测试题药物化学

1.作用于胆碱能受体神经系统药物测试题

一、单项选择题

1.在下列药物里哪一个属于M胆碱受体激动剂

A.Physostigmine B．Galantamine C．Scopolamine D．Pilocarpine 2．在下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱亚乙基桥上β位甲基取代，由于M样作用大大增强，故成为选择性M受体 激动剂

C．Bethanechol Chloride作用较乙酰胆碱强而持久 D．中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3．Neostigmine Bromide的化学名是

A．氯化2-[(氨基甲酰)氧基]-N，N，N-三甲基-1-丙铵 B．溴化3-[[(二甲氨基)甲酰]氧基]-N，N，N-三甲基苯铵

C. N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-[(9H-咕吨-9-甲酰)氧基]乙基]-2-丙胺溴化物

D．1，1’-[(2β，3α，5α，16β，17β)-3，17-双-(乙酰氧基)雄甾烷-2，16-二基]双[1一甲基哌啶翁]二溴化物

4．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A．Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲 氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟

B．Neostigmine Bromide结构中N，M二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基 氨基甲酸酯稳定

C．中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D．有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 5.下列哪个与Atropine Sulfate不符

A．化学结构为二环氨基醇酯类 B.具有左旋光性

C．显托烷生物碱类鉴别反应 D．碱性条件下易被水解 6．Atropine的水解产物是

A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸 C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸

7．以下叙述哪个不正确

A. 托品(莨菪醇)结构中(2-1、C-3、C-5为手性碳原子，具旋光性 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，具旋光性

C．山莨菪醇结构中C-1、C-3、C-5、C-6为手性碳原子，具旋光性 D. 莨菪品(东莨菪醇)结构中有三个手性碳原子，由于内消旋无旋光性 8．下列合成的M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9一咕吨甲酰基结构的是 A.格隆溴铵 B．盐酸苯海索 C．溴丙胺太林 D．甲溴贝那替嗪 9．Pancuronium Bromide与下列哪个药物的用途相似

A．甲睾酮 B．奥美溴铵 C．苯丙酸诺龙 D．维库溴铵

10．下列哪项不符合氯琥珀胆碱的性质

A．为酯类化合物，难溶于水 B．为季铵盐类化合物，极易溶于水 C．在血浆中极易被酯酶水解，作用时间短 D．为去极化型肌松药 11．下列有关M胆碱受体的描述哪个不正确

A．蕈毒碱是M受体激动剂 B．M受体属于G蛋白偶联受体家族

C．当乙酰胆碱与M受体结合时，心收缩力减弱，心率减慢；腺体分泌增强 D．M受体激动时，动脉血管收缩

12．下列有关N胆碱受体的描述哪个不正确 A．烟碱是N受体激动剂

B．外周N受体属于配体门控受体家族，本身既是受体，又是离子通道 c．乙酰胆碱与N，受体结合可使自主神经节兴奋，血压降低 D．乙酰胆碱与Nz受体结合可使骨骼肌收缩 13．下列生物碱何者为蕈毒碱

14．下列生物碱何者为烟碱

15．下列哪个是氯贝胆碱

16．下列结构中哪个是Anisodamine

17.哌仑西平的结构是——————

二、多项选择题

1．下列叙述哪些与M胆碱受体激动剖的均效关系相符

A．季铵氮原子为活性必需

B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间．以不超过5个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)

为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D．季铵氮原子上以甲基取代为最好

2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A．Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B．Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长 C．Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆 D．可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide 3．下列哪些叙述是正确的

A．Atropine、Scopolamine、Anisodamine、Anisodine均为氨基醇酯类化合物 B．此四种生物碱结构中酸的部分均为托品酸

c．Scopolamine、Anisodine结构中，氨基醇部分有三元氧环 D．Anisodamine结构中，氨基醇部分为6f}-羟基托品 4．下列哪些与Atropine的结构相符

A．含有托烷(莨菪烷)结构 B．含有四氢吡咯环结构 C．含有哌啶环结构 D．含有吡啶环结构

5．以下哪些与Atropine的性质不相符

A．具有碱性，可与酸成盐，临床用其硫酸盐 B．具有4个手性碳原子，呈左旋性 C．具有3个手性碳原子，但由于内消旋无旋光性 D．在碱性条件下更易被水解 6．以下哪些是Atropine的性质

A．为左旋莨菪碱的外消旋体 B.Atropine Sulfate的水溶液呈酸性 C．Atropine Sulfate的水溶液稳定，不易被水解 D．可进行Vitali反应 7．以下具有托烷生物碱鉴别反应(Vitali反应)的有

A．Scopolamine Butylbromide B．Propantheline Bromide C．Anisodamine Hydrobromide D．Atropine Sulfate

8．Scopolamine Hydrobromide具有以下哪些性质

A．具左旋性 B．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪灵(异东莨菪碱)

C．与酸或碱共热水解产物为托品酸和莨菪品(东莨菪碱) I)．遇稀碱液易消旋化 9．对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药．以下图为基本结构

A．Rt和R必须为相同的环状基团 B．R多数为OH

C．X必须为酯键 D．氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 10．下列哪些与Paneuronium Bromide相符

A．具有5a一雄甾烷母核 B．具有雄性激素活性

C．2位和16位有1一甲基哌啶基取代 D．3位和17位有乙酰氧基取代 11．Atracurium Besylate具有以下哪些特点 · A．具有5a-雄甾烷基本结构

B．具有l一苄基四氢异喹啉基本结构

C．体内在血浆中经Hofmann消除和酯解反应代谢，对心、肝、肾毒性小

D．为非去极化型肌松药

12．下列哪些药物对M1胆碱受体具有选择性作用，用于治疗胃及十二指肠溃疡，副作用小 A．阿托品 B．哌仑西平 C．溴丙胺太林 D．替仑西平

1 3．下列有关构效关系的叙述哪些是正确的

A．Scopolamine及Anisodine结构中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B．Anisodamine 6位有羟基，Anisodine结构中酸的部分较托品酸多一个羟基，均使分 子的亲脂性减弱

C．中枢作用：Scopolamine>Atropine>Anisodamine>Anisodine D．中枢作用：Scopolamine>Anisodine>Atropine>Anisodamine 14．下列哪些是Nz受体拮抗剂

15．氯贝胆碱是综合了下列哪些结构特点产生的 A．季铵氮原子和乙酰基之间距离无限制：。 B．带有3个甲幕的季铵氮原子 C．季铵氮原子的8位有1个甲基．。 D．以氨甲酰基代替乙酰胆碱的乙酰基r

16．下列用于治疗老年痴呆的乙酰胆碱酯酶抑制剂有

17．下列哪些是Atracurium的代谢产物

三、填空题

1．乙酰胆碱的生物合成在 内完成，由丝氨酸脱羧酶将 脱羧，再经胆碱N-甲基转移酶催化 生成胆碱，然后由胆碱乙酰基转移酶催化，将乙酰基由乙酰辅酶A转移至胆碱，从而合成乙酰胆碱。乙酰胆碱的降解是由 催化水解为胆碱和乙酸而失活。 ’

2．对乙酰胆碱进行结构修饰，认为其分子中 对其内在活性和与受体的亲和力是必需的；当在亚乙基链上，季氮原子的B位引入甲基时，由于 不易被胆碱酯酶水解，作用较持久；酰基部分为乙酰基或 时作用好，若将乙酰基上的氢原子用苯基或环己基等较大的基团取代时，则显示 活性。

3．Pilocarpine为M胆碱受体 剂，由于分子结构中有 ，在碱性(NaOH) 条件下会水解生成 ．失去活性。

4．Pilocarpine在碱性条件下C-3位发生 ，生成无活性的 。 5．临床用Pilocarpine硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗 。但眼部 较低限制了应用。将其内酯环水解开环，并将生成的羧基和羟基

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