西地那非的来源

更新时间:2023-09-26 13:54:01 阅读量: 综合文库 文档下载

说明:文章内容仅供预览,部分内容可能不全。下载后的文档,内容与下面显示的完全一致。下载之前请确认下面内容是否您想要的,是否完整无缺。

西地那非的发明思路,完全来自于古老的心绞痛药物——硝酸甘油。硝酸甘油进入人体后,可以释放出一种血管“信使”一氧化氮(NO),进而让紧张的血管舒张、心脏的负担减轻,从而达到治疗心绞痛的目的。而西地那非虽不能释放NO,但可以增强血管内NO的作用,理论上讲,它也会成为治疗心绞痛的良药。在动物试验取得进展之后,西地那非的发明者——辉瑞公司便开展了一项临床试验,以评估西地那非的疗效。由于没有取得预期效果,这项研究于1991年提前终止。

然而,令研究人员意想不到的情况出现了——参加研究的患者并不愿意交还剩下的药物。再一追查,原来它虽然不能缓解心绞痛,但服用它之后的患者,夫妻生活更加和谐了。在请示过领导之后,研究人员开始调转方向,潜心研究西地那非和性活动的关系,终于揭开了这一情况的真面目。原来,西地那非不仅会作用于某些大血管,它的舒张效应还会波及到男性阴茎海绵体平滑肌。在适当刺激的前提下,海绵体平滑肌会释放NO,由于有了西地那非的影响,海绵体平滑肌的舒张程度也会相应增强,从而增加海绵体血流量而诱发勃起。

基于随后的一系列结果,1998年,美国食品药品监督管理局(FDA)正式批准了西地那非(商品名Viagra),也就是俗称的“伟哥”。作为首款治疗勃起功能障碍(ED)的药物,西地那非帮助不少男性重振雄风,也成为了辉瑞公司的拳头产品,上市十多年仍能保持公司销售额前十的地位(2012年公司销售额第6名)。但科学家似乎不甘心西地那非只作为ED用药,经过他们的潜心研究,西地那非在医生手中已经成为了治疗多种心血管疾病的利器:

肺动脉高压(PAH):PAH患者因为某些原因,血液经过肺动脉流向肺部的阻力会增大,心脏不得不加倍工作以运输血液。长此以往患者的右心会不堪重负,发生心力衰竭甚至死亡。西地那非的作用位置之一便是肺动脉,对于PAH患者而言,西地那非可以降低血液流经肺动脉的阻力,从而缓解相关症状。目前,小剂量(治疗ED剂量的2/5)西地那非已经被美国和欧盟批准用于治疗PAH,无数PAH患者在西地那非的帮助下,回归了正常生活。

高原病和高原肺水肿:高原的缺氧环境会导致肺部产生病理改变,从而诱发高原病(也就是俗称的高原反应),部分高原病患者还会进展为危及生命的高原肺水肿。西地那非可以改善血管内皮功能,降低肺动脉的阻力,对高原病具有很好的疗效。现在,西地那非已经成为治疗高原病和高原肺水肿的主要药物,此次英国皇家空军基地失窃的西地那非,就是为治疗飞行员的高原病而采购的。

难治性高血压:西地那非在临床试验中降压作用并不明显,这也是当时研发方向转变的原因之一。但随着进一步的研究,西地那非对难治性高血压的疗效也凸显出来,很多学者和一些小规模研究证实将西地那非与硝酸甘油类药物联用,对难治性高血压有不错的疗效,但这一作用还需要等待大规模研究的验证(普通人请勿尝试联合使用这两种药物,否则会引起严重低血压)。

雷诺病:由末梢血液循环障碍引起的雷诺病困扰了不少年轻女性,为了预防发作,患者往往需要小心翼翼地保暖,尽管如此,有时仍无法避免发作。西地那非可以改善末梢血液循环,从而治疗雷诺病。多项研究已经证实小剂量西地那非对雷诺病有着很好的疗效,副作用却很小。现在科学家正在策划进一步研究,以确定西地那非治疗雷诺病的适用人群和最佳用法。

本文来源:https://www.bwwdw.com/article/5tqd.html

Top