醋酸阿比特龙合成路线图解

醋酸阿比特龙合成路线图解

解晓冬张辉* 游蓉丽姚凯李英

【摘要】本文对醋酸阿比特龙的合成工艺路线进行综述，按照起始物料的不同进行分类和总结，归纳出6条主要路线。

【期刊名称】《江西化工》

【年(卷),期】2019(000)006

【总页数】3

【关键词】雄性激素醋酸阿比特龙合成工艺

醋酸阿比特龙(abiraterone acetate，1)，化学名为17-(3-吡啶基)雄甾-5，16-二烯-3β-乙酸酯，是由美国Centocor Ortho公司开发的CYP17抑制剂，2011年4月28日被美国FDA批准上市，与泼尼松联合治疗去势抵抗性前列腺癌，其商品名为Zytiga[1-3]。醋酸阿比特龙是阿比特龙的3-乙酰化类似物，是阿比特龙的前体药物，是一种口服雄性激素合成抑制剂，能够抑制17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17)。该酶在睾丸、肾上腺和前列腺瘤组织中表达，对于雄性激素的生物合成是必须的。前列腺癌细胞的生长需要雄性激素的供给，病人可通过手术或放疗进行切除。Zytiga改变了以往的思路，它针对的是CYP17酶，这种酶可帮助在睾丸外部生成雄性激素，抑制它可以切断肿瘤的雄性激素的“燃料供应”，从而发挥杀灭前列腺癌细胞的目的。不但可以降低其前列腺特异性抗原水平，而且有助于缩小肿瘤，可延长晚期前列腺患者的生命[4]。

按照不同的起始原料，本文综述了1的合成路线(图1，图2)，归纳如下：

1 以醋酸去氢表雄酮(2)为原料

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/2zyj.html