何首乌的药理作用及化学合成研究

何首乌的化学合成及药理作用研究

摘要：何首乌是一味传统中药，通过查阅文献就何首乌的化学合成和药理作用研究作一概述，为何首乌资源的进一步利用提供参考。 关键词：何首乌;化学合成;药理作用;综述

何首乌始载于《开宝本草》，又称首乌、赤首乌，为蓼科植物何首乌的干燥块根，主要成分主要有羟基蒽醌类化合物，醌类化合物，二苯乙烯苷类化合物，酰胺类化合物，色原酮类化合物，卵磷脂，微量元素钙、铁、锌、锰、铜等。生首乌其性平，味甘、苦，归心、肝、大肠经；制首乌其性微温、味甘、涩，归肝、肾经。生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌功善补益精血，固肾乌须[1]。近年来的研究发现，何首乌在抗衰老、增强机体免疫、抗菌、造血和改善心血管功能等方面有许多独到之处，引起人们的广泛关注，对何首乌的研究也更趋活跃，尤其是在化学成分、药理以及临床应用等方面。为了进一步深入研究和合理的开发利用何首乌植物资源，本文对何首乌化学成分与药理活性方面的研究进行了综述。

1、 何首乌化学成分研究进展

近年来的研究表明，何首鸟主要含有二苯乙烯苷、蒽醌和磷脂等三大类成分。二苯乙烯苷是一类具有多种生理活性的天然成分，何首乌中已发现的二苯乙烯苷包括2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-β-D- 葡萄糖苷[2] (简称二苯乙烯苷)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2，3-二-O-β-D- 葡萄糖苷[3] (即何首乌丙素)、2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯-2一O-（6‘‘-0-a-D-吡喃葡萄糖）-β-D- 葡萄糖苷[4]]、

2，3，5，4′-四羟基二苯乙烯一O-(6‘‘-0-乙酰基)- β-D-葡萄糖苷等[5]。其中，因2，3，5，4′- 四羟基乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷含量 高，活性明确，已成为何首乌的标志性成分，是药典对何首乌进行质量控制的指标性成分，其含量一般不少于干药材的1% 。葸醌则是蓼科植物共有的成分，何首乌总葸醌含量约占药材于重的1．1%[6] 。何首乌蒽醌主要有大黄索、大黄素甲醚以及少量的大黄酚和大黄酸等。此外，何首乌中还含有磷脂类成分，已发现的有卵磷脂、肌醇磷脂、乙醇胺磷脂、磷脂酸、心磷脂等。这些磷脂类化合物约占何首乌干重的3．7%[7]。 除以上几类活性成分外，何首乌中还含有淀粉(45．2% )、粗脂肪(3．1% )和多种微量元素。

研究表明，各产地何首乌生药中化学成分类别组成基本相同，但不同产地何首鸟中化学成分的含量差异很大。陈万生等[8] 对产自9个产地的何首乌中的二苯乙烯苷和蒽醌进行了比较，发现不同产地的何首乌生药中化学成分组成基本相同。张丽艳等[8] 则发现不同产地何首乌中化学成分的含量差异很大，其中广东德庆产生药中2种活性成分：大黄素8-O-β-D-葡萄糖苷和2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷的总含量较高。左红香等[8]研究发现4种不同产地的 何首乌中结合蒽醌的含节不同，其按含量由高至低依次为：亳州>贵州>四川>河北。

何首乌的生品和炮制品在药典中均有收载。由于炮制工艺不同，各成分的含量通常也有变化。研究发现采用同一炮制方法，随炮制时间的延长，二苯乙烯苷含量逐渐下降[10] 。对何首乌不同的炮制方法

比较发现[11]，二苯乙烯苷的含量有以下规律：生片>黑豆汁高压蒸片>黑豆汁炖片>黑豆汁蒸片>清蒸片。实验还发现，制首乌中游离葸醌的含量高于生首乌，而结合葸醌的含量则低于生首乌 。此外，马长 华等[12] 发现炮制能降低何首乌中的磷脂成分的含量，磷脂的含量由炮制前的3.49% 降低为1．62% 和1．82% 。

综上所述，何首乌中的主要成分有3类，其含量的高低与产地和炮制工艺有关。经过炮制后3类成分的含量均会发生变化：二苯乙烯苷含量在炮制后有所下降；部分结合蒽醌在炮制后转变为游离葸醌，含量下降；磷脂类成分在炮制后含量均会下降。

2、 何首乌的药理作用

2.1 增强免疫能力及抗衰老作用[13]

何首乌能延缓内分泌腺退化，增强免疫功能。增加非特异性免疫器官重量和正常白细胞总数，激活淋巴干细胞，提高其转化率；何首乌多糖可以提高体内抗氧化酶活性，清除氧自由基及抑制脂质过氧化；能显著增加体内的胸腺指数和脾指数，增加腹腔巨噬细胞的吞噬指数和血清溶血素含量。何首乌醇提物可提高DNA修复能力，促进细胞分裂、增殖，还可延长二倍体细胞周期，延缓细胞进入衰老期；还可以抑制存在于肝脏和脑内的单胺氧化酶的活性，单胺氧化酶活性随着机体的老化而增强，通过抑制其活性可以起到延缓衰老的作用；何首乌中的二苯乙烯苷是一种较强的抗氧化剂，其可以增加老年动物体内的超氧化物歧化酶(SOD)的含量，从而提高机体内抗氧化剂含量和

活性，加速体内活性氧基团的清除，从而起到延缓衰老的作用；何首乌中含量丰富的卵磷脂对维持神经元的膜结构完整和功能实现有重要作用，卵磷脂酰胆碱不仅可控制肝脏脂代谢，而且可以穿过“血脑屏障”被大脑吸收利用，延缓大脑衰退，增强记忆力。白发中锰、钙的含量显著的低于黑发，而何首乌所含丰富的锰、钙，长期服用可补充体内这些元素的不足，达到“乌须黑发”的功效。 2.2 抗炎作用[13]

何首乌对人型结核杆菌和痢疾杆菌有抑制作用。其蒽醌类衍生物对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌901、副伤寒杆菌B、乙型溶血陛链球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌等细菌和流感病毒、真菌等病原体均有不同程度的抑制作用。临床研究发现，“生首乌”、“制首乌”均有一定的抗菌活性，其中“生首乌”抗金黄色葡萄球菌，“黑豆汁蒸首乌”抗白色葡萄球菌，“酒蒸首乌”、“地黄蒸首乌”抗白喉杆菌的效果均好于“生首乌”和其他泡制品。何首乌乙醇提取物可明显抑制急性炎症肿胀，抑制毛细血管通透性亢进，并有一定的镇痛品。何首乌乙醇提取物可明显抑制急性炎症肿胀，抑制毛细血管通透性亢进，并有一定的镇痛作用[14-15]。

2.3 抗癌及抗诱变作用

何首乌中蒽醌类化合物大黄素，具有抑制蛋白酪氨酸激酶和Ca2+ —ATP酶的活性，并通过抑制蛋白酪氨酸激酶活性而起到抗肿瘤作用

[16-17]

。对何首乌的不同溶剂提取物进行抗癌活性筛选，发现其乙酸乙

酯部分可对抗苯并芘的致癌作用，能显著降低肿瘤的发生 ；并具抗

染色体突变活性，其活性随给药浓度的降低而降低。何首乌的抗癌、抗诱变活性可能与何首乌的抗氧化、促进或彻底修复DNA的作用有关。

2.4 保肝作用

何首乌所含卵磷脂分子中的胆碱类可调控肝脏脂代谢，防治乙肝

等慢性肝炎。二苯乙烯苷能降低肝中醋酸可的松所致甘油三酯积累，消减四氯化碳导致的肝肿大，抑制肝脏微粒体中的脂质过氧化，是保肝的有效成分。蒽醌类能结合胆固醇，使之转化为胆酸，阻止其在肝内沉积致脂肪肝，适当浓度的何首乌提取物可减少胆固醇合成或加速其转化和排泄，治疗脂肪肝[18]。因此，何首乌能防止肝损害和脂质过氧化，降低血清谷丙转氨酶和谷草转氨酶水平，保障肝功能正常发挥

[19]

。

2.5 对心血管的作用[20]

20％何首乌注射液对离体蛙心有减慢心率作用，剂量加大作用

更为明显，并能对抗异丙肾上腺素引起的心率加快作用，对在位蛙心能减慢心率，但比利多卡因作用缓和；并能轻度增加离体兔心的冠脉流量。在位兔心实验中观察到，由耳静脉注射20％何首乌注射液30ml／kg。

未发现对抗异丙肾上腺素加快心律的作用。对垂体后叶素所致的家兔心肌缺血有一定的保护作用。以上实验结果说明何首乌对心率和冠脉血流量有一定影响，但其作用机理尚有待进一步研究。 2.6 对血脂及动脉粥样硬化的作用

何首乌能与胆固醇结合，减少兔肠道内胆固醇的吸收。有报道

认为何首乌具有纤溶活性，也能促使纤维蛋白裂解，从而减轻动脉粥样硬化。何首乌对血脂是通过影响吸收、转运等多种途径来发挥其作用的，对动脉粥样硬化不仅有预防作用，可能尚具有一定的治疗作用[21] 。

2.7 对免疫系统的作用

本品能够促进人的淋巴母细胞转化，效果比大肠菌脂多糖好。用本品治疗肾阴虚型慢性气管炎病人，使痰液中免疫球蛋白I 显著上升(P<0．01) [13]，故用之防治感冒和治疗支气管炎有重要作用。

3、 展望

何首乌作为一种传统中药，其化学成分和药理作用明确，不

过对其在临床上的应用还没得以实现。因为对其药理作用的有效成分不确定，所以不能有效地控制其不良反应及毒性。所以，如何对何首乌的药理学机制进一步研究，探索其药理作用的有效成分，从而合理用药，对何首乌在延缓衰老、抗肿瘤、美容护肤方面都会有极大的应用前景。

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