氟康唑与其他药物的相互作用

临床药师培训,病例分析

氟康唑与其他药物的相互作用

抗感染专业 李 磊 2013.2.21

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药物相互作用

（1）药代学的相互作用，是指一种药物改变了另 一种药物的吸收、分布或代谢，从而影响其在体 内的浓度。

（2）药效学的相互作用，是指激动剂和拮抗剂在 器官受体部位的相互作用。

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影响药物代谢所致药物相互作用

酶抑作用: (1)两种药物经过相同的P450同工酶代谢，同为一组酶的底 物，所以竞争抑制代谢，代谢减弱，体内浓度增加。 (2)某药物是P450酶的抑制剂，抑制P450酶的代谢作用，从 而使经过此酶代谢的药物浓度增加 酶促作用：某药物是P450酶的诱导剂，促进P450酶的代谢 作用，从而使经过此酶代谢的药物浓度减少。

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药物-药物相互作用

肝药酶诱导剂

血 利福平、 药 浓 利福布丁、 度 苯妥英、 下 卡马西平、 降

苯巴比妥等

磺胺异恶唑、 血

药 利托那韦、

红霉素、

浓 度 奥美拉唑等 上 升

张石革.抗真菌药物的进展及临床合理应用,中国全科医学.2005,8（22）:1866-1867

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通过肝药酶CYP450代谢的药物

正确看待药物相互作用！

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举例说明

例如：苯巴比妥（催眠药镇静）和利福平（抗结核药）同 时是CYP3A4和CYP2C19的强诱导剂，二者会使两组同工酶 的代谢作用加强，增强药物代谢，使药物在体内浓度大大 减低，几乎达不到治疗作用，故通过此两组酶代谢的药物 几乎均是禁止合用的。

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故氟康唑说明书中指出：与利福平合用，氟康唑的Cmax （血药峰浓度）和（给药间期的药时曲线下面积）均降低。 AUC减少25%，半衰期缩短20%。因此，对同时服用氟康 唑和利福平的患者，应考虑增加氟康唑剂量。

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怎样向医生说明氟康唑与其他药物 的相互作用问题？

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1、与氢氯噻嗪合用 与氢氯噻嗪合用，可使本品的血药浓度升高40%，原因就 是氢氯噻嗪使氟康唑经肾清除减少。

2、与磺酰脲类降糖药合用 与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降糖药合 用，可使降糖药的血药浓度升高，从而发生低血糖症，故 两者联用时，需监测血糖，并减少降血糖药的剂量。

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3、大剂量氟康唑与环孢素合用 本药大剂量与环孢素合用，可使后者的血药浓度升高，从 而致毒性反应发生的危险性增加，故两者联用时应谨慎， 须监测后者的血药浓度，并调整其剂量。 氟康唑增加环孢素血药浓度的原因：氟康唑主要抑制 CYP2C9，只有在每日800mg服用时才会抑制CYP3A4， 减少环孢素在肝脏的分解代谢速度，导致其血药浓度升高， 从而增加环孢素的免疫抑制作用和肾毒性，停用数周后血 清环孢素和肌酐可恢复到原

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本文来源：https://www.bwwdw.com/article/72ge.html