吐温-80

液体制剂

第一节 概述

液体制剂是指药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。对于由浸出法或经灭菌法制备的液体制剂将分别在浸出制剂和注射剂或其它章节中论述。 液体制剂的分散相，可以是固体、液体或气体药物，在一定条件下分别以颗粒、液滴、胶粒、分子、离子或其混合形式存在于分散介质中。药物在这样的分散系统中，分散介质的种类、性质和药物分散粒子的大小对药物的作用、疗效和毒性等有很大影响。 (一)．特点

液体制剂与固体制剂(散剂、片剂等)相比有以下特点： (1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快，能迅速发挥疗效。 (2)给药途径广泛，可用于内服，也可用于皮肤、粘膜和腔道给药。 (3)便于分取剂量，服用方便。

(4)减少某些药物的刺激性。一些易溶性固体药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口服后，因局部浓度过高，对胃肠道有刺激性，若制成液体制剂则易控制浓度而减少刺激。 但液体制剂尚存在许多需要注意和有待解决的问题，如化学稳定性差，药物之间容易发生作用而致减弱或失去原有的效能；以水为溶剂者易发生水解或霉败；非水溶剂的生理作用大、成本高，且有携带、运输、贮存不便等缺点。 (二)．质量要求

(1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。

(2)浓度准确、稳定、久贮不变。

(3)分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。 (4)制剂应适口、无刺激性。

(5)制剂应具有一定的防腐能力。

(6)包装容器大小适宜，便于病人服用。

二、液体制剂的分类

液体制剂尚没有较理想的分类方法，目前常用的分类方法有两种，即按分散系统分类和按给药途径及应用方法分类。 (一)按分散系统分类

分成均相(单相)与非均相 (多相)液体制剂。在均相液体制剂中，药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中，没有相界面的存在，称为溶液(真溶液)。非均相液体 制剂中，药物是以微粒(多分子聚集体)或液滴的形式分散在液体分散介质中， 表2—1分散体系的分类 类型

分散相粒子大小 特征 举例 分子分散系

无界面，均相，热力学稳定体系，扩散快，能透过滤纸和某些半透膜，形成真溶液 氯化钠，葡萄糖等水溶液 胶体分散系 高分子溶液 1～lOOnm

无界面，均相，热力学稳定体系，形成真溶液，扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜 明胶、蛋白质等的水溶液 溶胶

有界面，非均相，热力学不稳定体系，扩散慢，能透过滤纸，不能透过半透膜 胶体硫、氢氧化铁等溶胶 粗分散系 >lOOnm

有界面，非均相，热力学不稳定体系，形成混悬剂或乳剂，扩散很慢或不扩散，显徽镜下可见

无眯氯霉素混悬剂，鱼肝油乳剂等 (二)按给药途径与应用方法分类

1．内服液体制剂：如合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 2．外用液体制剂，包括有：

(1)皮肤用液体制剂如洗剂、搽剂等。

(2)五官科用液体制剂如洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。 (3)直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。

三、液体制剂常用溶剂

优良的溶剂应该化学性质稳定、不影响主药的作用和含量测定、毒性小、成本低、无臭味且具有防腐性等。 (一)极性溶剂 1．水(water)

水是最常用的极性溶剂，本身无任何药理及毒理作用，价廉易得。能与乙醇、甘油、丙二醇等极性溶剂任意混合。但水性液体制剂不稳定，易长霉，不宜久贮。配制水性液体制剂宜用蒸馏水或去离子水，因饮用水杂质较多，故不宜用作溶剂。 2．乙醇(alcohol)

乙醇是除水以外最常用的有机极性溶剂。可与水、甘油、丙二醇等任意混合。乙醇的溶解范围也很广，能溶解大部分有机物质和植物中成分，如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质及某些有机酸和色素等。其毒性比其它有机溶剂小，20％以上的乙醇即具有防腐作用。但与水相比有成本高，本身有药理作用，易挥发及易燃烧等缺点，其制剂应密闭贮存。 3．甘油(glycerin)

甘油为粘稠性液体，味甜(为蔗糖甜度的60％)、毒性小，能与水、乙醇、丙二醇等任意混合。可内服，也可外用。甘油多作为粘膜用药的溶剂，如酚甘油、硼酸甘油、碘甘油等。在外用液体制剂中，甘油还有防止干燥(作保湿剂)、滋润皮肤、延长药物局部疗效等作用。此外，甘油有防腐性，但成本高。

4．丙二醇(propyleneglycol)

药用品是1，2—丙二醇，性质与甘油相似，但粘度较甘油小，可作为内服及肌内注射用药的溶剂，毒性及刺激性小。

5．聚乙二醇类(polyethyleneglycol，PEG)

低聚合度的聚乙二醇，如PEG300～400，为透明液体，能与水任意混合，并能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性有机物。

6．二甲基亚砜(dimethylsulfoxide，DMSO)

本品具有较大的极性，其结构为(CH3)2SO，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等相混合，一般用其40％一60％的水溶液为溶剂。本品溶解范围很广，许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇的药物，在本品中往往可以溶解，故有“万能溶剂”之称。但本品高浓度可引起皮肤灼烧感、

瘙痒及发红。

(二)非极性溶剂

1．脂肪油(fattyoils)

脂肪油为常用的一类非极性溶剂，能溶解油溶性药物如激素、挥发油、游离生物碱及许多芳香族化合物等。常用的有麻油、豆油和花生油等植物油，多用于外用制剂，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇、甘油等混合。 2．液状石蜡(1iquidparaffin)

本品为无色透明液体，是从石油矿中所得的液状烃的混合物。 3．油酸乙酯(ethyloleate)

本品为淡黄色或几乎无色易流动的油状液体，，酸值≤0.5，碘值75～85，皂化值177～188。 4．肉豆蔻酸异丙酯(isopropylmyristate)

本品常用作外用药物的溶剂，特别当药物需要与患部直接接触或渗透时更为理想。本品刺激性极低，无过敏性，可忍受性优于麻油和橄榄油。 第二节 溶解度、溶解速度及影响因素 一、溶解度及溶解速度 (一) 溶解度

药物的溶解度(solubility)是指在一定温度下(气体要求在一定压力下)，在一定量溶剂的饱和溶液中溶解的溶质量。《中国药典》1995年版二部用以下名词表示药物的溶解度： 极易溶解：指溶质1g(m1)能在溶剂不到lml中溶解。 易溶，指溶质1g(ml)能在溶剂1～不到10ml中溶解。 溶解：指溶质18(ml)能在溶剂10～不到30ml中溶解。

略溶：指溶质1g(m1)能在溶剂30～不到lOOml中溶解。 微溶；指溶质1g(m1)能在溶剂lOO～不到1000ml中溶解。

极微溶解；指溶质1g(m1)能在溶剂1000～不到10000ml中溶解。 几乎不溶或不溶：指溶质1g(m1)?在溶剂10000ml中不能完全溶解。

(二) 溶解速度

溶解速度(dissolutionrate)是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。溶解速度的快慢，取决于溶剂与溶质之间的吸引力胜过固体溶质中结合力的程度及溶质的扩散速度。有些药物虽然有较大的溶解度，但要达到溶解平衡却需要很长时间，需要设法增加其溶解速度。而溶解速度的大小与药物的吸收和疗效有着直接关系；

二、溶剂与溶质的溶解关系

药物以分子或离子分散在液体分散介质中的过程称为溶解。 “相似者相溶”主要是以其极性程度的相似作为估计的依据。 1．极性溶剂 水是一种极性溶剂 2．非极性溶剂

非极性溶剂的分子主要是靠分子间的范德华力作用而结合在一起。

3．半极性溶剂

酮、醇等溶剂，能诱导某些非极性溶剂分子，使之产生某种程度的极性，故可作为中间溶剂使极性与非极性液体混溶。

三、影响药物溶解度与溶解速度的因素

(一)药物的化学结构

各种药物都具有不同的化学结构，因而其极性和晶型也不相同，许多结晶性药物都具有多晶现象(即具有多晶型)，因 为晶格排列不同，分子间的吸引力也不同，以至使溶解度有所差

别。

(二)溶剂

(参见本节二、溶剂与溶质的溶解关系) (三)温度

温度对溶解度的影响取决于药物溶解时是吸热还是放热。固体药物溶解时，由于需要拆散晶格而必须吸收热量，所以固体药物在液体中的溶解度通常随温度的升高而增加。而气体在液体中的溶解一般属于放热过程，所以气体的溶解度通常随温度的升高而下降。

(四)粒子大小

在一般情况下药物的溶解度与药物粒子的大小无关。对溶解较慢的药物可先行粉碎后再溶解。 (五)同离子效应及其它物质的存在

对电解质类药物，当水溶液中含有的离子与其离解产生的离子相同时，可使其溶解度降低。 (六)搅拌

搅拌能加速溶质饱和层的扩散，从而提高溶解速度。 四、难溶性弱酸、弱碱及其盐类的溶解度与pH值的关系

许多药物都属于难溶性弱酸、弱碱及其盐类，它们在水中的溶解度受pH值的影响很大。难溶性弱酸、弱碱的溶解度往往小于其盐的溶解度 第三节 增加药物溶解度的方法

增加药物溶解度的方法主要有以下几种： 一、制成盐类

一些难溶性弱酸或弱碱类药物，由于它们的极性较小，所以在水中溶解度很小或不溶，但如果加入适量的酸(弱碱性药物)或碱(弱酸性药物)制成盐使之成为离子型极性化合物后，则可增加其在水(极性溶剂)中的溶解度。 二、更换溶剂或选用混合溶剂

常用作混合溶剂的有水、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇，二甲基亚砜等。药物在混合溶剂中的溶解度通常是在各溶剂中溶解度相加的平均值。药物在混合溶剂中的溶解度，除与混合溶剂的种类有关外，还与溶剂在混合溶剂中的比例有关。这些都可通过实验加以确定。药物在单溶剂中溶解能力差，但在混合溶剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。这种现象可认为是由于两种溶剂对药物分子不同部位作用的结果。 三、加入助溶剂 一些难溶性药物，当加入第三种物质时，能使其在水中的溶解度增加，而不降低活性的现象，称为助溶，第三种物质是低分子化合物时(不是胶体物质或、非离子型表面活性 剂)称为助溶剂。

常用的助溶剂可分为三类：①无机化合物如碘化钾、氯化钠等；②某些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等；⑧酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。很多其他类似的物质也都有较好的助溶作用。 四、使用增溶剂

系将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法，详见本章第四节， 五、分子结构修饰

一些难溶性药物，为了便于制成水溶液常在分子中引入亲水基团， 第四节 表面活性剂及其在药剂学中的应用 一、概述

通常把这种能使溶液表面张力急剧下降的物质，称为表面活性剂(surfactants)。 二、表面活性剂的结构特点和分类

表面活性剂之所以能够降低表面张力是由于其结构上的特点，它们大都是一些长链的有机化

合物，并在分子中同时含有亲水基团和亲油基团，是两亲性物质。例如，肥皂是硬脂酸钠CH3(CH2)16COONa，即十八碳有机酸的钠盐，其中碳氢链为亲油基团，羧酸钠基一 COONa为亲水基团，其结构如图2—1所示。 表面活性剂溶于水后，在低浓度时，被吸附在溶液与空气交界的表面上或水溶液与油交界的界面上，其亲水基团插入水相中，亲油基团朝向空气或油相中，并在界面(表面)上定向排列(图2—2)，这样就改变了液体的表面组成，此时，表面层的浓度大于溶液内部的浓度，称为溶液表面的吸附，使表面张力明显降低。物质降低表面张力的能力，称为表面活性。 表面活性剂按其在水中能否解离成离子，分为离子型和非离子型两大类。离子型的又分为阴离子型、阳离子型和两性离子型三类。 (一)阴离子型表面活性剂

起表面活性作用的是阴离子部分，带有负电荷，如肥皂类、长链烃基的硫酸化物和磺酸化物等，是目前广泛应用的一类表面活性剂。

1．肥皂类(soaps)

系高级脂肪酸的盐，通式为(RC00)nMn+。可分为三类：

(1)可溶性皂也称碱金属皂，是脂肪酸的碱金属盐类(Na盐或K盐)，其中最重要的脂肪酸是C12～C18的饱和或不饱和脂肪酸。常用的有月桂酸(C12)、棕榈酸也称软脂酸 (C16)、硬脂酸(C18)和油酸(C18不饱和酸)。临床上常用的钾肥皂就是硬脂酸钾。一般只用于外用制剂。

(2)不溶性皂也称为金属皂类，是脂肪酸的二价或三价金属皂(其中以Ca为主。

(3)有机胺皂是脂肪酸和有机胺类反应生成的皂类。常用的脂肪酸是硬脂酸和油酸，有机胺主要用的是三乙醇胺。硬脂酸三乙醇胺为这类常用的有机胺皂，广泛用作软膏剂的乳化剂。 2．硫酸化物(sul[ates)

主要是硫酸化脂肪油和高级脂肪醇硫酸酯类，通式为R.O.SO3-M+，其中高级醇烃链 R在C12～Cl8之间。硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，通称为土耳其红油，高级脂肪醇硫酸酯类中，常用的是月桂醇硫酸钠 (十二烷基硫酸钠)。它们的乳化性也很强，较肥皂类稳定，受酸和钙的影响较小，主要甩作外用软膏的乳化剂。 3．磺酸化物(sulfonates)

主要是脂肪酸或脂肪醇经磺酸化后，用碱中和所得的化合物。 (二) 阳离子型表面活性剂

起表面活性作用的是阳离子部分,带正电荷,也称阳性皂。分子结构的主要部分是一个五价氮原子，因此称为季铵化物，其通式是：

目前，国内常用的有氯苄烷铵(洁尔灭)和溴苄烷铵(新洁尔灭)，此外尚有度米芬。 (三)两性离子型表面活性剂

是指分子中同时具有正、负电荷基团的表面活性剂，所以它们具有阴、阳离子的性质和两者结合在一起的特性，随着介质pH值的不同，可成为阳离子型或阴离子型。两性离子型表面活性剂既有天然的，也有人工合成的产品，其结构为：

卵磷脂是天然的两性离子型表面活性剂，存在于蛋黄中，是由磷酸脂型的阴离子部分和季铵盐型的阳离子部分所组成，其结构式如下：

由于本品有两个疏水基团R1和R2，故不溶于水，但对油脂的乳化能力很强，可制成油滴很细不易破裂的乳剂。常与其他乳化剂合用，以制备注射用乳剂。 合成的两性离子型表面活性剂，构成阳离子部分的是胺盐或季铵盐、阴离子部分主要是羧酸盐酯

两性离子表面活性剂在碱性水溶液中呈阴离子型表面活性剂的性质，起泡性良好，去污力亦强；在酸性水溶液中呈阳离子型表面活性剂的性质，杀菌力很强。

面活性剂分子在油、水混合液的界面上发生定向排列，使油、水界面张力降低，并在分散相液滴的周围形成了一层保护膜，防止了分散相液滴相互碰撞而聚结合并。

表面活性剂的HLB值可决定乳剂的类型。通常HLB值在3—8的表面活性剂可作为水／油型乳化剂，HLB值在8～18的可作为油／水型乳化剂。药用乳化剂以往多应用阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、软肥皂等。由于合成表面活性剂的发展。除阴离子表面活性剂用作外用乳剂的乳化剂外，非离子型表面活性剂已广泛应用，不但可用于外用乳剂，口服乳剂而且其中有些 (如普郎尼克)还用作静脉注射乳剂的乳化剂。 (四)起泡剂与消泡剂

泡沫属于气体分散在液体中的分散系统。气体被一层很薄的液膜包围就形成了所谓的“泡”。为了克服上述困难，破坏泡沫，可加入少量的戊醇、辛醇、醚类，硅酮、豆油或其它HLB值在1～3的表面活性剂．这种用来消除泡沫的物质，通常称为“消泡剂”或“防泡剂”(antifoamingagent)。 (五)去污剂

用于去污的表面活性剂，称为去污剂或洗涤剂(detergent)。常用的去污剂有钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他烷基磺酸钠等。去污剂的HLB值一般为13～18。从去污的能力看以非离子型去污剂最强，其次是阴离子型去污剂 第五节 溶液型液体制剂

溶液型液体制剂是指小分子药物以分子或离子(直径在lnm以下)状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。其作用和疗效比同一药物的混悬液或乳浊液快而高。 在制备溶液型液体制剂时，应注意药物的稳定性和防腐问题。 一、溶液剂 (一)概述

溶液剂(solution)一般系指化学药物(非挥发性药物)的内服或外用的均相澄明溶液。其溶剂多为水，少数则以乙醇或油为溶剂，溶液剂应保持澄清、不得有沉淀、浑浊、异物等。药物制成溶液剂后可以用量取代替称取，使剂量准确，服用方便，特别对小剂量或毒性大的药物更为重要。溶液剂可供内服或外用，内服者应注意其剂量准确，并适当改善其色、香、味；外

用者应注意其浓度和使用部位的特点。

有些性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，亦可制成高浓度的贮备液，供临床调配应用。 (二)制法与举例

溶液剂的制备方法有三种，即溶解法、稀释法和化学反应法。 1．溶解法

此法适用于较稳定的化学药物，多数溶液剂都采用此法制备。制备时，一般将药物用溶剂总体积的75％～80％溶解，过滤，再自滤器上添加溶剂至全量，搅匀，即得。 2．稀释法

本法适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等原料。一般均需用稀释法调至所需浓度后方可使用。 3．化学反应法

本法适用于原料药物缺乏或不符合医疗要求的情况，此时可将二种或二种以上的药物配伍在一起，经过化学反应而生成所需药物的溶液。 二、芳香水剂 (一)概述

芳香水剂(aromatic,waters)系指芳香挥发性药物(多为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。用水与乙醇的混合液作溶剂可制成挥发油含量较高的溶液，称为浓芳香水剂。芳香性植物药材用蒸馏法制成的含芳香性成分的澄明溶液，在中药中常称为药露或露剂。

芳香水剂除要求澄明外，还需具有与原料药物相同的气味，不得有异臭、沉淀或杂质。 因挥发油或挥发性物质在水中的溶解度很小(约为0．05％)，所以芳香水剂的浓度很低，主要用作矫味、矫臭剂。

芳香水剂中挥发性成分多半容易分解或变质而失去原味，且易霉败，所以芳香水剂不宜大量配制和久贮。 (二)制法与举例

芳香水剂的制法因原料不同而异。纯净的挥发油或化学药物多用溶解法或稀释法，含挥发成分的植物药材则多用蒸馏法。

三、甘油剂 (一)概述

甘油剂(glycerites)为药物的甘油溶液，专供外用。甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。常用于耳、鼻、喉科疾患。 四、醑剂 (一)概述

醑剂(spirits)系指挥发性药物的乙醇溶液。凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂，供外用或内服。由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为5％～20％。醑剂中乙醇的浓度一般为60％一90％。当醑剂与水性制剂混合或制备过程中与水接触时，可因乙醇浓度的降低而发生浑浊。 醑剂可作为芳香矫味剂应用。 (二)制法与举例 1．溶解法

系将挥发性药物直接溶解于乙醇中制得。 2．蒸馏法

系将挥发性物质与乙醇混合后进行蒸馏，或将经过化学反应所生成的挥发性物质加以 蒸馏制得。 五、糖浆剂 (一)概述

糖浆剂(syrups)是指含有药物、药材提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。除另有规定外，糖浆剂含蔗糖量应不低于65％(g／m1)。单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆。糖浆剂中的糖和芳香剂能掩盖某些药物的苦、咸及其他不适气味，便于服用，故糖浆剂深受儿童欢迎。

蔗糖是一种营养物质，其水溶液一旦被微生物污染很容易生长繁殖，使蔗糖逐渐分解，致使糖浆剂酸败、混浊和药物变质。接近饱和浓度的蔗糖溶液，因其含糖量高，渗透压大，微生

物不易生长，故本身有防腐作用。但浓度过高，贮存时易析出糖的结晶，致使糖浆变成糊状或甚至变成硬块。浓度低的蔗糖溶液易增殖微生物，故应添加防腐剂。

糖浆剂应澄清，在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象。含有药材提取物的糖浆，允许有少量轻摇易散的沉淀。 糖浆剂根据所含成分和用途不同可分为两类： 1．矫味糖浆

如单糖浆、琼脂糖浆、橙皮糖浆等，主要用于矫味有时也作助悬剂。 2．药用糖浆’

如枸橼酸哌嗪糖浆、驱蛔灵糖浆等，主要用于治疗作用。 (二)制法与举例

糖浆剂除应在清洁、避菌的环境中配制外，蔗糖的质量对糖浆剂的质量有很大影响。制备糖浆剂用的蔗糖应为精制的无色或白色结晶性粉末，无臭、味甜。不宜用食用粗糖，因其含有蛋白质、粘液质等杂质而有微臭，且有色。不纯的蔗糖易吸潮，在结晶表面形成一薄层水溶液，易使微生物繁殖，使糖浆变质。对不符合规定的蔗糖应进行精制。

蔗糖为双糖，在加热，特别在酸性条件下，易水解成等分子的葡萄糖和果糖，俗称转化糖，其甜度比蔗糖高，且具有还原性，可延缓某些易氧化药物的变质。 1．溶解法

(1)热溶法：是将蔗糖加入沸蒸馏水中，加热溶解后，再加可溶性药物，混合、溶解、滤过，自滤器上加适量蒸馏水至规定量即得。此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。其特点是蔗糖溶解速度快，易过滤，生长期的微生物容易杀灭，糖内一些高分子杂质(如蛋白质等)可被加热凝固而滤除。但加热过久或超过100℃时转化糖的含量即增加，糖浆易发霉变质且制品的颜色变深。因此，最好在水浴或蒸汽浴上进行，一经煮沸即停止加热，溶解后，趁热过滤。用3～4层纱布过滤。

(2)冷溶法：是在室温下将蔗糖溶于蒸馏水或含药物的溶液中，待完全溶解后，过滤即得。此法适用于主要成分对热不稳定的糖浆，其特点是可制得色泽较浅或无色的糖浆，转化糖较少。但蔗糖溶解慢，需时较长，卫生条件要求严格，以免染菌。

例单糖浆(simplesyrup) 处方 蔗糖850g

蒸馏水加至1000ml

制法取蒸馏水450ml，煮沸，加蔗糖搅拌溶解后，继续加热至100℃，趁热用几层纱布或薄层脱脂棉保温过滤，自滤器上添加蒸馏水至1000ml，搅匀，即得。

单糖浆含蔗糖85％(g／m1)或64．7％(g/g)，本品主要供作矫味剂和赋形剂用。制备时用冷溶法或热溶法皆可。 2．混合法

系将药物与糖浆直接混合而成；此法操作简便，质量稳定，应用广泛。

在制备时，药物如为水溶性固体，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后加入单糖浆中搅匀；药物如为可溶性液体或液体制剂，可直接加入单糖浆中，搅匀，必要时过滤；药物如为含乙醇的制剂，当与糖浆混合时，往往发生混浊，可加适量甘油助溶或加滑石粉作助滤剂；药物如为水浸出制剂，因其中含蛋白质易致发霉变质，因此应先加热至沸，使蛋白质凝固滤去，滤液加入单糖浆中；如药物为中草药，须先浸出精制浓缩至适量；加入单糖浆内搅匀，或加蔗糖加热溶解、搅匀，即得。 (三)糖浆剂的包装与贮存

第六节 高分子溶液剂

一些分子量较大的药物(通常为高分子化合物或高聚物)以分子状态分散在溶剂中，所形成的均相分散体系称为高分子溶液剂。如蛋白质、酶类、纤维素类溶液、淀粉浆、胶浆、右旋糖酐、聚氧乙烯吡咯烷酮溶液等，常称为亲水胶体，属于热力学稳定体系。 高分子溶液剂的溶剂通常为水。

一、高分子溶液的性质及在药剂学中的应用 (一)高分子溶液的性质

高分子溶液具有与溶胶剂(疏水胶体)不同的性质，两者的相同之处是由于它们分散相质点的大小均在1～lOOnm范围。

1、带电性

很多高分子化合物在溶液中带有电荷，由于种类不同，高分子溶液所带的电荷也不一样，。蛋白质分子溶液随溶液pH值不同，可带正电或负电。在碱性溶液中大多数蛋白质带负电，在酸性溶液中大多数蛋白质带正电。蛋白质溶液在等电点时其分子呈中性，此时溶液的粘度、渗透压、溶解度、导电性等都变得最小。 2．稳定性

高分子溶液的稳定性主要取决于水化作用，即在水中高分子周围可形成一层较坚固的水化膜，

三、搽剂 (一)概述

搽剂一般系指专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。其分散介质一般为乙醇或油。凡起镇痛、引赤、抗刺激作用的搽剂多用乙醇为溶剂，使用时用力揉搓，可增加药物的穿透性；凡起保护作用的搽剂多用油、液体石蜡为溶剂，搽用时润滑、无刺激性。 四、滴耳剂 (一)概述

滴耳剂(eardrops)系指供滴入耳腔内的外用液体制剂。一般以水、乙醇和甘油为溶剂；也有以丙二醇，聚乙二醇、已烯二醇(Hexylene-Glye01)为溶剂的。以乙醇为溶剂的，穿透性及杀菌作用较强，但有刺激性，用于鼓膜穿孔时，常能引起疼痛。以甘油为的制剂，作用和缓，药效持久，并有吸湿性，但穿透性较差，且易使患处堵塞。以水溶剂者作用缓和，但穿透性差，因此往往使用混合溶剂。

滴耳剂一般用作消毒、止痒、收敛、消炎及润滑作用。外耳道发炎时，其pH值多在7．1～7．8之间，所以外耳道所用的药剂最好呈弱酸性。 五、滴鼻剂 (一)概述

滴鼻剂(nosedrops)是指专供滴入鼻腔使用的液体制剂。主要供局部消毒、消炎、收缩血管和麻醉之用。滴鼻剂常以水、丙二醇，液状石蜡和植物油为溶剂。一般为溶液，也有乳剂和混悬液者。为促进吸收并防止粘膜水肿；应适当调节其渗透压、pH值及粘稠度。滴鼻剂韵要求为：①主药应全溶，若需用混悬液或乳剂时，其制品必须细腻均匀；②pH值应为5．5／，7．5，⑧应与鼻粘液呈等渗或略高渗；④使用后应不改变鼻粘液的正常粘度；⑤不影响纤毛活动及分泌液的离子成分；⑥药液有一定稳定性和足够的疗效、毒性小。 六、含漱剂 (一)概述

含漱剂(gargles)是指清洁口腔用的液体制剂。多为水溶液，也有含少量乙醇及甘油的溶液。含漱剂中常加适量着色剂。

表示外用漱口不可咽下。 七、滴牙剂 (一)概述

滴牙剂(toothdrops)系指用于局部牙孔的液体制剂。 八、涂剂 (一)概述

涂剂(paints)系指涂于口腔、喉部粘膜的液体制剂。多为消毒、消炎药物的甘油溶液。 九、灌肠剂

灌肠剂(enemas)是指以灌肠器从肛门将药液灌注于直肠的一类液体制剂。多以水为溶媒，按其用途可分为清除灌肠剂和保留灌肠剂两类。 十、灌洗剂

灌洗剂(irrigationssolutions)主要系指灌洗阴道、尿道、膀胱等用的液体制剂。阴道用灌洗剂主要用于冲洗阴道，阴道用灌洗剂要求pH值在3．3～3．4之间。

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