第三章外周神经系统药物doc- 福建卫生职业技术学院

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专业班级 课程 名称 药物化学 课型 理论 日期 课时 2 第三章 外周神经系统药物 教 学 内 容 及 时 间 分 配 第一节 影响胆碱能神经系统药物 一、拟胆碱药 （一）概述 （二）硝酸毛果芸香碱 （三）溴新斯的明 （四）解磷定 二、抗胆碱药 （一）概述 （二）硫酸阿托品 （三）盐酸苯海索 （四）司可林 小结 15min 15min 10min 20min 10min 5min 5min 目 1．掌握硫酸阿托品、硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、解磷定的构性关系，稳定性 的 2．熟悉拟胆碱药和抗胆碱药的分类及代表药物 要 3．了解发展概况 求 重 点 及 难 点 作 业 或 复 习 题 课 后 随 记

重点：掌握内容 难点：溴新斯的明、硫酸阿托品的构性、稳定性分析 P74～76 目标检测 习题集 教 案

教 学 内 容 教学方法设想 第三章 外周神经系统药物 第一节 影响胆碱能神经系统药物 一、拟胆碱药 【概述】 胆碱受体有毒蕈碱型（M）和烟碱型(N)。烟碱型又分为N1 受体（神经节细胞膜）和 N2（骨胳肌细胞膜）。Ach与受体结合 后，作用很快消失。因其在数毫秒之内即被胆碱酯酶催化水解。 分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。 （一）胆碱受体激动剂 硝酸毛果芸香碱 (匹鲁卡品) Pilocarpine Nitrate H5C2CH2NCH3.HNO3 N← 分析结构 OO .HNO271.27CHNO1116223【性质】 ①遇光易变质。易溶于水，微溶于乙醇。比旋度为＋80°～＋83° （10%的水溶液）。 ②为强酸弱碱盐，水溶液pH为4.0~5.5时比较稳定，在碱性溶液中，分子中的内酯环水解生成毛果芸香酸而失去药理作用（r-羧酸内酯环）。 HH5C2COOHCCH2NNCH3+H2OOH-←设问，如何保存？ CH2OHH5C2CHCOOHCHCH2NNCH3③水溶液加入重铬酸钾试液和过氧化氢试液后，再加入氯仿振摇，氯仿层显紫色，可供鉴别。 ④水溶液显硝酸盐的鉴别反应。 福建卫生职业技术学院 第 1 页

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教 学 内 容 【用途】 能兴奋M-胆碱能受体，缩小瞳孔，主要用于治疗青光眼。 本品应遮光，密封保存。 ← 稳定性分析 教学方法设想 （二）乙酰胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活剂 1.可逆性抗胆碱酯酶药 溴新斯的明Neostigmine Bromide H3CH3CNCH3+OOCCH3Br-NCH3 12H19BrN2O2 303.20溴化-N，N，N-三甲基-3-〔(二甲氨基)C甲酰氧基〕苯铵【性质】 ①极易容于水，易溶于乙醇。 ②较稳定，不易水解。但在碱性条件下和受热下酯键可水解。 OH3CH3CNaONCON(CH3)3.BrH3CNCH3CONaOH CH3NCH3-++ONa+NaBrClNNSO3NaHON(CH3)2NN（红色）SO3Na ③水溶液显溴化物的鉴别反应。 福建卫生职业技术学院 第 2 页

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教 学 内 容 【用途】 具有可逆性抑制胆碱酯酶的作用。临床上用于重症肌无力、术 后腹胀和尿潴留等。本品应密封保存。 2、不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂 （1）有机磷中毒的毒理及解救措施 教学方法设想 阿托品 → 解除症状 PAM → 使胆碱酯酶复活 （2）碘解磷定（解磷定、碘磷定） Pralidoxime Iodide 【结构】 ← 分析构性关系 N+CH3CHNOH.I- 【名称】1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物 【性质】 C7H9IN2O264.07①黄色颗粒状结晶,易溶于水,可溶于热乙醇。 ②水溶液不稳定，见光易分解变质析出I2。其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂以防I2的析出。 ③水溶液在pH4~5最稳定，pH值偏高或偏低均促进其分解，温度升高，分解加速。 中国药典规定：本品注射的pH值应为3.5~5.0,须检查氰化物，忌与碱性药物配伍。 ④为季铵盐，可与碘化铋钾作用，产生红综色沉淀。 ⑤本品与三氯化铁作用生成黄色肟的铁盐。 【用途】为有机磷中毒解毒药。 本品应遮光，密封保存。 福建卫生职业技术学院 第 3 页

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教 学 内 容 二、抗胆碱药 教学方法设想 本类药物作用机制是阻断Ach与M受体的结合，能对抗Ach 及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用，可松弛多种平滑肌，抑制多种 腺体分泌，加速心率，散大瞳孔，解除痉挛，绞痛也随之缓和或 消失。按来源分为颠茄生物碱类和合成类。 （一）M受体拮抗剂（平滑肌解痉药） 1. 颠茄生物碱类 ← 重点掌握结构特征，分析构性关系 硫酸阿托品 NCH3HOO2OH .H2SO4.H2O 【结构特征】 莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯，为莨菪碱(左旋体)的消旋体。 【性质】 ①含一分子结晶水，在空气中有风化性，遇光易变化。 ②极易溶于水，易溶于乙醇。 ③分子中的叔氨氮原子碱性较强，与酸成稳定的盐。 ④分子中酯键易被水解失去生理作用。在碱性溶液中水解加速，在微酸性及中性时，比较稳定。 ⑤具有Vitali反应（莨菪酸特有反应）。 ⑥分子中含有莨菪酸，显托烷生物碱类的鉴别反应。 ⑦水溶液显硫酸盐的鉴别反应。 福建卫生职业技术学院 第 4 页

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