软膏剂

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第十章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

本章学习要求：

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掌握软膏剂的概念和质量要求。

掌握软膏剂的常用基质、制备方法、质量评价与包装储存。熟悉眼膏剂的概念、特点、质量要求及制备方法。

熟悉凝胶剂的概念、常用基质、制备方法、质量检查和包装储存。第一节软膏剂第二节眼膏剂第三节凝胶剂

教学内容

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第一节软膏剂

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一、概述 (一)定义

软膏剂(ointments)系指药物与适宜基质制成具有适当稠度的膏状外用制剂。其中用乳剂基质的亦称乳膏剂(creams)。 (二)特点

软膏剂具有热敏性和触变性。

热敏性反映遇热熔化而流动，而触变性反映施加外力时粘度降低，静止时粘度升高，不利于流动。

(三)软膏剂的处方前研究工作

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(1)活性成分的稳定性； (2)附加剂的稳定性；

(3)流变性、稠度、粘性和挤出性能； (4)水分及其他挥发性成分的损失；

(5)物理外观变化、均匀性及分散相的颗粒大小及粒度的分布，还有涂展性、油腻性、成膜性、气味及残留物清除的难易等； (6)pH值

(7)微生物等。

(四)国家标准有关规定

软膏剂在生产与贮期间均应符合下列有关规定：

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1、软膏剂常用的基质材料有凡士林、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡、植物油、单硬脂酸甘油脂、高级醇、聚乙二醇和乳化剂等。

2、供制软膏剂用的固体药物，除另有规定外，应预先用适宜的方法制成细粉。 3、软膏剂应均匀、细腻、涂于皮肤上应无不良剌激性；并应具适当的粘稠性，

易于涂布于皮肤或粘膜上而不融化，但能软化。

4、软膏剂应无酸败、异臭、变色等变质现象，必要时可加适量剂或抗氧剂使稳定。

? 5、软膏剂所用的包装容器，不应与药物或基质发生理化作用。 ? 6、除另外有规定外软膏剂应置遮光器中密闭贮存。二、软膏剂的基质

? 基质(bases)是软膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。 ? 软膏剂的基质要求：

? ①润滑无刺激，稠度适宜，易于涂布； ? ②性质稳定，与主药不发生配伍变化； ? ③具有吸水性，能吸收伤口分泌物；

? ④不妨碍皮肤的正常功能，具有良好的释药性能； ? ⑤易洗除，不污染衣服。

常用的基质主要有：

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①油脂性基质； ②乳剂型基质；

③亲水或水溶性基质。

油脂性基质是指动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水性物质为基质。

主要用于遇水不稳定的药物制备软膏剂。

一般不单独用于制备软膏剂，为了克服其疏水性常加入表面活性剂或制成乳剂型基质来应用。

烃类系指从石油中得到的各种烃的混合物，其中大部分属于饱和烃。 (1)凡士林(vaselin)

又称软石蜡(soft paraffin)，是由多种分子量烃类组成的半固体状物，熔程为38-60℃￡?有黄白两种，化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的药物。

凡士林中加入适量羊毛脂、胆固醇或某些高级醇类可提高其吸水性能。

水溶性药物与凡士林配合时，还可加适量表面活性剂如非离子型表面活性剂聚山梨酯类于基质中以增加其亲水性。

(2)石蜡(paraffin)与液状石蜡(liquid paraffin)

(一)油脂性基质

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1、烃类

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石蜡为固体饱和烃混合物，熔程为50-65℃￡?液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，最宜用于调节凡士林基质的稠度，也可用于其他类型基质的油相。

2、类脂类

类脂类系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，有类似脂肪的物理性质，但化学性质较脂肪稳定，且具一定的表面活性作用而有一定的吸水性能，多与油脂类基质合用。

常用的有羊毛脂，蜂蜡，鲸蜡等。

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(1)羊毛脂(wool fat):

一般是指无水羊毛脂(wool fat anhydrous)，为淡黄色粘稠微具特臭的半固体，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类，熔程为36-42℃。

吸收30%的水分羊毛脂，称为含水羊毛脂，可以改善粘稠度，羊毛脂可吸收二倍的水而成乳剂型基质。

由于本品粘性太大而很少单用做基质，常与凡士林合用，以改善凡士林的吸水性与渗透性。

(2)蜂蜡(beeswax)与鲸蜡(spermaceti):

蜂蜡主要成份为棕榈酸蜂蜡醇酯，熔程为62-67℃；鲸蜡主要成份为棕榈酸鲸蜡醇酯，熔程为42-50℃。

蜂蜡和鲸蜡均含有少量游离高级脂肪醇而具有一定的表面活性作用，属较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型中起稳定作用。

蜂蜡与石蜡均不易酸败，常用于取代乳剂型基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。

(3)二甲基硅油(dimethicone):

或称硅油或硅酮(silicones)，是一系列不同分子量的聚二甲硅氧烷的总称。本品为一种无色或淡黄色的透明油状液体，无臭，无味，粘度随分子量的增加而增大，在非极性溶剂中易溶，随粘度增大，溶解度逐渐降低。最大的特点是在应用温度范围内(-40~150℃)粘度变化极小。对大多数化合物稳定，但在强酸强碱中降解。

具有优良的疏水性和较小的表面张力，有很好的润滑作用且易于涂布，对皮肤无刺激。

常用于乳膏中作润滑剂。

乳剂型基质是将固体的油相加热熔化后与水相混合，在乳化剂的作用下形成乳化，最后在室温下成为半固体基质。

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(二)乳剂型基质

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遇水不稳定的药物不宜用乳剂型基质制备软膏。

常用的油相固体：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级醇(如十八醇)等。稠度调节剂：液状石蜡、凡士林或植物油等。

乳剂型基质的类型：水包油(O/W)型和油包水(W/O)型。

O/W型基质的保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇等，用量为5％~20％。

1、皂类 (1)一价皂