各类抗菌药物总结

抗菌药物的临床应用高颖 2012.11.16

临床常见细菌 革兰氏阳性球菌—— 葡萄球菌属，链球菌属，肠球菌属

革兰氏阴性球菌—— 奈瑟菌属，莫拉菌属 革兰氏阳性杆菌 芽孢杆菌属，李斯特菌属，棒状杆菌属，丹毒丝菌属，乳酸杆菌属，分枝杆 菌属，诺卡菌属 革兰氏阴性杆菌 非发酵革兰阴性杆菌：假单胞菌属，不动杆菌属，产碱杆菌属，莫拉菌 属……

肠杆菌科：埃希菌属，沙门菌属，志贺菌属，克雷伯菌属，肠杆菌属，沙雷 菌属，变形杆菌属，枸橼酸杆菌属，哈夫尼亚菌属，摩根菌属，普罗威登斯菌 属……弧菌科：气单胞菌属，弧菌属……

其他革兰阴性杆菌：嗜血杆菌，布鲁菌属，鲍特菌属，军团菌……

酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录(2012版)分 类 非限制使用级 青霉素、青霉素V 阿莫西林、氨苄 西林、哌拉西林 阿莫西林/ 克拉维酸 限制使用级 特殊使用级 对青霉素酶不稳定的青霉素 类 广谱青霉素类 青霉素类复方制剂(β -内 酰胺酶抑制剂) 第一代头孢菌素类 第二代头孢菌素类 第三(四)代头孢菌素类 其他β -内酰胺类 碳青霉烯类 磺胺类和甲氧苄啶 复方磺胺甲噁唑

头孢氨苄、头孢 唑林、头孢拉定头孢呋辛(酯)、 头孢克洛 头孢曲松

头孢硫脒

头孢噻肟、头孢他啶、 头孢哌酮/舒巴坦、 头孢匹胺、头孢唑肟 头孢西丁 厄他培南

头孢吡肟 氨曲南 亚胺培南/ 西司他丁

酒钢医院抗菌药物临床应用分级管理目录(2012版)分 类 非限制使用级 红霉素、琥乙红霉素、 阿奇霉素(口服)、 罗红霉素、克拉霉素 限制使用 级 阿奇霉素 (注射) 特殊使用级

大环内酯类

林可酰胺类氨基糖苷类 喹诺酮类 四环素类 糖肽类

克林霉素庆大霉素、阿米卡星、 链霉素 环丙沙星、诺氟沙星、 左氧氟沙星 多西环素 万古霉素 奈替米星 莫西沙星 (口服) 莫西沙星(注射)

咪唑衍生物其它抗菌药物 抗真菌药

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑磷霉素 制菌素、 伊曲康唑(口服胶囊) 利福平 氟康唑 (注射) 利奈唑胺 伏立康唑(注射)

β-内酰胺类抗生素 共同点：化学结构中均含有β-内酰胺环。 作用机制：与细胞内膜上的靶位蛋白，即青霉素 结合蛋白PBPs相结合，阻碍细胞壁黏肽合成， 使细菌胞壁缺损，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂 解，同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。 特点：血药浓度高、抗菌谱广、杀菌活性强、毒 性低、适应证广及临床疗效好. 分类：青霉素类、头孢菌素类、非典型β-内酰胺 类。

青霉素类抗生素特点(1)基本结构

母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA)

青霉素类抗生素特点(2)稳定性

在水溶液中很不稳定。 溶液的酸碱性增加，可使之加速分解; 放置时间愈长，分解愈多； 易产生的致敏物质。 因此应在临床使用前才将药物用注射用水或等渗 氯化钠溶液溶解。

青霉素类抗生素特点(3)对感染敏感菌的疗效肯定 如致病菌对之敏感，则大多数β-内酰胺类，包括新发现的品种 在内，均难与其抗菌活性相匹敌。 (4)半衰期短 需一日多次给药。 (5)属繁殖期杀菌剂，时间依赖性抗菌药，显效强而快，可用于较 重感染。 必要时可与静止期杀菌剂如氨基糖苷类联合使用，以获协同杀 菌作用，增强抗菌疗效。 (6)水溶性好，组织分布广 青霉素类抗生素水溶性好，在大多数组织器官与体液中可达有 效浓度，适用于各系统的感染。 (7)毒性低 可安全用于老年人、新生儿、孕妇和乳母。 (8)价廉 属常用的基本药物

青霉素类抗生素特点(9)临床应用 青霉素主要用于不产酶葡萄球菌等革兰阳性菌感染; 耐酶青霉素主要用于产酶葡萄球菌感染; 氨基青霉素抗菌谱广，主要用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以 及部分革兰阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、 志贺菌属和流感杆菌等所致的感染; 广谱青霉素由于抗菌谱广，主要用于包括肠杆菌科细菌、铜绿 假单胞菌等在内的各种革兰阴性杆菌及肠球菌所致的各种感染。 (10)不良反应 最突出的不良反应为过敏反应，包括皮疹、药物热、血管神经 性水肿、血清病型反应、过敏性休克等，其中以过敏性休克最 为严重，与药物剂量的大小无关。应特别注意对本类药物高度 过敏者，虽极微量也能引起休克。该类药物不同品种间存在着 交叉过敏现象。 在应用前可用青霉素钠皮试液进行皮试，或选用处方中所给出 的该青霉素品种进行皮试。

青霉素类抗生素特点(11)注意事项 ①使用前须详细询间患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏 史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。 ②过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，立即给病人注射肾上 腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治 疗。 ③全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、 昏迷等中枢神经系统反应(青霉素脑病〕,此反应易出现于老年 和肾功能减退患者。 ④青霉素不用于鞘内注射。 ⑤青霉素钾盐不可快速静脉注射。 ⑥青霉素的水溶液不稳定，应现用现配。 ⑦孕妇及哺乳期妇女慎用。 ⑧老年患者肾功能减退时，须调整剂量。

青霉素类抗生素主要品种对青霉素酶不稳定的青霉素类——青霉素、青霉素V 青霉素对繁殖期敏感

菌有强大的杀菌作用，属窄谱抗生素。 抗菌谱：革兰阳性菌和阴性球菌、嗜血杆菌属等少数阴性 杆菌及螺旋体。 主要用于不产青霉素酶的革兰阳性菌包括葡萄球菌、链球 菌、芽孢杆菌等所致感染；是治疗炭疽、放线菌病、鼠药 热等疾病的首选药物。 青霉素钠盐或钾盐的血药浓度最高，用于较重的感染，如 肺炎、心内膜炎、白喉、破伤风、钩端螺旋体病等。 青霉素V属苯氧青霉素，耐胃酸，口服吸收良好，可饭后 口服，但抗菌作用次于青霉素，且血药浓度低，仅用于敏 感革兰阳性球菌引起的轻症感染等。

青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类——氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林【氨苄西林】 ①在侧链a-位上含有氨基，加强了对部分革兰阴性菌如流感 杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、志贺菌属和伤寒杆菌等的 活性(目前耐药情况日见加重)。对肠球菌的作用优于青霉素， 但对其他革兰阳性菌及奈瑟菌属作用次于青霉素。对肺炎杆菌、 吲哚阳性变形杆菌、厌氧菌等基本无作用。对铜绿假单胞菌等 单胞菌完全无活性。对产生β-内酰胺酶的耐药菌也无效。临床 主要用于上述敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道 感染以及脑膜炎、心内膜炎等。 ②在酸性胃液中较稳定，口服约1/3药物被吸收，但受食物 影响。口服或肌注后分别于2h和1h血药浓度达高峰。 ③体内分布广，在主要脏器中均可达有效治疗浓度。在胆汁 中的浓度高于血清浓度数倍。透过正常脑膜能力低，但在脑膜 发炎时则透膜量明显增加。在痰液中的浓度低。体内清除较青 霉素慢，半衰期为1-2h,尿和胆汁中浓度较高。 ④皮疹发生率较其他青霉素高，可达10%或更多。有时也发 生药热，腹泻亦常见，一般无需停药。若为弥漫性斑丘疹应停 药。

青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类——氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林 【阿莫西林】 ①抗菌谱和体外抗菌作用基本同氨苄西林，对肺炎球 菌、幽门螺杆菌、肠球菌、沙门菌属作用较氨苄西林强23倍，但对志贺菌属、流感杆菌作用则逊于氨苄西林。 ②口服吸收好，且受食物影响小。口服血峰浓度于1h到 达，约为氨苄西林的2-3倍，疗效较好。在胆汁和痰液中 的浓度均高于氨苄西林。 ③主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及 伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的 治疗。皮疹发生率较氨苄西林低。

青霉素类抗生素主要品种广谱青霉素类——氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林 【哌拉西林】 ①为第三代半合成青霉素，抗菌谱广，抗菌作用强。对大肠埃希 菌

、肺炎克雷伯杆菌、铜绿假单胞菌疗效比氨苄西林、强数十倍，对 沙雷杆菌的抗菌力强。对奈瑟菌属、嗜血杆菌属以及多种厌氧菌相当 敏感。除对产酶金葡菌外，对革兰阳性菌也有较好作用，对肠球菌的 抗菌活性与氨苄西林相仿。 ②单用极易产生耐药性，一般均和氨基糖苷类抗生素合用。 ③组织分布好，肝、肾和血清中浓度最高，骨、心脏分布良好，脑 膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。 ④临床主要用于铜绿假单胞菌及其他敏感的革兰阴性杆菌所致的败 血症，呼吸道、胆道、腹腔、尿路、皮肤软组织、妇科等感染，亚急 性心内膜炎及化脓性脑膜炎等。

头孢菌素类抗生素

头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素 ①抗革兰阳性菌活性强，〔耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、耐甲 氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和肠球菌除外〕; ②对金葡菌产生的β-内酰胺酶的稳定性好; ③对革兰阴性菌的作用较差;

④对革兰阴性菌产生的β-内酰胺胺酶不稳定; ⑤对铜绿假单胞菌、耐药肠杆菌和厌氧菌无效; ⑥对肾脏有一定毒性; ⑦组织穿透力差，脑脊液浓度低。

头孢菌素类抗生素第一代头孢菌素 非限制使用级——头孢氨苄、头孢唑林、 头孢拉定 限制使用级 ——头孢硫脒

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