西地那非的来源

西地那非的发明思路，完全来自于古老的心绞痛药物——硝酸甘油。硝酸甘油进入人体后，可以释放出一种血管“信使”一氧化氮（NO），进而让紧张的血管舒张、心脏的负担减轻，从而达到治疗心绞痛的目的。而西地那非虽不能释放NO，但可以增强血管内NO的作用，理论上讲，它也会成为治疗心绞痛的良药。在动物试验取得进展之后，西地那非的发明者——辉瑞公司便开展了一项临床试验，以评估西地那非的疗效。由于没有取得预期效果，这项研究于1991年提前终止。

然而，令研究人员意想不到的情况出现了——参加研究的患者并不愿意交还剩下的药物。再一追查，原来它虽然不能缓解心绞痛，但服用它之后的患者，夫妻生活更加和谐了。在请示过领导之后，研究人员开始调转方向，潜心研究西地那非和性活动的关系，终于揭开了这一情况的真面目。原来，西地那非不仅会作用于某些大血管，它的舒张效应还会波及到男性阴茎海绵体平滑肌。在适当刺激的前提下，海绵体平滑肌会释放NO，由于有了西地那非的影响，海绵体平滑肌的舒张程度也会相应增强，从而增加海绵体血流量而诱发勃起。

基于随后的一系列结果，1998年，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准了西地那非（商品名Viagra），也就是俗称的“伟哥”。作为首款治疗勃起功能障碍（ED）的药物，西地那非帮助不少男性重振雄风，也成为了辉瑞公司的拳头产品，上市十多年仍能保持公司销售额前十的地位（2012年公司销售额第6名）。但科学家似乎不甘心西地那非只作为ED用药，经过他们的潜心研究，西地那非在医生手中已经成为了治疗多种心血管疾病的利器：

肺动脉高压（PAH）：PAH患者因为某些原因，血液经过肺动脉流向肺部的阻力会增大，心脏不得不加倍工作以运输血液。长此以往患者的右心会不堪重负，发生心力衰竭甚至死亡。西地那非的作用位置之一便是肺动脉，对于PAH患者而言，西地那非可以降低血液流经肺动脉的阻力，从而缓解相关症状。目前，小剂量（治疗ED剂量的2/5）西地那非已经被美国和欧盟批准用于治疗PAH，无数PAH患者在西地那非的帮助下，回归了正常生活。

高原病和高原肺水肿：高原的缺氧环境会导致肺部产生病理改变，从而诱发高原病（也就是俗称的高原反应），部分高原病患者还会进展为危及生命的高原肺水肿。西地那非可以改善血管内皮功能，降低肺动脉的阻力，对高原病具有很好的疗效。现在，西地那非已经成为治疗高原病和高原肺水肿的主要药物，此次英国皇家空军基地失窃的西地那非，就是为治疗飞行员的高原病而采购的。

难治性高血压：西地那非在临床试验中降压作用并不明显，这也是当时研发方向转变的原因之一。但随着进一步的研究，西地那非对难治性高血压的疗效也凸显出来，很多学者和一些小规模研究证实将西地那非与硝酸甘油类药物联用，对难治性高血压有不错的疗效，但这一作用还需要等待大规模研究的验证（普通人请勿尝试联合使用这两种药物，否则会引起严重低血压）。

雷诺病：由末梢血液循环障碍引起的雷诺病困扰了不少年轻女性，为了预防发作，患者往往需要小心翼翼地保暖，尽管如此，有时仍无法避免发作。西地那非可以改善末梢血液循环，从而治疗雷诺病。多项研究已经证实小剂量西地那非对雷诺病有着很好的疗效，副作用却很小。现在科学家正在策划进一步研究，以确定西地那非治疗雷诺病的适用人群和最佳用法。

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