药物制剂与设备的综述 - 栓剂的发展

栓剂的研究进展

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摘要 栓剂是药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固

体制剂。栓剂在常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。栓剂是古老的外用固体制剂。在我国，汉代时期就已有对栓剂的记载。栓剂系将药物与适宜基质制成的有一定形状供腔道给药的固体制剂。随着栓剂新基质的不断出现和栓剂生产自动化的实现，栓剂现已生产的品种和数量都显著增加，尤其中药栓剂不断涌现，栓剂的研发热潮仍在进行中。

关键词 栓剂 分类 研发 正文

标题一：栓剂的分类

栓剂按照给药部位不同可以分为直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻栓、口腔牙栓等。其中以直肠栓和阴道栓最为常见。直肠栓形状以鱼雷形较多用，而阴道栓的形状则为鸭嘴形。 标题二：栓剂作用的认识

全身作用 ①通过齿线以下的部位吸收入血者可达给药的50％～70％，而这部份可不经肝脏直接进入体循环，选种给药方式可防止或减少药物被肝微粒酶作用而减效或失效，也相应减少药物对肝脏的毒副作用；②直肠吸收比口服胃肠道吸收更有规律，受到的干扰因素更少，并且避兔了胃肠道消化液及酶类对药效破坏，以及药物对胃肠道的不良刺激而产生胃肠道反应；③控制作用的时间比一般的片剂为长，通常给药为1～2次/d，适用于某些慢性病的持续治疗；④对于婴幼儿及神志障碍的患者，使用栓剂较口服或注射给药更容易、更安全；⑤用法简单，便于携带和储存。

局部作用 ①治疗痔疮、肛裂等肛门疾病；②导泻及润滑作用；③杀虫剂；④局部麻醉剂；⑤对各种炎性肠道疾病的局部抗炎作用，如5-ASA栓剂对溃疡性

结肠炎的治疗；⑥抗肠道肿瘤，如氟尿嘧啶(FT-207)抗消化道肿瘤。

标题三：栓剂的历史发展

栓剂（suppository）是一种古老的剂型，其名称是最早使用大约在17世纪。在我国，很早就有类似栓剂的记载，如东汉张仲景在《金匮要略》中提到的蛇床子散坐药方，唐代孙思邈《千金方》中的坐导药方，以及《肘后各急方》和《证治准绳方》中的记载等，其主要起导泻和治疗痔准绳等局部作用。明朝李时珍在《本草纲目》中载有耳栓，鼻栓，肛门栓，阴道栓，尿道栓等，使栓剂的用途有了一下的发挥。1945年以后，由于生物药剂学的发展和大量新药的涌现，通过实验和临床研究，发现栓剂不仅起局部作用，而且能通过直肠吸收起全身性作用，从而开辟了睛生条新的用药途径。因此，50年代在欧洲，80年代在日本和美国，开展了大量对栓剂的研究，包括新基质的寻找，新型包装材料的问世，生产机械的改进和栓剂新品种的试制和应用等（其中包括中草药栓剂和特异型栓剂）。目前，栓剂应用的品种和数量正日益增多，已成为了应用最广的四大剂型（注射剂、片剂、胶囊剂、栓剂）之一。 标题四： 栓剂新剂型

普通栓剂存在峰谷现象，血药浓度不稳定，药物暴露部分易氧化、潮解影响疗效等缺点，为了提高生物利用度和稳定性，医药工作者利用新技术新基质进行了研究改进，出现了一些新型栓剂，概括起来主要有下列几种。 1 中空栓剂

1984年渡道善照等研制成功中空栓。中空栓外壳为空白或含药基质，中

空部分填充液体药物，药物以溶液形式释放，生物利用度高，如填充聚维酮、环糊精可使栓剂具有缓释作用而增加稳定性。姚荧等将半合成脂肪酸酯融化制成空腔,再用以氧氟沙星和甲硝唑混悬液注入空腔熔封制得复方甲硝唑栓。近年来出现了专门用于制备中空栓的模具。如董爱梅等研制的中空栓模具使用方便，可自动生产。潘海宇等研制的尼美舒利中空栓外壳为空白基质，栓芯部分分上下两层，能较长时间维持有效血药浓度。 2 双层栓剂

此类栓剂由两层组成能更好的适应临床和不用性质药物的需要，目前主要

有两种。

2.1 上下双层栓剂

此种栓剂为上下两层，分别用脂溶性基质和水溶性基质达到速释和缓释作

用;也有将上半部分用空白基质填充，以阻止药物经上直肠静脉的吸收，提高生物利用度。丁晨光研制的双氯芬酸双层栓前端为空白基质，后端为含药基质，兔体试验表明明显提高药物生物利用度。 2.2 内外双层栓剂

此类栓剂为内外两层形成，其中含有不同的药物。由于外层首先熔融，释

放出药物，然后内层熔融，故栓剂给药后，可以先后发挥两种药物的作用，也可以避免发生配伍禁忌。杨劼等等研制的异烟肼双层栓，兔体试验研究表明该双层栓AUC明显高于普通栓。 3 泡腾栓剂

又叫产气栓，是在栓剂中加入发泡剂，使用时释放CO2来增加药物与用药

部位接触面积加速药物的释放，尤其适于制备阴道栓。张秀珍等将聚维酮碘加入柠檬酸和碳酸氢钠制成泡腾栓，用药后在体内产生大量泡沫，使药物能渗入黏膜皱褶深部,充分发挥治疗作用。姜俊勇制备的达那唑泡腾栓产生的泡沫可延长药物与粘膜作用时间,提高局部药物浓度,进而增强治疗效果。 4 微囊栓剂

微囊栓剂时将药物预先制备成微囊，然后再将其与基质混合而制成的栓

剂。微囊栓剂特点是血药浓度稳定，维持时间长，可起到控释和缓释作用。刘运德等将麦迪霉素制成微囊栓，与普通栓、混悬剂比较家兔体内血药浓度,表明微囊拴在较短时间内达到最大血药浓度，效果优于其他栓剂。 5 海绵栓剂

海绵栓剂系指海绵状栓剂，多为阴道用。海绵栓可持久分散于黏膜表面，

具有维持和增强疗效等优点。孟胜男等研制替硝唑海绵阴道栓，试验结果表明栓中药物4h释放48.86%，具有缓释作用。 6 凝胶栓剂

凝胶栓是利用凝胶为载体的栓剂，遇水后吸收水分，体积膨胀，柔软而富

弹性。在体内缓慢释放，具有缓释作用。申献玲等制备吡喹酮凝胶栓对家兔进行

直肠给药，并与口服给药进行比较，结果表明凝胶栓生物利用度优于口服给药。 7 渗透泵栓剂

渗透泵栓剂是美国Alza公司研制的控释型长效栓剂。其外层为一层不溶

性微孔膜，药物从微孔中缓慢渗出，可以较长时间维持疗效,达到控释目的。

结语

近年来栓剂的特殊应用越来越引起人们的重视。随着医药界和患者对栓剂

新剂型优点的进一步了解，随着学科的发展和研究的深入，随着新型栓剂的研究、生产及临床应用的更进一步发展，栓剂作为一个重要角色受到越来越广泛的应用，这古老的剂型将再现其青春的活力

参考文献

[1] 杨晓晖,李学杰.妇科消炎检的药效作用与临床观察[J].中国药学杂

志.1997,32(8):498

[2] 马慧萍,何晓英,葛欣等.三种不同基质的苯巴比妥栓在家兔体内的药

物动力学研究[J].华西药学杂志.1999,14(5-6):349-351

[3] 姚荧等.复方甲硝唑中空栓的制备及质量控制[J].中国药

房.2005,16:748-749

[4] 董爱梅,陶贵金,房晓东.中空栓模具的研究[J].电加工与模

具.2003,(6):49-50

[5] 潘海宇,孟爱国,刘春艳.尼美舒利栓剂

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