南开17春秋学期《药物的设计学》在线作业

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一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。）v 1. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：

. HIV天冬氨酰蛋白酶(sprtyl prots)抑制剂 . 过渡态类似物 . 类肽类似物

. 非共价结合的酶抑制剂 . 共价结合的酶抑制剂 标准答案：

2. 哪种信号分子的受体属于核受体？ . GF

. 乙酰胆碱 . 5-羟色胺 . 肾上腺素 . 甾体激素 标准答案：

3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是： . 茶碱类 . 二氢吡啶类 . 胆碱类 . 嘧啶类 . 甾体类 标准答案：

4. 生物大分子的结构特征之一是： . 多种单体的共聚物 . 分子间的共价结合 . 分子间的理自己结合 . 多种单体的离子键结合 标准答案：

5. 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？ . 泛昔洛韦 . 喷昔洛韦 . 更昔洛韦 . 阿昔洛韦 . 西多福韦 标准答案：

6. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？ . 氨基酸构型的转变 . 氨基酸排列顺序的转变 . 酸碱性的转变

. 分子量的增大或减小 . 肽链长度的改变 标准答案：

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7. 降压药ptopril属于下列药物类型的哪一种？ . P inhiitor . inhiitor

. HMG-o ruts inhiitor . lium ntgonist . NO synths 标准答案：

8. 下列哪种氨基酸衍生物是lph-氨基环烷羧酸类似物？ . 四氢异喹啉-3-羧酸 . 2-哌啶酸

. 2-氨基茚基-2-羧酸

. lph-氨基去甲冰片烷羧酸 . 1-氮杂环丁烷-2-羧酸 标准答案：

9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是： . 亚甲基醚 . 氟代乙烯 . 亚甲基亚砜 . 乙内酰胺 . 硫代酰胺 标准答案：

10. Lui属于全新药物设计的哪种设计方法？ . 模板定位法 . 分子碎片法 . 原子生长法 . 从头计算法 标准答案：

11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？ . pi . lt . logP

. 分子折射率 标准答案：

12. Lovsttin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？ . 基态类似物抑制剂 . 多底物类似物抑制剂 . 过渡态类似物抑制剂 . 伪不可逆抑制剂 . 亲核标记抑制剂 标准答案：

13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括： . -O- . -OOH

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. -OH . -NH2

. 上述所有功能基 标准答案：

14. 药物作用的靶标可以是 . 酶、受体、核酸和离子通道 . 细胞膜和线粒体 . 溶酶体和核酸 . 染色体和染色质 标准答案：

15. 不属于经典生物电子等排体类型的是： . 一价原子和基团 . 二价原子和基团 . 三价原子和基团 . 四取代的原子 . 基团反转 标准答案：

16. 哪种药物是钙拮抗剂？ . 维拉帕米 . 茶碱 . 西地那非 标准答案：

17. GMP介导内源性调节物质有： . 甲状腺旁素 . 乙酰胆碱 . 黄体生成素 . 肾上腺素 . 降钙素 标准答案：

18. 世界药物索引(WI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？ . 默克 . 辉瑞 . 德温特 . 杜邦 . 拜尔 标准答案：

19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符？ . 在体内经简单代谢而失活的药物 . 经酯化后得到的药物 . 经酰胺化后得到的药物

. 经结构改造降低了毒性的药物 . 药效潜伏化的药物

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标准答案：

20. 塞来昔布(loxi)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于： . 选择性地抑制OX-2

. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎 . 选择性地抑制OX-1 . 有效地抗炎镇痛 . 阻断前列腺素的合成 标准答案：

21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是： . 降低氨苄西林的胃肠道刺激性 . 消除氨苄西林的不适气味

. 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收

. 增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收 . 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间 标准答案：

22. 下列结构中的电子等排体取代是属于： . 一价原子和基团 . 二价原子和基团 . 三价原子和基团 . 四取代的原子 . 环系等价体 标准答案：

23. siRN的单链长度一般为多少个核苷酸？ . 13～15 . 15～17 . 17～19 . 19～21 . 21～23 标准答案：

24. 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？ . 拉米夫定 . 吉西他滨 . 阿昔洛韦 . 去羟肌苷 . 阿巴卡韦 标准答案：

25. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是： . 生物电子等排替换 . 立体位阻增大

. 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞 . 供电子效应 . 增加反应活性 标准答案：

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二、多选题（共 25 道试题，共 50 分。）v 1. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是： . 数据 . 知识 . 活性 . 设计 . 构效关系 标准答案：

2. Ljinss提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括： . 分子中存在过渡金属元素

. 相对分子量小于100或大于1000 . 碳原子总数小于3

. 分子中无氮原子、氧原子或硫原子

. 分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构 标准答案：

3. NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为： . 五元糖环没有3'-位羟基 . 2'-位羟基是必需的 . 构型与天然核苷相同 . 5'-位羟基是必需的

. 在糖环单元有不同的杂原子被引入 标准答案：

4. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是： . 提高代谢稳定性 . 提高口服生物利用度

. 增加与受体作用的亲和力和选择性 . 减少毒副作用 . 增加水溶性 标准答案：

5. 下列哪种氨基酸衍生物是lph,lph-二烷基甘氨酸类似物？ . g . Ti . i . z . pg

标准答案：

6. 下列属于抗感染药物作用靶点有： . 羊毛甾醇15lph-脱甲基酶 . 粘肽转肽酶

. 甾体5lph-还原酶

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