药物的化学结构与药效的关系

药物的化学结构与药效的关系

A型题（最佳选择题） （1题－20题）

1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是

A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。

C凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。

E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找

到疗效更高，毒性更小的新药。

2．下列对前药原理的作用叙述错误的是 A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味 ； E前药原理可以改善药物的溶解度；

3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 A 脂溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变；

4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变；

5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变；

6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大 A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变； 7．药物的基本结构是指

A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物；

C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构；

8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度； C 可以改变药物的分配系数；

D 可以改变药物分子结构中的空间位阻； E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性；

9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物与受体的结合力；

C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降； D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降； E可以改变药物生物活性；

10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是 A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物的解离度； C 使药物的活性下降；

D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收； E羧酸成酯后生物活性有很大区别；

11．下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是

A 原子间的距离； B 分子的几何异构； C 分子的旋光异构； D 分子的构象异构；E 分子的同分异构；

12．药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空间距离在下列哪种条件下，其作用最强 A 相似或为其倍数； B 小于受体的空间距离； C 大于受体的空间距离1.2倍； D大于受体的空间距离1.5倍； E大于受体的空间距离1.7倍；

13．药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比順式结构 A 生物活性小； B 生物活性大； C 生物活性相等； D与受体的互补性较差；E与受体的活性基团结合较差； 14．具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体 A体内吸收和分布相同； B 体内代谢和排泄相同； C 药理作用相同； D 化学性质相同； E物理性质相同；

15．氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时 A可增加水溶解度； B 可促使透过生物膜；C 可增加脂溶性； D 可降低水溶性； E 可降低药物极性。

16．氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时 A可增加水溶解度； B 可阻碍透过生物膜；C 可增加脂溶性； D 可增加水溶性；E 可增加药物极性。 17．电荷转移复合物的缩写符号为

A TCT； B CTC； C 6-APA； D 7-ACA； E SD-Na；

18．电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），是由电子相对丰富的分子与电子相对缺乏的分子间通过

电荷转移而发生键合形成的复合物，电子相对丰富的分子称为

A 电子的接受体；B 电子的给予体；C 几何异构体 D 构象异构体； E 旋光异构体；

19．下列对电荷转移复合物形成对药物性质影响叙述错误的是 A 可增加药物的稳定性； B 可增加药物的溶解度； C 可以防止药物水解；

D 可以提高药物在体内的吸收度； E 可以降低药物的稳定性；

20．下列对金属鳌合物作用的主要用途叙述错误的是 A 重金属中毒的解毒剂； B 灭菌消毒剂； C 降低药物的稳定性； D 抗恶性肿瘤药物； E 新药的设计和开发； B型题：（配伍选择题） （21题－25题） A．电子等排体。 B．生物电子等排体.

C．药物的生物电子等排原理。 D．F、Cl、OH、－NH2、－CH3

E．—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—

21．把凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为

22．利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的

毒副作用的理论称为

23．常见经典生物电子等排体是 24．常见非经典生物电子等排体是

25．在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为 （26题－30题） A．生物电子等排原理 B．前药原理 C．脂水分配系数 D．解离度 E．基本结构

26．将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分称为

27．药物常以分子型通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，而产生药效。因此药物需要有合

适的

28．表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用 29．为了消除药物的苦味，可以采用

30．在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒

性更小的新药的方法，称为

（31题－35题）

利用前药原理对药物进行结构的修饰,请选择 A．提高药物的脂水分配系数。 B．制成酯类或较大分子盐类。 C．制成能被特异酶分解的前药。 D．药物结构中引入极性基团。

E．制成酯类。

31．改善药物在体内的吸收度，可以 32．延长药物的作用时间，可以 33．提高药物的组织选择性。可以 34．改善药物在水中溶解度，可以在 35．消除药物的苦味，可以 （36题－40题）

利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择 A．药物基本结构 B．羟基

C．原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构 D．烃基和酯键

E．氢键、TCT和金属鳌合物

36．为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物结构中引入 37．为了提高药物的稳定性或增加空间位阻，可以在药物结构中引入 38．具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分，称为 39．立体结构对药效的影响主要表现为 40．键合特性对药效的影响主要表现为 C型题：（比较选择题） （41题－45题）

A．可以采用生物电子等排原理 B．可以采用前药原理 C．两者都可以 D．两者都不可以

41．为了提高药物的疗效和稳定性、降低毒性 42．为了找到疗效更高、毒性更小的新药 43．为了消除药物的苦味， 44．为了延长药物的作用时间， 45．为了改变药物的键合特性， （46题－50题） A．脂水分配系数 B．解离度 C．两者都是 D．两者都不是

46．作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的 47．药物在体内产生药效需要合适的

48．一般来说，酸性药物随介质pH增大，而增大的是

49．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可增高药物的 50．药物的立体结构对药效的影响表现为药物的 （51题－55题） A．药物的基本结构

B．药物的官能团和立体结构 C．两者都是 D．两者都不是

51．在药物结构优化研究中，一般要注意保留

52．为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运，可以改变 53．药物化学结构对药效的影响主要有 54．药物与受体的相互作用一般可以通过 55．药物形成电荷转移复合物所需的是 （56题－60题） A．氢键

B．电荷转移复合物 C．两者都是 D．两者都不是

56．能改变药物在水中溶解度的是 57．能增加药物稳定性的是

58．分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫 59．药物在体内与生物大分子相结合，常见的是 60．药物的药效主要取决于 X型题：（多项选择题） （61题－70题）

61．药物化学结构对药效的影响有

A生物电子等排原理；B前药原理；C脂水分配系数 D基本结构； E立体结构； 62．提高药物的疗效，降低毒性可以采用 D基本结构； E改变键合特性； 63．增加药物的水溶性，可以采用

A生物电子等排原理；B前药原理；C降低脂水分配系数； D基本结构； E形成CTC；

64．提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用 A生物电子等排原理；B前药原理；C增大脂水分配系数 D降低脂水分配系数；E氢键的形成

65．药物基本结构中，影响药效的常见特性官能团有 A 烃基；B 羟基和巯基；C 醚和硫醚键； D 磺酸、羧酸和酯； E 酰胺和胺类；

66．药物结构对药效的影响中，立体结构对药效的影响常见的有 A 原子间的距离； B 顺反异构； C 旋光异构； D 电荷转移复合物；E构象异构； 67．键合特性对药效的影响常见的有

A 氢键的形成；B CTC的形成；C 旋光异构； D 金属鳌合物；E构象异构；

68．前药原理可以提高和改善药物的

A 在体内的吸收；B 延长体内作用时间；C 对组织选择性； D 稳定性； E溶解性；

69．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数 A 烃基；B 卤素原子；C 羟基；D 羧基；E 硫醚键；

70．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数

A生物电子等排原理；B前药原理；C改变脂水分配系数；

A羧基；B 卤素原子；C 羟基；D 脂氨基；E 硫醚键； 二、填空题：

71．凡具有相似的 性质和 性质 ，又能产生相似 的基团或分子都称为生物 。 72．生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为 生物电子等排体和 生物电子等排体

两大类。

73．药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的 ，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水

解）又转化为 ，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为 ，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为 。

74．利用前药原理可以改善药物在 的吸收； 药物的作用时间； 药物的组织选择性；提高

药物的 ；改善药物的 ；消除药物的 等作用。

75．电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），缩写符号为 ，是由电子相对 的分子与电子相

对 的分子间通过 而发生键合形成的复合物。

药物的化学结构与药效的关系

一、选择题：

A型题（1题－20题）

1． D；2． B； 3． B；4． D； 5． A； 6． D； 7． C；8． E； 9． D；10． C；11． E；12． A； 13．B；14．D； 15．A；16． C；17． B 18． B； 19．E；20．C；

B型题：（21题－40题）

21． B；22． C；23． D；24． E；25． A； 26． E；27． D；28． C；29． B；30． A； 31． A；32． B；33． C；34． D；35． E； 36． B；37． D；38． A；39．；C；40． E； C型题：（41题－60题）

41．C；42． A； 43． B； 44． B； 45． D； 46．A；47． C； 48． B； 49． A； 50． D； 51．A； 52． B； 53． C； 54． D； 55． D； 56． C；57． B； 58． B； 59． A； 60． D； X型题：（61题－70题）

61．D E； 62．ABCE；63．BCE； 64．BC； 65．ABCDE； 66．ABCE；67．ABD； 68．ABCDE；69．ABE；70．ACD； 二、填空题：

71． 物理； 化学；生物活性； 电子等排体； 72． 经典； 非经典；

73． 生物活性； 原药； 前药； 前药原理；

74． 体内； 延长； 提高； 稳定性； 溶解度； 苦味； 75． CTC； 丰富； 缺乏； 电荷转移；

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