第十一单元 镇静催眠药

第十一单元 镇静催眠药

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镇静催眠药指对中枢神经系统具有选择抑制，能够具有抗焦虑和催眠作用的药物。

一、苯二氮类（Benzodiazepines，BZ）

临床常用的有地西泮（安定）、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、三唑仑，等 地西泮（安定） （一）药动学

吸收：口服吸收完全，1小时左右血药浓度达高峰，而肌内注射吸收不规则，血药浓度亦较低。分布：其脂溶性高，静脉注射后很快透过血脑屏障，随后大量分布到脂肪组织，再分布相t1/2约1小时。

代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定（去甲西泮），并进一步转化为去甲羟安定（奥沙西泮，舒宁）

排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出，少量经乳汁排出 （二）药理作用与应用

1.抗焦虑：在低于镇静剂量时就显著改善症状。 用途：焦虑症（持续性焦虑状态 ），麻醉前给药。 2.镇静、催眠

作用：缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小，停药后“反跳”较轻，易停药。 用途：各种失眠 3.抗惊厥、抗癫痫

用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态（首选）。

4.中枢性肌松作用（区别于肌松药）

作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓γ神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射

用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。 作用机制

（三）机制

- BZ与GABAA受体结合后，促进GABA诱导的Cl内流，加强了GABA对神经系统的效应。 （四）不良反应及应用注意

常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。

大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。

数周或数月用药可产生依赖性，可产生戒断症状，如失眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥。

偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。 其他苯二氮类药物

药物 作用特点 临床应用 焦虑症（持续焦虑状态）、 抗焦虑、镇静催眠、 地西泮 失眠、癫痫持续状态、麻醉前给抗惊厥抗癫痫、肌松 药、骨骼肌痉挛 氯氮 同上，但强度弱 氟西泮 催眠作用强 抗焦虑，催眠 焦虑症（持续焦虑状态）、失眠、顽固性神经衰弱 长效类 硝西泮 催眠、抗惊厥强 中效类 氯硝西泮 抗惊厥作用强 氟硝西泮 镇静催眠强 劳拉西泮 抗焦虑作用强 短效类 奥沙西泮 抗焦虑强

二、巴比妥类

主要包括苯巴比妥、戊巴比妥、硫喷妥，等 巴比妥类（barbiturates）

分类 药物 长效 苯巴比妥 失眠、肌肉阵挛性癫痫 癫痫、惊厥 失眠症、诱导麻醉 焦虑症、麻醉前给药 焦虑症（顽固性、间歇性） 三唑仑 催眠、抗焦虑作用强 失眠（焦虑性失眠） 作用维持时间 主要用途 6～8小时 抗惊厥 抗惊厥， 镇静催眠 抗惊厥， 镇静催眠 中效 戊巴比妥，异戊巴比妥 3～6小时 短效 司可巴比妥 超短效 硫喷妥 2～3小时 0.25小时 静脉麻醉 （一）药动学

口服巴比妥类均快速而完全吸收，一般10～60分钟起效。硫喷妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥作用，作用持续时间较短。苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。

消除方式：

脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。

脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。 （二）药理作用

1.选择性抑制中枢神经系统，随剂量增加可相应引起镇静、催眠、抗惊厥、麻醉，剂量过大可麻痹生命中枢而致死。

2.催眠剂量的巴比妥类能缩短入睡时间，减少觉醒次数，延长总睡眠时间，但明显缩短REM睡眠。 3.诱导肝药酶 （三）临床应用

1.镇静催眠：用于消除病人紧张和焦虑，治疗失眠，现已少用。 2.抗惊厥：用于小儿高热、子痫、破伤风及药物中毒所致的惊厥。 3.抗癫痫：苯巴比妥用于强直痉挛性发作和癫痫或癫痫持续状态。 4.麻醉和麻醉前给药：硫喷妥钠静脉给药用于麻醉或诱导麻醉。 （四）作用机制

-- 激动GABAA受体，延长Cl通道开放时间而增强Cl内流，产生抑制效应；在无GABA时，

-模拟GABA的作用直接增加Cl内流（区别于安定）。 （五）不良反应

1.常见的不良反应有“宿醉”现象，翌日出现头晕、乏力、困倦、恶心等。

2.巴比妥类诱导肝药酶产生，加速自身代谢，产生耐受性。也加速其它一些药物如皮质激素、苯妥英钠、香豆素类等的代谢。

3.长期应用巴比妥类易成瘾，应避免滥用。 4.偶见过敏反应，如皮炎、皮疹等。

5.肝肾功能不良时慎用。严重肺功能不全，支气管哮喘和颅脑损伤所致的呼吸抑制等禁用。

（六）中毒及解救

中毒剂量为催眠剂量的5～10倍。

主要表现：深度昏迷、呼吸抑制、反射减弱或消失、血压降低甚至休克。 解救原则：

（七）苯二氮类与巴比妥类比较的优点

对REM影响小，产生近似生理性睡眠，停药后反跳现象轻 对呼吸影响小，治疗指数高，安全范围大 无药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢 依赖性、戒断症状轻

三、其他类镇静催眠药 药物 作用特点 口服易吸收，15分钟起效，作用维持6～8小时。没有宿睡水合氯醛 现象。 大剂量有抗惊厥作用。 主要用途 主要不良反应 催眠，用于顽固性失眠及其他药物无效的 对肠胃道有刺激失眠。 性，消化性溃疡患者禁 破伤风、子痫、小用 儿高热惊厥。 嗜睡、头昏、口苦、口干、肌肉无力、健忘等。长期应用后突然停药可出现戒断症状 佐匹克隆 抗焦虑、抗惊厥 失眠症 （BZ类） 和肌肉松弛作用 镇静催眠、肌肉扎来普隆 成年人及老年人失松弛、抗焦虑和抗惊 头痛、嗜睡、眩晕 （BZ类） 眠的短效治疗 厥作用

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/9tog.html