雷美替胺的市场分析（新）

雷美替胺的市场分析

（国家3.1类新药）

前言

失眠是成人常见的一种疾病，在西方发达国家非常严重，美国成人30％～35％患有失眠症，法国为30％。在我国也同样是一个很普遍的问题，流行病学调查表明，失眠症成人的发病率为30-35％，特别是妇女和老人。我国成人有7亿之多，老人达1.2亿，并且随着社会的快速发展，生活节奏的加快，工作压力的增大，人的精神处于紧张状态，导致失眠患者越来越多，发病率还有继续上升的趋势。可见，让每个人有一个优质的睡眠，是一个全世界的重大课题。治疗失眠的药物市场很大。我国约有上亿人患有失眠症，平均每人每年用药20元，失眠药物每年销售额就有20亿元。

由于新药的推出，药物不良反应的改善以及老年病人的增多，失眠药物市场正处在急速增长的前期。致力于药物和保健问题研究与咨询的全球领先公司之一 Decision Resources, Inc.预言，到2013年时全球失眠药物市场规模将超过56亿美元。

失眠药物的选择既要考虑失眠症的特点，又要考虑药物的副反应：半衰期短的药物（如三唑仑、咪唑安定）对入睡困难很有效，但容易形成依赖性和撤药综合征；半衰期长的药物（如氟安定、安定、硝基安定等）对入睡困难和维持睡眠困难都有效。因此，正确诊断、选择合适药品、制定个性化给药方案是确保失眠症药物治疗安全、有效、经济、合理的基础。而目前临床治疗失眠的药物主要包括苯二氮

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卓类受体激动剂、具有催眠效果的抗抑郁药物和褪黑素受体激动剂等

图1：失眠药物的主要分类

分类 苯二氮卓类受体激动剂 具有催眠作用的抗抑郁药物 抗组胺药 褪黑素和褪黑素受体激动剂 巴比妥类药及巴比妥类药作用机理相似的催眠药 代表药物 1.BZDs：阿普唑仑（alprazolam）、地西泮（diazepam）、劳拉西泮（lorazepam）、替马西泮（temazepam）、三唑仑（triazolam）等。 2.non-BZDs：唑吡坦、唑吡坦控释剂（zolpidem-CR）、佐匹克隆（zopiclone）、右佐匹克隆（eszopiclone）和扎来普隆（zaleplon） 优 缺 点 BZDs于20世纪60年代开始使用，非选择性作用于γ氨基丁酸受体，发挥镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥作用。 20世纪80年代开始，以唑吡坦（zolpidem）为代表的non-BZDs先后应用于失眠的临床治疗，它们具有更高的受体选择性，主要发挥催眠作用。 1.三环类抗抑郁药物：阿米替林amitriptyline 2.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 3.其它抗抑郁药物：米氮平(mirtazapine)、曲唑酮安泰乐（盐酸包括雷美替胺司可巴比妥（速（ramelteon）、可眠）；苯巴比妥；异戊巴比妥；羟嗪 ） 特斯美尔通(tasimelteon)、甲喹酮 等。 阿戈美拉汀(agomelatine)等。 (trazodone)等。 部分抗抑郁药具有催眠镇静作用，有具镇褪黑素参与调节睡眠-觉醒周期，可以改善时差变化引起的症状、睡眠时相延迟综合征和昼夜节律失调性睡眠障碍。 没有药物依赖性，不会产生戒断症状。 使中枢抑制，轻度者镇静，中度者催眠，深度者麻醉，过量则呈呼吸循环抑制状态。 巴比妥类药物可改变正常睡眠模式，缩短RMES睡眠。引起非生理性睡眠。易产生依赖。 在失眠伴随抑郁、静，安焦虑心境时应用较为有效。 定，抗胆碱及抗组胺的作用。

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一．雷美替胺（ramelteon）的简介

一．概 述：雷美替胺(ramelteon)原料及片剂

作用机理：褪黑素MT1/MT2受体激动剂，失眠及生理节律紊乱治疗药物

类 别：3.1或5类（口崩片） 剂 型：片剂，8mg/片 原 研：日本武田公司 适 应 症：治疗入睡困难型失眠症

雷美替胺（ramelteon, RozeremTM）是由日本武田公司研发，并于2005年7月22日通过美国FDA批准上市的口服催眠药物，是第1个应用于临床治疗失眠的褪黑激素受体激动剂，主要用于治疗难以入睡型失眠症，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效。雷美替胺是近35年中首个新治疗作用机制的失眠处方治疗药。

二、国内外研究进展情况、发展趋势以及知识产权状况： 1.国外情况：

上市时间：2005-7-22，FDA批准 商品名：ROZEREM 2008年日本上市 商品名：ロゼレム? 开发公司：武田 上市剂型: 片剂，8mg/片 2.国内情况： 上市时间：未上市

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生产厂家(个数)：无

申报企业：南京华威医药科技开发有限公司（国内首家申报临床研究） 三．药理及临床研究

目前常用安眠药的作用机理一般都是大范围抑制人体脑部神经活动。而Rozerem具有独特的药理，即选择性地作用于人体下丘脑视交叉上核（SCN）中的两个受体。SCN就是为人们所知的“生物钟”，它调节人体24小时的周期性生物节律，其中就包括入眠-清醒这一周期。研究结果显示，使用该药后不会出现过度使用、停药反应、药物依赖性和“宿醉”（ 第二日的后遗作用）等不良反应。

临床三期研究结果显示， Ramelteon能有效缩短患者入睡的时间，增加总的睡眠时间，提高睡眠效率，且对次日工作、学习的负面影响较小，停药后的复发率也很低。在1项研究中，472例患者一日1次服用本品长达1年。根据新近的临床研究结果显示，本品对老年患者、轻中度某些阻塞性肺部疾病（COPD）患者和轻中度睡眠性呼吸暂停患者用药安全。 四、优势及创新性

Ramelteon与目前常用的GABAA受体作用药物相比，除同样具有吸收迅速，可以快速引导睡眠，具有适宜的药物半衰期等优点外，还具有以下独特优势，是一种接近理想化的失眠治疗药物。 1． 可诱导生理性睡眠 2． 不影响记忆

3． 无耐药性，不会出现过度使用等问题

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4． 无药物依赖性 5． 不会引起过度镇静

6． 不会引起反跳性失眠、停药反应等 7． 与酒精（乙醇）不会产生相互作用

二．市场分析

1.国内及国外市场目前情况 a.国际市场新品不断

在左旋佐匹克隆上市之前，全球失眠药物市场一直由赛诺菲-安

万特公司的唑吡坦（zolpidem，Ambien/Stilnox）所统治。此外，其他主要的失眠药有：勃林格殷格翰公司的溴替唑仑（brotizolam，Lendormin）、King公司的扎莱普隆（zaleplon，Sonata）、辉瑞公司的三唑仑（triazolam，Halcion）和佐匹克隆，上述药品的年销售额在8,500万到1.25亿美元之间，大部分都只能连续使用7～10天。许多其他产品可用作失眠症的off-label（指用作所标明的疗效以外的目的）药物，包括抗抑郁药、安定药和镇静剂，如曲唑酮（trazodone）。

2004年12月，FDA批准左旋佐匹克隆（eszopiclone，Lunesta）上市。该产品是首个可长期用于改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早）的药物。Lunesta过去称为Estorra，是佐匹克隆（zopiclone）的单一异构体，该产品在美国以外地区由赛诺菲-安万特公司经销（商品名是Imovane）。此药上市拉

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