第八章杂环类的药物分析 - 药物分析

第八章 杂环类药物的分析

一、最佳选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择一个最佳答案) 1．下列鉴别反应中，属乎吡啶环开环反应的是( )。 A．甲醛—硫酸反应． B．硫色素反应 C．芳伯氨基反应 D．硫酸荧光反应 E．戊烯二醛反应

2．下列鉴别反应中属于针对酰肼基团的鉴别反应是（ ）。 A．硫酸－亚硝酸钠反应 B．甲醛－硫酸反应 C．缩合反应 D．二硝基氯苯反应 E．戊烯二醛反应

3．关于杂环类药物的说法中，不正确的是（ ）。 A．杂环类药物通常指含有碳原子及支链上含有杂原子的药物

B．杂环类应当含有环状结构，除碳原子外，通常含有氮、氧、硫等杂原子 C．尼可刹米、异烟肼母体中含有吡啶环，属于典型的吡啶类杂环药物

D．按照环中杂原子的不同，杂环可以划分为不同的大类，如呋喃类、吡唑酮类等 E．生物碱、维生素等因为母体中含有杂原子，也可以归为杂环类 4．关于异烟肼与硝酸银反应，以下叙述正确的是( )。

A．生产可溶于稀硫酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜 B．生产可溶于稀盐酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜 C．生产可溶于稀硝酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜 D．生产可溶于稀硝酸的黑色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜 E．生产可溶于稀硫酸的黑色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜 5．戊烯二醛反应的历程是( )。

A．溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，形成戊烯二醛，吡啶环水解，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物

B．吡啶环水解，溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，形成戊烯二醛，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物

C．溴化氰加到吡啶环上，形成戊烯二醛，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物

D．溴化氰加到吡啶环上，与芳香第一胺缩合，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，形成有色的戊烯二醛衍生物

E．溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，形成戊烯二醛，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物

6．关于奎宁和奎尼丁的绿奎宁反应基本机制，以下叙述正确的是（ ）。 A．2位含有氧的喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应 B．4位含有氧的喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应 C．经氯水的氯化反应，再以氨水处理，显绿色 D．经溴水的溴化反应，再以氨水处理，显翠绿色 E．经重水的氢化反应，再以氨水处理，显翠绿色

7．用铈量法测定硝苯地平的含量时，常用的指示剂是( )。

A．甲基橙 B．曙红 C．荧光黄 D．淀粉指示液 E．邻二氮菲指示液 8．用铈量法测定吩噻嗪类药物的含量时，常用的指示终点的方法是（ ）。 A．以甲基橙作指示剂 B．以曙红作指示剂

C．以荧光黄作指示剂 D．以吩噻嗪类药物自身为指示剂 E．以邻二氮菲作指示剂

9．取异烟肼约0.2g，精密称定，置100mL的量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取25mL，加水50mL、盐酸20mL和甲基橙指示剂1滴，用溴酸钾滴定液(0．01667mo1/L)缓缓滴定至粉红色消失。已知滴定反应中物质的量比为：n异烟肼：n溴酸钾=3：2，异烟肼摩尔质量为137．14g／moL。1mL溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于异烟肼的质量为（ ）。

A．3.429mg B．2.018mg C．0.356mg D．0.120mg E．12.20mg 10．吩噻嗪类药物的母核( )。

A．含有1个氮原子、1个氧原子，氮原子上一般含有取代基 B．仅含有1个氮原子，氮原子上无取代基，而母环上有取代基 C．仅含有1个氮原子，母环上无取代基，而氮原子上有取代基 D．含有1个氮原子和1个硫原子，氮原子上有取代基 E．含有2个氮原子，仅其中1个氮原子上有取代基

11．用非水滴定法测定吩噻嗪类药物的含量时，下列说法中不正确的是（ ）。 A．测定过程中为消除氯离子的干扰，一般加入醋酸汞 B．为除去药物受氧化而产生的红色，一般可加入抗坏血酸 C．非水滴定法可以用于片剂及注射剂的直接测定 D．常用的滴定剂为高氯酸滴定液

E．用于10位取代基含有氮原子面显碱性的该类药物的测定

12．吩噻嗪类原料药物国内外药典多采用的含量测定方法是（ ）。 A．铈量法 B．钯离子比色法 C．非水溶液滴定法 D．紫外分光光度法法 E．高效液相色谱法

13．铈量法测定吩噻嗪类药物的含量，下列说法中不正确的是( )。 A．属于氧化还原滴定法 B．在适当的酸性条件下进行

C．片剂辅料对于测定有影响，应设法排除 D．可以用于片剂及原料药的含量测定 E．终点时吩噻嗪类药物红色消失，可以不用外加指示剂

14．已知在硫酸铈测定吩噻嗪类药物的过程中，Ce4+变成Ce3+，而吩噻嗪失去2个电子，则利用硫酸铈滴定液(0.1mol／L)滴定吩噻嗪时，1mL滴定液相当于吩噻嗪(摩尔质量为355．33g／mol)的质量为( )。

A．21.0l mg B．17.77mg C．8.88mg D．35.53mg E．77.07mg 15．紫外分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量，下列说法中不正确的是( )。 A．可采用双波长法和吸收系数法测定药物含量

B．在最大吸收波长254nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量 C．可在299nm处直接测定盐酸氯丙嗪含量

D．可在254nm和277nm波长处采用双波长法测定 E．利用百分吸收系数测定含量时不需对照晶

16．关于苯并二氮杂卓类药物的鉴别反应的现象，以下说法不正确的是( )。 A．加硫酸后呈现不同颜色的荧光，且在稀硫酸中荧光的颜色略有不同 B．可在氨水溶液中与碘化钾反应，形成沉淀

C．1-位氮原子未被取代的苯并二氮杂卓类药物水解后可以呈芳伯胺基反应 D．含有共轭体系，具有紫外特征光谱

E．薄层法可用于该类药物的系统鉴别

17．以下关于苯并二氮杂卓类药物的鉴别试验的说法，丕正确的是( )。 A．地西泮水解后，经碱中和，加茚三酮试液，加热，显紫色 B．芳伯胺反应，生成橙红色沉淀

C．沉淀反应，在盐酸酸性下与碘化铋钾反应，生成红色沉淀 D．硫酸-荧光反应在浓硫酸和在稀硫酸中显相同的颜色 E．紫外光谱法可以用于鉴别该类药物

18．利用氯氮卓、奥沙西泮水解产物进行的鉴别反应是( )。 A．硫酸-荧光反应 B．沉淀反应 C．芳伯胺反应 D．水解后茚三酮反应 E．三氯化铁反应

19．地西泮溶于硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。 A．黄色 B．黄绿色 C．橙红色 D．天蓝色 E．紫色

20．氯氮卓溶于硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。 A．黄色 B．黄绿色 C。橙红色 D．天蓝色 E．紫色

21．地西泮溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。 A．亮绿色 B．黄绿色 C．橙红色 D．天蓝色 E．黄色

22．氯氮卓溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。 A．亮绿色 D．黄绿色 C蓝绿色 D．天蓝色 E．紫色

23．奥沙西泮溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。 A．亮绿色 B．黄绿色 C．淡黄绿色 D．淡黄色 E．蓝绿色 24．硫酸奎宁在稀硫酸中，所呈现荧光的颜色为( )。 A．绿色 B．黄色 C．红色 D．紫色 E．蓝色

25．非水溶液滴定法测定杂环类药物的氢卤酸盐含量时，常用于消除酸根干扰的试剂是( )。

A．氯化汞 B．硫酸汞 C．硝酸汞 D．醋酸汞 E．高氯酸汞 26．硫酸阿托品用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的量比为( )。 A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:2 E．1:1

27．硫酸奎宁用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的量之比为( )。

A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:2 E．1:4

28．硫酸奎宁片碱化处理后，再用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的比为( )。 A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:4 E．1:1 29．用双波长法测定含量的药物是( )。

A．盐酸氯丙嗪注射液 B．地西泮注射液 C．盐酸异丙嗪注射液 D．盐酸异丙嗪片 E．尼可刹米注射液

30．用于鉴别苯并二氮杂草类药物的反应是( )。

A．甲醛—硫酸反应 B．二硝基氯苯反应 C．遇氧化剂如硫酸等发生的氧化反应 D．氯离子的反应 E．硫酸—荧光反应 31．检查特殊杂质游离肼的药物是( )。

A．尼可刹米 B．硝苯地平 C．异烟肼 D．盐酸氯丙嗪

32．注射液中检查降解产物2—甲氨基—5—氯—二苯甲酮的药物是( )。 A．硫酸奎宁 B．硝苯地平 c．氯氮蕈 D．盐酸异丙嗪 E．地西泮 33．水解产物为2-氨基-5-氯二苯甲酮的药物是( )。

A．硫酸奎宁 B．硫酸阿托品 C．盐酸环丙沙星 D．异烟肼 E．奥沙西泮 34．水解产物能发生重氮化—偶合反应的药物是( )．

A．硫酸奎尼丁 B．氯氮卓 C．硝苯地平 D．盐酸硫利达嗪 E．地西泮 35．能与钯离子络合显色的药物是( )。 A．尼可刹米 B．硝苯地平 C．异烟肼

36．氧瓶燃烧有机破坏后与茜素氟蓝络合显色的药物是( )。

A．硫酸奎宁 B．硫酸阿托品 C．盐酸氟奋乃静 D．烟肼 E．奥沙西泮 37．在稀硫酸溶液中显蓝色荧光的药物是( )。

A．硫酸奎宁 B．硝苯地平 C．氯氮卓 D．盐酸异丙嗪 E．地西泮 38．在稀硫酸溶液中显紫色荧光的药物是( )。 A．硫酸奎宁 B．硝苯地平 C．氯氮卓 39．在稀硫酸溶液中显黄色荧光的药物是( )。

A．硫酸奎宁 B．硝苯地平 C．氯氮卓 D．盐酸异丙嚎 E．地西泮

40．在稀硫酸溶液中显淡黄绿色荧光的药物是( )。

A．硫酸奎宁 B．硫酸阿托品 C．盐酸氟奋乃静 D．异烟肼 E．奥沙西泮

二、多项选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择所有正确答案) 81．用于鉴别苯并二氮杂卓类药物的反应是( )。

A，硫酸—亚硝酸钠反应 B．沉淀反应 C．戊烯二醛反应 D．二硝基氯苯反应 E．硫酸—荧光反应

82．用于苯并二氮杂卓类药物的含量测定方法是( )。 A．铈量法 B．紫外分光光度法 C．HPLC法 D．非水滴定法 E．钯离子比色法 83．属于苯并二氮杂卓类药物的是( )。

A．硝苯地乎 B．地西泮 C．氯氮卓 D．异烟肼 E．奥沙西泮 84．属于吡啶类药物的是( )。

A．尼可刹米 B．异烟肼 C．硫酸奎早丁 D．硝苯地平 E．硫酸阿托品 85．关于药物母环杂原子的叙述，正确的是( )。

A．尼可刹米的母环为苯井二氮杂卓环 B．硫酸奎宁的母环为喹啉杂环 C．奋乃静的母环为吩噻嗪环 D．地西泮的母环为吡啶环 E．异烟肼的母环为吡啶环

86．下列各类药物中，可用非水溶液滴定法测定含量的是( )。 A．游离碱性药物 B．氢卤酸盐类药物 C．硫酸盐类药物 D．硝酸盐类药物 E．磷酸盐类药物 87．影响酸性染料比色法的因素是( )。

A．水相的pH B．酸性染料的种类及其浓度 C．有机溶剂的种类 D．水分 E．酸性染料中的杂质 88．吡啶环的开环反应有( )。

A．戊烯二醛反应 B．芳伯胺反应 C．硫酸荧光反应 D．沉淀反应 E．二硝基氯苯反应 89．异烟肼的酰肼基的反应有( )。

A．与硝酸银反应 B．与硫酸铜反应 C．与亚硒酸反应 D．与氯化钴反应 E．与香草醛反应 90．杂环类药物通常含有的杂原子是( )。

A．氮原子 B．氯原子 C．氧原子 D．硫原子 E．磷原子 91．戊烯二醛反应，需要经历的过程是( )。

A．溴化氰加到吡啶环上 B．氮原子的对位发生溴化氰的加成 C．吡啶环的水解 D．形成己烯醛 E．氮原子的化合价发生改变 92．托烷类药物常用的鉴别反应有( )。

A．托烷生物碱一般鉴别反应 B．氧化反应 C．硫酸盐反应 D．氯化物反应 E．溴化物反应

93．苯并二氮杂卓类药物，常用的化学鉴别方法有( )。 A．沉淀反应 B．水解后呈芳伯胺反应 C．硫酸-荧光反应 D．分解产物反应 E．氯化铜焰色反应

94．用于鉴别吡啶类药物中酰肼基团的反应是( )。 A．与氨制硝酸银 B．二硝基氯苯反应 C．与香草醛反应 D．戊烯二醛反应 E．与亚硒酸反应

95．关于异烟肼的特殊杂质检查，以下叙述正确的是( )。

A．需要检查的特殊物质是游离的肼 B．系由异烟肼的不稳定降解产生或由原料中引入 C．中国药典采用高效液相色谱法检测 D．也可以采用比浊法进行检查 E．仅需要对原料药进行检查，注射剂一般不进行特殊物质检查 96．托烷类药物的主要化学性质有( )。

A．水解性 B．氧化性 C．旋光性 D．酸性 E．碱性 97．异烟肼含量测定方法中，关于溴酸钾法的叙述，不正确的是( )。

A．反应需要在强酸性介质中进行 B．反应过程中吡啶母环上的氮原子化合价发生变化 C．采用剩余滴定法，加入过量的溴酸钾后，再回滴定剩余的溴酸钾 D．反应过程中有气体生成 E．用甲基橙作为指示剂 98．下列药物中属于吩噻嗪类药物的是( )。 A．盐酸氯丙嗪 B．盐酸三氟拉嗪 C．奋乃静

D．盐酸硫利达嗪 E．盐酸氯丙嗪

99．吩噻嗪类药物用非水滴定法测定含量时，下列说法中正确的是( )。

A．常用非水酸量法进行测定 B．以醋酸、醋酸酐为溶剂 C．用甲醇钠-甲醇为溶剂 D．用结晶紫为指示剂 E．用偶氮紫为溶剂

100．采用铈量法测定吩噻嗪类药物的含量时，下列说法中正确的是( )。 A．吩噻嗪类药物具有较强的氧化性 B．在适当的酸性条件下进行测定 C．通常用硫酸铈滴定液滴定 D．通常采用氧化还原指示剂指示终点 E．可以不加指示剂，而采用电位法测定终点 101．酸性染料比色法中常用的酸性染料有( )。 A．溴百里酚蓝 B．溴酚蓝 C．溴甲酚紫 D．溴甲酚绿 E．甲基橙

102．下列药物中属于吡啶类药物的是( )。 A．盐酸异丙嗪 B．异烟肼 C．尼可刹米 D．硝苯地平 E．盐酸氯丙嗪

103．下列药物中属于苯并二氮杂卓类药物的是( )。

A．地西泮 B．氯氮卓 C．阿普唑仑 D．硝苯地平 E．奥沙西泮 104．下列药物中属于喹啉类药物的是( )。

A．盐酸环丙沙星 B．盐酸异丙嚎 C．硫酸奎宁 D．硫酸奎尼丁 E．异烟肼 105．下列药物中属于托烷类药物的是( )。

A．氯丙嗪 B．硫酸阿托品 C．地西泮 D．硝苯地平 E．氢溴酸东莨菪碱

三、问答题

118，吡啶环的开环反应包括哪些反应?常用于哪些药物的鉴别? 119．简述还原反应鉴别异烟肼的原理。

120．异烟肼中为什么要检查游离肼?国内外药品标准中常用哪些方法检查？ 121．杂环类药物的盐酸盐为什么不能直接用高氯酸滴定? 122．简述用铈量法测定酚喧嚷类药物的基本原理。 123．简述酸性染料比色法的基本原理。

124．盐酸异丙嚎注射液用紫外分光光度法测定含量时为什么不在最大吸收波长249nm处测定，而在299nm波长处测定?

125．简述地西泮和氯氮卓酸水解产物结构特征及其鉴别方法。

参考答案

一、最佳选择题

1．E；2．C；3．A；4．C；5．E；6．D；7．E；8．D；9．A；10．D；11．C；12．C；13．C；14．B；15．B；16．B；17．D；18．C；19．B；20．A；21．B；22．E；23．C；24．E； 25．D；26．E；27．B；28．D；29．A；30．E；31．C；32．E；33．E；34．B；35．D；36．C；37．A；38．C； 39．E；40．E．

二、多项选择题

81．B、E；82．B、C、D；83．B、C、E；84．A、B、D；85．B、C、E；86．A、B、C、D、E；87．A、B、C、D、E；88．A、E；89．A、C、E；90．A、C、D；91．A、C、E；92．A、B、C、E；93．A、B、C、D、E；94．A、C、E；95．A、B、D；96．A、C、E；97．B、C；98．A、B、C、D、E；99．B、D；100．B、E；101．A、B、C、D、E；102．B、C、D；103．A、B、C、E；104．A，C、D；105．B、E．

三、问答题

118．吡啶类药物的开环反应包括戊烯二醛反应、二硝基氯苯反应。此类反应常用于异烟肼、尼克刹米的鉴别。

119．异烟肼的酰肼集团具有还原性，可与氨制硝酸银生成可溶于稀硝酸的白色异烟酸沉淀，并生成氮气和金属银，在试管壁上产生银镜。

120．游离肼是异烟肼在制备或贮藏过程中引入的一种特殊杂质，该杂质是一种诱变剂和致癌物质。因此国内外药品标准中均规定该物质的检查。常用的检查方法有薄层色谱法和比浊法。

121．杂环类药物的盐酸盐与高氯酸反应置换成的盐酸酸性比较强，不但此反应不能定量进

行，而且置换成的盐酸影响指示剂对终点的指示，因此不能用高氯酸直接滴定，需Hg(Ac)2处理后测定。

122．吩嗪类药物被硫酸铈滴定时，先失去一个电子形成一种红色的自由离子，当达到化学计量点时，溶液中吩嗪类药物均失去两个电子，而溶液中的红色消褪，以指示终点的到达。 123．在适当介质中，碱性药物（B）可与氢离子结合成阳离子[BH+]，而酸性染料可解离成阴离子（In-）。碱性药物的阳离子与酸性染料的阴离子定量结合成有色络合物[BH+ In-]离子对，可以定量的被有机溶剂提取。在一定波长处测定该溶液有色离子对的吸收度，即可计算出碱性药物的含量。

124．盐酸异丙肼注射液处方中加有维生素C作为抗氧剂，采用紫外分光光度法测定时，因维生素C在盐酸异丙肼最大吸收波长处249nm处也有吸收，干扰注射液的测定。而在299nm波长处测定盐酸异丙嗪注射液含量时，维生素C在此波长处无吸收，则不产生干扰。 125．地西泮的酸水解产物为2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸，可用茚三酮反应进行鉴别；氯氮卓的酸水解产物为2-氨基-5-二苯甲酮，可用重氮化-偶合反应进行鉴别。

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