实用药剂学

实用药剂学

（一）

1、实用药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、生产技术和质量控制等的综合性应用技术

学科，它属于药剂学的范畴，制剂学和调剂学世组成这一学科的两大部分。

2、任何一种原料药，再临床应用之前都必须制成适合于医疗用途的、与一定给药途径相适应的给

药形式，即药物剂型（简称剂型）。

3、药物制剂（简称制剂）世安一定质量标准将药物制成适合临床用药要求的、并规定有适应症、

用法和用量的物质，是剂型中的具体品种，即通常讲的药品。 4、方剂是指医师专为某一病人调制的具有明确的用法和用量的药剂。 5、药品生产质量管理规范简称GMP，世界卫生组织简称WHO。

（二）

1、片剂是指药物与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂。

2、片剂的优点：（1）能适应医疗预防用药的多种要求，（2）剂量准确，携带、储存、运输和使用

均方便，(3)质量稳定，保存时间长，（4）适宜机械化大生产，（5）易于识别。

3、片剂的缺点：婴幼儿贺昏迷病人不易吞服；因在片剂的制备中一般加入乐粘合剂等辅料，并经

压缩成型，故有时会出现溶出度贺生物利用度登方面的问题；缓释、控释片剂一般不能分开服用，剂量不易调整；含挥发性成分的片剂，久储含量会下降，长时间储存片剂往往异变硬，不易崩解而影响疗效等。

4、压制片按制备和使用方法不同可分为：普通压制片、层压片、包衣片、泡腾片、咀嚼片、含片、

舌下片、可溶片、分散片、阴道片与阴道泡腾片、缓释片、控释片、口腔贴片等。

5、普通压制片需药物与辅料均匀混合后。层压片两层或多层组成的片剂，各层可含不同的药物或辅料。

6、包衣片是指在片芯外包上衣膜的片剂，起到保护、美观或控制药物释放作用。根据包衣物料不

同可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶片贺膜控释片剂等。 7、泡腾片中的药物应是易容性的，加水产生气泡后应能溶解。

8、咀嚼片是指于口腔中咀嚼伙吮服使片剂溶化后吞服，再胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥

全身作用的片剂。

9、含片指含于口腔中，药物缓慢溶解产生持久局部作用的片剂。 10、舌下片可防止胃肠液、酶对药物的不良影响，提高生物利用度。 11、可溶片所用药物贺辅料都应是可溶性的。

12、分散片中的药物应是难容性的，分散片溶解后类似混悬剂，吸收快，生物利用度高。

13、阴道片指置于阴道内应用的片剂。起消炎、杀菌、杀精子及收敛等局部作用。 14、缓释片是非恒速释放药物的片剂。控释片是缓慢的恒速或接近恒速释放药物的片剂。 15、口腔贴片起局部或全身作用的片剂。

16、片剂的质量要求有：含量准确，质量差异小；硬度适宜；崩解时限或溶出度应符合规定；符

合卫生学检查的要求。

17、片剂由药物和辅料两部分组成，辅料又称赋形剂。是一类能增加压片时原料药的流动性、可压

性，增加药物粘结性易于制成颗粒和压片的物质，辅料包括填充剂、吸收剂贺溶湿剂，粘合剂，崩解剂及润滑剂。

18、当药物剂量小（小于100mg）压片困难时，常需加入一定量的填充剂以增加片剂的质量和体积，

所以填充剂是有利于成型和分剂量的辅料，也称稀释剂。

19、片剂中若含有较多的挥发油或其他液体成分，须加入适当辅料将其吸收后再压片，此种辅料成

为吸收剂。 20、常用的吸收剂有：

（1）乳糖：性质稳定，无吸湿性，制成的片剂光滑美光，释药快，对含量测定结果影响小，

流动性强。 （2）预胶化淀粉：

（3）微晶纤维素：有润滑贺崩解作用。

（4）淀粉：单纯使用时可压性差，故常加入适量糊精和糖粉混合作填充剂。 （5）糖粉：在口含片和咀嚼片中常用。 （6）糊精：多用于填充剂或干燥粘合剂。

（7）甘露醇：伟白色、味甜的结晶性粉末，适用于咀嚼片填充剂。 （8）无机盐类：常用作片剂的填充剂。

21、有些药粉虽本身无黏性，但加入适当的液体润湿后，即可产生足够的黏性，所加的液体成为润

湿剂。

22、也有些药物本身没粘性或粘性不足，需加入某种粘性物质，使其粘合在一起，这种粘性物质就

成为粘合剂。 23、常用的粘合剂有：

(1)纯化水：

（2）乙醇：凡药物本身有黏性但遇水容易变质或润湿时黏性过大、湿度不匀、或使操作困难、

颗粒干燥后变硬以及片剂不易崩解等情况则应用乙醇作润湿剂。 （3）羟丙甲纤维素（HPMC）:用法简便。 (4)聚维酮(PVP):具有良好的粘合性。

（5）淀粉浆:常用浓度为5%-20%，最常用的浓度为10%。 （6）糊精:一般作干燥粘合剂用。

（7）糖粉:是一种干燥粘合剂，糖浆:则为液态粘合剂。 （8）胶浆：

（9）纤维素及其衍生物：

24、崩解剂是指能促进片剂哉胃肠道中迅速崩解成小粒子，增加药物溶出的辅料。崩解剂多为亲水

性物质，有良好的吸水性和膨胀性。

25、崩解剂与主药等成分混合后共同制粒，称为内加法。

26、常用的崩解剂有：交联羧甲基纤维素钠，交联聚维酮，羧甲基淀粉钠，羟丙基淀粉，低取代

羟丙基纤维素，淀粉，泡腾崩解剂等。

27、压片时为了能顺利加料和出片，并减少粘冲及颗粒与颗粒间、药片与膜孔间的摩擦力而加入的

辅料称润滑剂。

按其作用不同又可分为三类：助流剂、抗粘着剂、润滑剂。

28、疏水性物质，用量过大会导致崩解迟缓或产生裂片，一般硬脂酸常用量为0.3%-1%。 29、一般要求粉末细度在80-100目以上。

30、湿法制粒压片制粒的目的：改善药物和原辅料流动性，减少片重差异；剂量小的药物可以通

过制粒达到含量准确、分散良好和色泽均匀；粉末中加入了粘合剂而增加了粉末的粘合性和可压性，在压片时仅需较低的压力，有利于延长设备的寿命；制成颗粒后还可增大物料的松密度，使空气易溢出，减少裂片现象；避免粉末分层，使产品中药物含量均匀；避免粉尘飞扬。 31、过筛的目的只要是将粉碎后的物料按细度大小加以分等，以适应医疗和药剂制备的需要。 32、目前工业筛以每一英寸上的筛孔数目为标准，目数越大的筛，筛出的粉越细。 33、混合的目的是使药物各组分分散均匀，色泽一致，以保证剂量准确，用药安全有效。 34、湿颗粒制成后干燥的温度应以50-60℃为宜，一些对湿热稳定的药物为缩短干燥时间，干燥温

度可适当调整到80-100℃。

35、干燥颗粒的设备种类生产中常用的有箱式干燥器、沸腾干燥器、微波干燥器和远红外干燥器。 36、整粒常用的筛网一般为12-20目。

37、单冲压片机的特点是生产能力较小；单侧受压，受压时间短，压力分布不够均匀，往往发生

松片、裂片或片质量差异大等问题，且噪音大。

38、旋转式压片机的特点是饲料方式合理，片质量差异小；有上、下相对加压，压力分布均匀；

生产效率高，是目前片剂生产中广泛使用的一类压片机。

39、由于细粉的流动性和可压性均比颗粒差，压片将有一定困难，克服的办法有两方面：改善压

片用原辅料的性能；压片机的改进。

40、干法制粒压片可分为滚压法和重压法。

41、片剂包衣的目的：掩盖药物的不良臭味；防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性；控制

药物在胃肠道的一定部位释放或缓慢释放；在胃液中因酸性或胃酶破坏的药物、对胃有刺激及可引起呕吐的药物可包肠溶衣；可将有配伍变化的药物成分分别置于片芯和衣层，以免发生变化；改善片剂的外观和便于识别等。

42、常用的包衣方法有滚转包依法、流化床包依法、埋管式包依法及压制包依法。 43、薄膜衣是指在片芯外包上一层比较稳定的高分子材料，可防止水分、空气的侵入。 44、常用的薄膜衣料有：纤维素衍生物、聚乙二醇、聚维酮、丙烯酸树脂类等。

45、常用的肠溶衣材料有：虫胶、醋酸纤维素酞酸酯、丙烯酸树脂、羟丙甲纤维素酞酸酯等。 46、糖衣是指以蔗糖为主要包衣材料的包衣。糖衣有一定的防潮、隔绝空气的作用；可掩盖不良臭

味，改善外观并易吞服。

47、包糖衣的材料有：胶浆、糖浆、粉衣层、打光剂。

48、包糖衣过程：隔离层、粉衣层、糖衣层、有色糖衣层和打光等程序。

49、裂片是指片剂在受震动或放置后，从腰间裂开或顶层脱落的现象，永单冲压片机时较易发生。

主要原因有片剂的弹性复原，压力分布不均匀，压速过快，粘合剂选择不当或永良不足，细粉过多和冲模与模圈不符等。

50、粘冲是指冲头或冲模上粘着细粉，导致片面不平整或有凹痕的现象。

主要原因有颗粒含水量过多，润滑剂使用不当，冲头表面粗糙和工作场所湿度太高。 51崩解迟缓主要原因是崩解剂永良不足，粘合剂黏性太大，疏水性润滑剂用量太多，压片时压片

过大和片剂硬度过大等引起。

52、片中差异超限其主要原因是颗粒大小不均匀，流速不一，下冲升降不灵活和加料斗饲料器装

料过多或过少等引起。

53、色变与色斑主要原因是颗粒过硬，混料不匀，颗粒干湿不匀，或机器上有油污造成油斑等引

起。

54、均匀度不合格主要原因有混合不匀、细粉过多、颗粒大小不匀、流动性差、可溶性成分迁移

等引起。

55、片剂的储存按药典规定宜密封储存、防止受潮、发霉、变质。

（三）

1、散剂是指药物或与适宜辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。分口服散剂和局部用散剂。

2、腐蚀性较强、易挥发、遇光、湿、热容易变质的药物一般不宜制成散剂。剂量大的散剂，有时

不如丸剂、片剂便于服用

3、散剂按组成不同可分为单散剂和复方散剂两类。按用途不同科分为内服散剂和外用散剂。按剂

量可分为分剂量散剂和部分剂量散剂。按组成成分的性质不同可分为毒剧药散剂、含浸膏散剂、泡腾散剂、含低共熔成分散剂、中药散剂等。 4、防潮是保证散剂质量的一项重要措施。

5、颗粒剂是指药物与适宜的辅料制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。

6、颗粒剂的特点：飞散性、附着性、聚结性均较小，流动性好，有利于分剂量；服用方便，适当

加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色香味俱全的药物制剂；中药颗粒剂继承了汤剂、浸膏剂的优点，又克服了汤剂临时煎煮，体积大，易霉变等缺点，服用方便。

7、颗粒剂的质量要求：中国药典2005年版附录中规定：颗粒剂中药物与辅料应混合均匀；颗粒

剂应干燥，色泽一致，无吸潮、结块、潮解等现象；根据需要颗粒剂中可加入适宜的矫味剂、芳香剂、着色剂、分散剂和防腐剂等添加剂；颗粒剂的溶出度、释放度、含量均匀度、微生物限度等应符合要求。

8、颗粒剂的主要操作程序：粉碎-过筛-混合-制软材-制粒-干燥-整粒-分级-分剂量-包装 9、胶囊剂是指将药物或加有辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。空胶囊的主要

原料为明胶。

10、胶囊剂可分为硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。胶囊剂一般供口服，但也

有用于直肠、阴道等部位的胶囊剂。

11、胶囊剂的特点：可以掩盖药物的不良臭味和苦味，减少药物的刺激性；药物的生物利用度高；

提高药物的稳定性；可弥补其他固体剂型的不足；可延缓药物的释放；可定为释药；整洁、美观、容易吞服，而且还可具有各种颜色或印字加以识别，携带方便。

12、以下情况不宜制成胶囊剂：药物的水溶液或稀乙醇溶液，因其能使囊壁溶化；易溶性刺激性

强的药物如氯化钠、溴化物、碘化物等，以及小剂量的刺激性药物，因为在胃中胶囊壳一经溶解，药物就立即溶解，会使局部的药物浓度过高而刺激胃粘膜；易风化药物，药物中的结晶水被胶囊壁吸收，从而使胶囊壁变软；吸湿性药物，药物会吸收胶囊壁中的水分，从而使胶囊壁变干、变脆。

13、空胶囊的规格由大到小分为000,00,0,1,2,3,4,5号共8种，5号容积最小，000号容积最大，

一般常用的是0-5号空胶囊。

14、软胶囊是指一定量的药液或粉末密封于球形或其他各种形状的软质囊材中制成的制剂，亦称胶

丸剂。

15、软胶囊的质量比为干明胶：干增塑剂：水为1:0.4-0.6:1。

16、软胶囊中可以填充各种油类或对明胶物溶解作用的液体药物、药物溶液或混悬液，也可以填充

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