% 19.57% -35.75% -66.22% -36.21% -14.87% -34.59% -35.65% -28.97% -22.61% -25.75% -17.43% -22.01% 183.00% 88.70% -49.29% 39.38% -10.99% 0.59% -5.84% -5.53% -17.08% -21.04% -5.29% -14.72% -75.91%

-58.85%

312.53%

-25.78% 年度）

Page 17

正增长。克10年录得年持续录得48.72%。其它新产品原来的基、麦迪霉

第五节 2010年大环内酯类药2010年新批出的国内生产批文超个，其次是罗红霉素相关的制剂批文海南澳美华制药再获批一个环酯红霉剂型为片剂或胶囊剂。另外2009制药在克拉霉素市场的竞争力。

表7：2010年大环内酯类药物新批准文号 国药准字H20074238 阿奇霉素干混悬国药准字H20063816 阿奇霉素分散片国药准字H20103524 阿奇霉素颗粒国药准字H20103502 阿奇霉素颗粒国药准字H20103493 阿奇霉素分散片国药准字H20103507 阿奇霉素片 国药准字H20103252 阿奇霉素分散片国药准字H20103393 阿奇霉素颗粒国药准字H20103400 阿奇霉素片 国药准字H20103388 阿奇霉素片 国药准字H20103348 阿奇霉素颗粒国药准字H20100102 阿奇霉素肠溶胶国药准字H20103341 阿奇霉素分散片国药准字H20103349 阿奇霉素颗粒国药准字H20103326 阿奇霉素分散片国药准字H20103102 阿奇霉素干混悬国药准字H20103123 阿奇霉素分散片国药准字H20103111 阿奇霉素分散片国药准字H20103115 阿奇霉素片 国药准字H20103069 阿奇霉素干混悬国药准字H20103048 阿奇霉素干混悬国药准字H20103015 阿奇霉素分散片国药准字H20103020 注射用阿奇霉素国药准字H20100194 克拉霉素软胶囊国药准字H20103591 克拉霉素胶囊国药准字H20103188 克拉霉素颗粒国药准字H20103114 克拉霉素分散片国药准字H20103113 克拉霉素分散片国药准字H20103016 克拉霉素胶囊国药准字H20103731 罗红霉素胶囊国药准字H20103781 罗红霉素分散片国药准字H20103668 罗红霉素胶囊国药准字H20103667 罗红霉素胶囊 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 酯类药物审批情况

过80个，其中同阿奇霉素相关的制剂批文剂，有14个，克拉霉素相关的制剂批文有9个。酯红霉素的新剂型批文，为环酯红霉素干混悬剂，09年雅培制药的克拉霉素缓释片获批进口，这就药物审批情况

药名

生产厂家

剂 海南全星制药有限公司 分 海南百信药业有限公司制药厂 浙江巨都药业集团有限公司 武汉市福星生物药业有限公司 分 丹东医创药业有限责任公司 哈药集团制药总厂 分 重庆市庆余堂制药有限公司

金花企业(集团)股份有限公司西安武汉生物化学制药有限公司

金花企业(集团)股份有限公司西安 江苏亚邦爱普森药业有限公司 囊 珠海润都民彤制药有限公司 分 广东康美药业股份有限公司 江苏亚邦爱普森药业有限公司 分 宁夏启元国药有限公司 剂 南京厚生药业有限公司 分 哈尔滨圣泰制药股份有限公司 分 宁夏启元国药有限公司 上海迪冉郸城制药有限公司 剂 浙江亚太药业股份有限公司 剂 哈尔滨儿童制药厂有限公司 分 哈尔滨好博药业有限公司 奇霉素 蚌埠市宏业生化制药厂 西安大恒制药有限责任公司 湖南方盛制药有限公司 湖北东信药业有限公司 分 宁夏启元国药有限公司 分 宁夏启元国药有限公司 安徽仁和药业有限公司 株洲市金泰制药有限公司

分 迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 浙江花园药业有限公司

浙江花园药业有限公司

年度）

Page 18

最多，有60。2009年以前的产品增加了雅培金花制药厂 金花制药厂

批准文号 国药准字H20103489 罗红霉素颗粒国药准字H20103488 罗红霉素颗粒国药准字H20103281 罗红霉素 国药准字H20103427 罗红霉素颗粒国药准字H20103317 罗红霉素胶囊国药准字H20103079 罗红霉素胶囊国药准字H20103052 罗红霉素胶囊国药准字H20100007 罗红霉素氨溴索国药准字H43020379 琥乙红霉素颗粒国药准字H43020554 琥乙红霉素片国药准字H43020382 琥乙红霉素片国药准字H43020378 琥乙红霉素颗粒国药准字H43020381 琥乙红霉素颗粒国药准字H43020545 红霉素肠溶片国药准字H20103731 罗红霉素胶囊国药准字H20103781 罗红霉素分散片国药准字H20103668 罗红霉素胶囊国药准字H20103667 罗红霉素胶囊国药准字H20103489 罗红霉素颗粒国药准字H20103488 罗红霉素颗粒国药准字H20103281 罗红霉素 国药准字H20103427 罗红霉素颗粒国药准字H20103317 罗红霉素胶囊国药准字H20103079 罗红霉素胶囊国药准字H20103052 罗红霉素胶囊国药准字H20100007 罗红霉素氨溴索国药准字H43020379 琥乙红霉素颗粒国药准字H43020554 琥乙红霉素片国药准字H43020382 琥乙红霉素片国药准字H43020378 琥乙红霉素颗粒国药准字H43020381

琥乙红霉素颗粒（数据来源：国家食品药品监督

大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 药名

生产厂家

江苏亚邦爱普森药业有限公司 江苏亚邦爱普森药业有限公司 浙江亚太药业股份有限公司 湖北东信药业有限公司 江苏云阳集团药业有限公司 合肥今越制药有限公司 四川泰华堂制药有限公司 分散片 江苏亚邦爱普森药业有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 湖南金泰制药有限公司 株洲市金泰制药有限公司

分 迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 浙江花园药业有限公司 浙江花园药业有限公司 江苏亚邦爱普森药业有限公司 江苏亚邦爱普森药业有限公司 浙江亚太药业股份有限公司 湖北东信药业有限公司 江苏云阳集团药业有限公司 合肥今越制药有限公司 四川泰华堂制药有限公司 分散片 江苏亚邦爱普森药业有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素 湖南金泰制药有限公司 素

湖南金泰制药有限公司

管理局） 年度）

Page 19

第六节 2010年大环内酯类2010年，大环内酯类行情居高不出口方面，2010年大环内酯类药3300吨，据推算，国内所需的药用大系列原料药将可能成为高景气品种环内酯类出口均价增幅高达38.01%硫氰酸红霉素和阿奇霉素都是上服红霉素中发展最快、潜力最大的品种而硫氰酸红霉素的市场需求同样不断来了硫氰酸红霉素的需求缺口，硫氰在出口市场转好的情况下，国内更大的市场蛋糕。

在2010年原料药中间体单品中1亿美元。大环内酯类原料药逐渐显 各家硫氰酸红霉素生产企业供应元/kg 。主要是因为国内竞争格局没有竞争者少，依赖性较强。

随着大环内酯类下游制剂用量和红霉素等下游原料市场需求量日益增格稳定在1280元/kg 左右，克拉霉素在2010年的大环内酯类原料药价目前，硫氰酸红霉素紧张的供应位，其局面已得到缓解，价格也趋于 从理论上分析，我国的硫氰酸红2010年我国全国硫氰酸红霉素总产量酸红霉素市场基本产销平衡，且呈现 目前国内最大的硫氰酸红霉素生东阳光生化药业、河南新乡华星药业扩产硫氰酸红霉素生产线。在产量增来。

2003年，我国共计生产硫氰酸红并占国内出口大环内酯类药物总量的吨，其中出口620吨，出口金额比上霉素的数量分别占出口大环内酯类抗突破1000吨，达1172吨。截至200吨。

自2009年以来，由于国内下游产使得国内市场上硫氰酸红霉素原料药硫氰酸红霉素每公斤的价格只有300每公斤450元。2010年底则更接近 与此同时，硫氰酸红霉素的出口年又比上年增长25%左右。这表明国测称，今后三年内，国际市场对硫氰 大环内酯类用药市场研究报告(2010年度? Copyright of 广州标点医药信息有限公司 Page 酯类原料药价格及出口情况

下。

酯类药物出口总吨位数接近4000吨，典型的红霉素药用大环内酯类药物应在8000吨左右。未来几年，大环。据中国医药保健品进出口商会的数据显示，.01%。

亿美元的大环内酯类药品，专家指出，阿奇红霉素，其目前的市场规模还不大，因此市场增长增长，而硫氰酸红霉素原本多用于兽药，因相酸红霉素看好的市场前景，将引来积极的内不少硫氰酸红霉素原料药生产企业纷纷扩产，品中，硫氰酸红霉素、阿奇霉素表现抢眼，出口额露强势。

量有限，出口价格在75美元/BOU ，国内价格有发生大的变化，企业竞争力凸显，而且在市原料出口需求增长，目前国内阿奇霉素、克拉霉素加，使得硫氰酸红霉素供应越发紧张。阿奇霉素拉霉素价格在1600元/kg 左右。

料药价格行情中，硫氰酸红霉素的行情十分引人关局面及其价格不断上升之势，随着部分厂商逐稳定。

氰红霉素总产能在几年前即已突破1万吨大关，仅有5000~6000吨，不足全国总产能的50%。且出较大的市场缺口。

霉素生产商依次为：宁夏启元药业、四川山山药业、和西安利君制药集团。同时，已另外有一些产加的趋势预期下，硫氰酸红霉素市场价格将稳氰红霉素900吨，其中出口560吨，约占年产约55％。2004年，我国共计生产硫氰酸年增长32％。2006年，我国出口阿奇霉素酯类抗生素的60％和26％，其中，硫氰酸红霉素出口量2007年，数据显示硫氰酸红霉素的国内产能已经业对硫氰酸红霉素需求数量猛增，加上出口原料药价格已连续三年保持上升态势。2009年初，内元，到年末即已上涨至400元，2010年3接500元的高位，但仍未达到1000元/公斤的历史的出口数量亦连续三年增长。2009年比2008年增长际市场对硫氰酸红霉素的需求数量也在不断酸红霉素的需求仍将继续保持增长势头。

年度）

Page 20

素系列达到大环内酯2010年大红霉素是口空间很大。而也相应带投资者。 以期瓜分额首次突破也高达500国际市场上拉霉素和罗霉素国内价关注。 扩产逐渐到但实际上，国内硫氰湖北宜都企业新建或逐渐稳定下量的62％，红霉素1180和硫氰酸红出口量首次经达到8000数量增加，国内市场月则上升为史最高位。 23%，2010增加。有预

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/bfee.html