药剂

名解

表面活性剂 是指那些具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物

质。

胶束 当溶液内表面活性剂分子数目不断增加时，其疏水部分相互吸引，缔合在一起，

亲水部分向着水，几十个或更多分子缔合在一起形成缔合的粒子，称为胶束。

临界胶束浓度 表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。（CMC）

HLB 系表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力，是用来表示其的

亲水亲油性强弱的数值。

krafft点 当温度升高到一定值时，离子表面活性剂在水中的溶解度急剧升高， 该温度称

为krafft点，krafft点是离子表面活性剂的特征值，krafft点越高，则CMC越小。

昙点 对聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高时表面活性剂析出，溶液出现混浊，

此现象称为起昙，此时温度称为昙点。

t1/2 通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期。 to.9 药物降解10%所需的时间。

热原 是微生物产生的内毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多

糖是活性中心。

胶囊剂 系指药物（或加有辅料）充填于空心硬质胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。 软胶囊 指一定量的液体药物直接包封；或将固体药物溶解或分散在适宜赋形剂中制备

成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的制剂。

滴丸剂 固体或液体药物与适当的基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收

缩冷凝制成的小丸状制剂。

气雾剂 药物与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助

抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出的制剂。

固体分散体 药物高度分散在适宜的载体材料中，形成的一种固态物质。

包合物 系指一种分子被部分或全部包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。 缓释制剂 系指用药后能在较长时间内持续释药达到长效作用的制剂。(sustained-release

preparations)

控释制剂 系指药物能在预定的时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持

在有效浓度范围的制剂。(controlled-released preparation)

微囊 系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳，将固态药物或液态药物包裹

成药库型微型胶囊，简称微囊。

微球 使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成骨架型的微小球状实体。 单凝聚法 是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方

法，是相分离法中较常见的一种方法。

复凝聚法 系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与囊

心物凝聚成囊的方法。

注射剂 系指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入机体内的一种制剂，包括灭菌或

无菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。

靶向制剂 是指载体将药物通过局部给药或全身血药循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶

器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。（TDS-靶向给药系统）

选择填空判断型

影响制剂中药物降解的因素和增加稳定性的方法 溶剂的影响

电荷相同，介电常数越低，药物分解的速度越低。 电荷相反，相反情况 离子强度的影响

电荷相同，离子强度越低，药物分解速度越低 电荷相反，相反情况 对例子有印象 （1）制成难溶性盐

例如青霉素钾盐，可制成溶解度小的普鲁卡因青霉素G（水中溶解度为1:250），稳定性显着提高。

（2）制成复合物

如苯佐卡因在咖啡因存在下，形成复合物，使其水解速度大大降低，且随着咖啡因浓度的增加稳定性显著提高。 （3）制成前体药物

如氨苄西林与酮反应生成缩酮氨苄西林，显著提高稳定性。

能区分

增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂。 助溶剂：在助溶过程中加入的第三种物质。

当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)，这种溶剂称为潜溶剂(cosolvent) 。 气雾剂组成 抛射剂+药物与附加剂+耐压容器+阀门系统 稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。 原料药以上三个实验都要，药物制剂只要后两者 影响因素试验适用原料药的考察，用一批原料药进行

加速试验与长期试验，适用于原料药与药物制剂，要求用三批供试品进行

影响因素试验1. 高温试验2. 高湿度试验3. 强光照射试验

简答题

用Stokes定律讨论如何增加混悬剂动力学稳定性。 沉降速度V=2 r2（p1-p2）g / 9? 由公式可见增加动力稳定性方法： 1.尽量减小微粒半径

2.加入高分子助悬剂，可增加分散介质的粘度 3.减小固体微粒与分散介质的密度差 简述不同HLB值表面活性剂的应用

HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂； HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂； HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂； HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。 热源去除

①高温法②酸碱法③吸附法④蒸馏法⑤超滤法⑥凝胶过滤法⑦反渗透法⑧离子交换法 其他方法：采用二次以上湿热灭菌法，或适当提高灭菌温度和时间；微波也可破坏热原 简述注射剂的特点 1.药效迅速、作用可靠； 2.适用于不宜口服的药物； 3.适宜于不能口服的病人； 4.准确局部定位给药； 5.可产生长效作用； 6.耐贮存； 7.依从性差； 8.价格昂贵； 9.质量要求高。

固体分散体的速释原理，类型及在各类型中存在方式 速释原理

1.药物的高度分散状态

分子分散时溶出最快，其次为无定形，而微晶最慢。 2. 载体材料对药物溶出的促进作用 （1）提高药物的溶解度 （2）对药物有抑晶作用 （3）保证药物的高度分散性 （4）提高药物的可润湿性

类型及在各类型中存在方式 1. 简单低共熔混合物- 微晶形式 2. 固体溶液-分子状态 3. 共沉淀物-无定形物 简述β-环糊精在药剂学的应用 增加溶解度，提高生物利用度 掩盖药物不良气味 增加药物稳定性 降低药物毒副作用 起缓控释作用 药物微囊化的目的

(1) 掩盖药物的不良气味及口味 (2) 提高药物的稳定性

(3) 防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性 (4) 使液态药物固态化便于应用与贮存 (5) 减少复方药物的配伍变化 (6) 可制备缓释或控释制剂

(7) 使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用 (8) 将活细胞生物活性物质包囊 哪些药物不适宜制成缓控释制剂 半衰期很短或很长 首过作用强的药物 一些成瘾性药物

过去认为抗生素制成缓控释制剂易产生耐药性 结肠定位释药系统的优点OCDDS：

提高结肠局部药物浓度，提高药效，有利于治疗结肠部位病变 可避免首过效应

有利于多肽、蛋白质类大分子药物的吸收 固体制剂在结肠中的转运时间很长，可达20～30h

处方分析

维生素C处方：

维生素C 105.0g 碳酸氢钠48.8g 亚硫酸氢钠 2.0g 依地酸二钠0.05g 注射用水加至1000ml

请回答下列问题：

（1）分析处方中各组分的作用； （2）亚硫酸氢钠能否用亚硫酸钠代替？ （3）CO2能否用N2代替？

（4）碳酸氢钠能否用氢氧化钠代替？ （5）设计维生素c注射液制备工艺

答.1. Vc为主药,碳酸氢钠和亚硫酸氢钠为抗氧化剂,依地酸二钠为螯合剂。 2.不能. 3.可以. 4.不可以.

5取配制量为80%的注射用水通入二氧化碳饱和,加维生素C溶解后,分次缓缓加入碳酸氢钠搅拌是全部溶解,加入亚硫酸氢钠和依地酸二钠溶解搅拌均匀,添加二氧化碳饱和的注射用水至全量.垂熔玻璃滤球过滤,溶液中通入二氧化碳,在二氧化碳气流的保护下灌封,最后用100`C流通蒸汽灭菌30min即可.

为什么要在维生素C注射液的处方中加入依地酸二钠、碳酸氢钠和亚硫酸氢钠？而且在制备过程中要充CO2气体？

答：依地酸二钠：金属离子螯合剂，防止金属离子对维C的影响； 碳酸氢钠：调节溶液pH值，保持维C的性质稳定 亚硫酸氢钠：抗氧剂，阻止氧气的氧化作用；

在制备过程中要充CO2气体：排除氧气，阻止氧气的氧化作用。

复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片） 处方

磺胺甲基异噁唑（SMZ） 400g 三甲氧苄氨嘧啶（TMP） 80g 淀粉 40g 10%淀粉浆 24g

干淀粉 23g（4%左右） 硬脂酸镁 3g（0.5%左右） 制成1000片（每片含SMZ0.4g）

注解：这是最一般的湿法制粒压片的实例；淀粉主要作为填充剂，同时也兼有内加崩解剂

的作用；干淀粉为外加崩解剂；淀粉浆为黏合剂；硬脂酸镁为润滑剂。

复方乙酰水杨酸片

乙酰水杨酸片 268g

对乙酰氨基酚 136g 咖啡因 33.4g 淀粉 266g

淀粉浆（17%） 适量 滑石粉 15g 轻质液状石蜡0.25g 共制1 000片

①处方中淀粉、淀粉浆分别起何种作用？

②处方中何种辅料为润滑剂，能否用硬脂酸镁作为润滑剂，为什么？ ③三种主药为何采用分别制粒的方法？

答：①淀粉主要起崩解剂作用，淀粉浆起黏合剂作用；

②滑石粉和少量轻质液体石蜡为润滑剂，硬脂酸镁不能作为润化剂使用，因其促进乙酰水杨酸水解；

③三种主药（乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因）混合制粒会产生熔点下降的现象，压片时则出现熔融和再结晶现象，故采用分别制粒的方法。

硝酸甘油片 处方

乳糖 88.8g 糖粉 38.0g 10%淀粉浆 适量

10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g（硝酸甘油量） 硬脂酸镁 1.0g 制成1000片（每片含硝酸甘油0.5mg）

注解：这是一种通过舌下吸收治疗心绞痛的小剂量药物的片剂，不宜加入不溶性的辅料；为

防止混合不匀造成含量均匀度不合格，采用主药溶于乙醇再加入（当然也可喷入）空白颗粒中的方法。在制备中还应注意防止振动、受热和吸入，以免造成爆炸以及操作者的剧烈头痛。另外，本品属于急救药，片剂不宜过硬，以免影响其舌下的速溶性。

计算型

一级反应速率方程为 - dC/dt= kC

积分式为 lgC= ?kt/2.303+ lgCo

t1/2 = 0.693/k t0.9 = 0.105/k

lgK=-E/2.303RT + lgA K=Ae-E/RT

LgK2/K1= -E/2.303R · (1/T2-1/T1)

PPT

1：每毫升含有800单位的某抗生素溶液，在25℃下放置30天其含量变为每毫升含600单位。若此抗生素的降解服从一级反应，

问：（1）第40天时的含量为多少？（2）半衰期为多少？（3）有效期为多少？ 2：氨苄青霉素钠在45℃进行加速试验，此时t0.9为113天，若已知活化能为83.6KJ/mol，则其在25℃有效期为多少？

片重计算

片重=每片含主药量(标示量)/颗粒中主药的百分含量(实测值)

置换价

置换价 DV= W／G-（M-W） G：纯基质平均栓重；M：含药栓的平均重量 需要基质量 B=(G-Y/DV)×n n:拟制备栓剂数；Y：处方中药物的剂量 PPT

测得某空白基质拴质量为3.0g，含药量70%的栓剂质量为5.3g。现制备每枚含500mg药物的栓剂1000枚，需多少基质？ 置换价=(5.3*70%)/(3.0- 5.3*30%)=2.63 基质=(3.0-0.5/2.63) *1000=2809.89g

作业题中另含等渗当量法及冰点降低法计算

简单了解：散剂的颗粒粒度要求，口服散剂为细粉，儿童及局部用为最细粉，眼用过9号筛 简单了解：片剂的分类及特点，口服，口腔，外用 简单了解 成膜材料：天然高分子,PVA,EVA 简单了解 软膏剂基质分类

简单了解 关于栓剂如何发挥全身作用 简单了解 喷雾剂和粉雾剂定义

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/93gp.html