大学医学毕业论文 盐酸金刚烷胺的合成设计工艺毕业论文- 副本(2)
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盐酸金刚烷胺的工艺合成设计
河北化工医药职业技术学院
2016年12月
1
目录
盐酸金刚烷胺的工艺合成设计
1产品简介..............................................4 1.1名称................................................5 1.2物化性质.............................................6 1.3用途................................................8 1.4 盐酸金刚烷胺的生产现状与前景分析....................10 1.5发展建议............................................12 2 合成方法..............................................13 2.1第一种合成方法——由溴代盐酸金刚烷合成盐酸金刚烷胺...14 2.2 第二种合成方法——通过用锌粉还原硝基和成盐酸金刚烷胺.15 3.对三种方法优缺点进行评价...............................16 参考文献................................................17
2
摘要:
盐酸金刚烷胺,别名盐酸金刚胺、三环癸胺,用于原发性震颤麻痹及不能耐受左旋多巴治疗的震颤麻痹患者、药物诱发的锥体外系反应、一氧化碳中毒和帕金森综合征及亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。盐酸金刚烷胺为一种对称的三环状胺,可以抑制病毒穿入宿主细胞,并影响病毒的脱壳,抑制其繁殖,起治疗和预防病毒性感染作用。
关键词:
三环状胺 亚洲A-Ⅱ型流感病毒 左旋多巴治疗
3
盐酸金刚烷胺的工艺合成设计
1产品简介
通用名:盐酸金刚烷胺片
曾用名: 商用名:
英文名:Amantadine Hydrochloride Tablets 汉语拼音:Yansuan Jingangwan’an Pian
本品主要成分为盐酸金刚烷胺,其化学名称为:三环[3,3,1,1]癸烷-1-胺盐酸盐。
其结构式为:
3,7
NH2,HCl C10H17N·HCl 187.71
【性状】
本品为白色片。
1.2物化性质
盐酸金刚烷胺(amantadine)又称三环癸胺。略溶于水,溶于氯仿,熔点180一192℃(封管)。白色结晶性粉末,无臭无味。对光和空气稳定,溶于2.5倍水,溶于5倍的乙醇,18倍的氯仿,不溶于苯和乙醚。 1.3用途
除用于亚洲甲一11型流感的预防和早期治疗外,也可以与抗菌素合用可治败血症和病毒性肺炎,并有退烧作用。也有抗震颤麻痹的作用。
4
【药代动力学】
口服吸收快而完全,2~4小时血药浓度达峰值,每日服药者在2~3日内可达稳态浓度。本品可通过胎盘及血脑屏障。半衰期(t1/2)为11~15小时。口服后主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾随尿排出,部分可被动重吸收,在酸性尿中排泄率增加,少量由乳汁排泄。总清除率(CL)16.5L/h。老年人肾清除率下降。 【适应症】
用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患,一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也用于防治A型流感病毒所引起的呼吸道感染。 【用法用量】
口服 帕金森病、帕金森综合征,一次100mg,一日1~2次,一日最大剂量为400 mg。抗病毒,成人 一次200mg ,一日1次或一次100mg ,每12小时1次;1~9岁小儿按体重一次1.5~3 mg/kg,8小时一次,或一次2.2~4.4 mg/kg,12小时一次;9~12岁小儿,每12小时口服100mg;12岁及12岁以上,用量同成人。 【不良反应】
眩晕、失眠和神经质,恶心、呕吐、厌食、口干、便秘。偶见抑郁、焦虑、幻觉、精神错乱、共济失调、头痛,罕见惊厥。少见白细胞减少、中性粒细胞减少。 【禁忌症】 对本品过敏者。
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