2药物的体内过程

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药物的体内过程

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药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

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药物的吸收吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。 除了血管给药物的途径外，其它给药途径均存在吸收过程。

吸收过程通常用吸收速度和吸收程度来描述。

影响药物吸收的因素：药物制剂因素、生理因素。 药物制剂因素：药物理化性质、药物的剂型、制备工艺等。 生理病理因素：年龄、性别、遗传及生理特点。

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药物在胃肠道中吸收

吸收部位：胃肠 小肠粘膜上皮细胞 大多数药物在胃肠中吸收是被动扩散的，因此脂溶性的、 非离子型药物易吸收。 影响药物口服吸收的因素： 药物制剂的因素：口服药物的吸收，药物经过释放、溶解 和跨膜转运三过程。不同的制剂因药物释放速率和溶解速 率不同，吸收速率不同。

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病理生理因素： 1.胃肠排空作用：胃液酸性，PH值1-3,小肠中性。 延缓胃排空时间，有利于碱性药物在胃中溶解，促进吸收； 2.肠道PH值： PH↓ 弱碱性药物解离↑吸收↓ PH↑弱酸性药物解离↑吸收↓ 3.首过效应：口服给药→胃肠粘膜吸收→门静脉→肝脏代谢 →进入体循环药量↓药效↓ 口服给药的药物，药物在到达体循环之前，经肝脏的代谢分 解，使进入人体的药量降低，这种现象称为“首过效应”

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药物在其它部位吸收 1. 药物在口腔粘膜中吸收 避免肝脏的首过效应 不同部位口腔粘膜药物的通透性不同，舌下>颊>硬腭。

2.药物在直肠粘膜中吸收 直肠给药吸收不规则 痔上静脉经过肝脏后才能到达血液循环，存在肝脏首过效 应可能性

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药物在其它部位吸收 3.药物透皮肤吸收 皮肤可以简单地分为四个层次：角质层、生长皮层、真 皮层和皮下脂肪组织。 经皮吸收药物的主要屏障是角质层。 脂溶性强的药物，由于可以与角质层中脂质相溶，角质 层屏障作用小，而分子量大、极性或水溶性的化合物难 以通过。 当皮肤角质层受损时，药物的通透性显著增加，如在湿 疹、溃疡或烧伤等创面上，药物的通透可增加数倍至数 十倍。

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药物在其它部位吸收

4.药物在肺部中吸收 肺上皮细胞或气管粘膜吸收， 气体或挥发性药物，有些药物可雾化 优点是药物吸收快，可避免肝肠分解 吸入性麻醉剂，肺部局部用药，环境污染物

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药物在其它部位吸收

5.药物在眼部吸收 药物在眼部吸收分为角膜吸收和非角膜吸收两个途径。 角膜吸收一般是眼局部用药的有效吸收途径，角膜外层 上皮细胞是药物的主要转运屏障。 非角膜吸收是药物进入血液循环的主要途径。非角膜吸 收的途径中药物在角膜-角膜缘被局部毛细血管吸收进入 大循环。

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药物在其它部位吸收 6.药物在鼻

腔粘膜中吸收 特点： (1)鼻腔粘膜有众多的细微绒毛，可大大地增加药物吸收 的有效表面积，鼻上皮细胞下有大量的毛细血管，能使药 物快速通过血管壁进入血液循环。 (2)药物直接进入血液循环，避免肝、胃肠的代谢，对于 在胃、肠和肝分解代谢药物尤为适用。 (3)鼻腔中粘液纤毛将药物从鼻甲部向鼻咽部传送，这样 大大缩短了药物与吸收表面积的接触时间，影响药物的吸 收和生物利用度。

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药物在其它部位吸收 7.药物在肌肉中吸收 药物注入肌肉后，迅速吸收，吸收速率取决于注射部位 的血流速率。 若注射剂为油剂或混悬液， 则会使吸收减慢。有些药物 因溶解度低，在注射部位形成沉淀，再次溶解成为限制 因素，造成难以吸收或吸收缓慢. 8.药物在皮下部位吸收 皮下注射给药吸收缓慢，可以维持稳定的效应。 皮下植入给药往往可维持数周或数月的疗效。

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药物的分布分布：药物由血液转移到各组织器官的过程 响影因素： 1.局部器官血流量 2.药物的脂溶性 3.组织亲和力：药物与体内某些组织有特殊的亲和力。 碘集中在甲状腺，钙沉积于骨骼

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4.血浆蛋白结合率 特点： 是可逆性结合，结合型药物与游离型药物处于动态平衡 结合型药物不能跨膜转运，不能代谢、排泄，没有生物效应 药物与血浆蛋白的结合存在竞争现象 双香豆素99% 保泰松98%

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5.体液PH值：细胞内液PH值7.0,细胞外液PH值7.4。 弱酸类药物在细胞外以解离型多，不易进入细胞内， 弱碱类药物则较易分布到细胞内。 6.体内屏障：由于细胞间的紧密连接，使药物不易穿越。 血脑屏障：指血-脑及血-脑脊液构成的屏障 治疗脑病，脂溶性药物；减少中枢不良反应，增加药物极性 病理状态下，血脑屏障通透性可发生改变

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药物的代谢药物进入机体后主要以两种方式消除： 一种是药物不经任何代谢而直接以原型排出体外； 另一种是部分药物在体内经代谢后，再以原型和代谢物的形式 排出体外。 将药物的代谢和排泄统称为消除。 药物的代谢，也称为生物转化，药物在体内发生的化学变化。

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生物转化的两个步骤 第一步：Ⅰ相代谢反应，氧化、还原、水解； 第二步：Ⅱ相代谢反应，结合 Ⅰ相反应常是药物在体内消除的限速步骤，可以影响到药 物许多重要的药动学特性。

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药动学： 药物经过代谢后，往往极性增加，有利于药物的排泄。 药理活性： (1)活性降低或失活 (2)活性相当 (3)活性增加 毒性： 毒性降低，毒性增加

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药物代谢部位 肝脏代谢：肝脏是药物的主要代谢器官 细胞色素P450酶 存在于微粒体，分布于肝、小肠、肺、肾、脑，在许多 内源性、外源性

物质的代谢中起关键性作用。 (1).P450酶是一个多功能的酶系，可以催化60种以上 的代谢反应，可以催化一种底物同时产生几种不同的代 谢物 (2).P450酶对底物的结构特异性不强，可代谢各种类 型化学结构的底物 (3).P450酶存在有明显的种属、性别和年龄的差异。

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(4).P450酶具有多型性，是由多种类型的P450酶所 组成的一个庞大家族。人肝微粒体中参与药物代谢的 P450酶主要有CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E和 CYP3A五大类 (5).P450酶具有多态性，即同一种属的不同个体间 某一P450酶的活性存在较大的差异 按代谢速度的快慢：快代谢型/强代谢型，慢代谢型/ 弱代谢型 前者的血药浓度明显高于后者，AUC值显著升高，消 除半衰期明显延长 (6).P450酶具有可诱导和可抑制性 苯巴比妥可以诱导肝P450酶，从而加速其自身的代谢， 使其镇静、催眠作用减弱

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药物的肝外代谢 1.药物的肠代谢 常导致首过效应，使药物的生物利用度降低2.药物的肾 代谢 药物在肾中代谢后，可以使其排泄和重吸收发生改变 3.药物的肺代谢 肺代谢在某些疾病如癌症的形成过程中发挥了一定的作 用 4.药物的脑代谢 药物的代谢常导致水溶性代谢物的形成，以便药物从肾 脏排出。由于血脑屏障的存在，水溶性代谢物的形成将 导致代谢物在脑中的消除半衰期的延长。

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药物的排泄排泄：药物及代谢物被排出体外的过程 1.肾脏排泄：代谢物或药物→由肾小球毛细血管网滤 过→肾小管→(部分重吸收)极性高，水溶性好的代 谢物或药物随尿液排出体外。 影响药物重吸收的因素： (1)尿液的PH值 PH↓ 弱碱性药物解离↑重吸收↓排泄↑ PH↑ 弱酸性药物解离↑重吸收↓排泄↑ 苯巴比妥中毒(弱酸性) 碱化血液 促进苯巴比妥细 胞内液→外，抑制肾小管重吸收。 (2)药物的脂溶性↑ 重吸收↑

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