人参皂苷Rg1药效研究新进展

人参成分药学研究

第2期　　　　　　　　　　　　　　农　垦　医　学　　　　　　　　　　　　　　第30卷段是人格发展、健全的关键阶段。本大学医学生中大部分生源来自农村,贫困学生比例较大,还有部分少数民族学生。提示高校教育与学生工作者应客观地看待这一现象,结合这些特点,有针对性的进行心理健康教育,塑造医学生良好的人格,以提高其心理健康水平和社会适应能力。

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人参皂苷Rg1药效研究新进展

任晓辉1　王伟2

(1.;2.,,830011)

中图分类号:R284人参属植物人参(Panaxginseng)的干燥根,具有大补元气、益肺、生津、安神等功效,人参皂苷Rg1(ginseno2sideRg1)是其主要活性成分,对心血管、神经及免疫

系统有广泛的药理作用[1]。

1　分析方法

可采用比色法、薄层扫描法、高效液相色谱-紫外检测器法、高效液相色谱-蒸发光散射检测器法、高效液相色谱-质谱联用等方法[2～5]。1.1　水解产物　pH=1.2,t=37℃时,产物为Rh1和Rh1的C20异构体[6]。1.2　肠内菌群的代谢　在大鼠体内被代谢成同分异构体(Rh1和F)及苷元[20(S)Protopanaxatriol,Ppt],人肠道内的代谢产物为Rh1和Ppt,差异的原

测不到。胃肠道吸收率为1.9%～20%证明原形吸

-1

收差。大鼠静脉注射15mg kg后,在肝、肾组织中的

α)和慢时相(β),在肝中的t1/2分别为衰减呈快时相(

5.3min及34.7min,在胃中的t1/2分别为5.7min及36.1min[13]。大鼠股静脉注射或口服三七总皂苷溶

β)=14.13h,生物液后,tmax=1h,t1/2(α)=24min,t1/2(利用度为18.4%[8]。

2　药理活性

2.1　防止毛囊细胞凋亡　与米诺地尔联用可治疗

因可能是参与代谢的菌株或代谢酶不同。在人体内

Rg1和Rh1均可被吸收入血[7]。

1.3　生物利用度　口服生物利用度1.9%～20%[5]。

1.4　药代动力学　灌胃100mg kg-1后15min可在

μ血中检出,30ml达峰值(0.19g ml-1),6h后血中检

脱发[9]。

2.2　性激素样作用　小鼠皮下注射25mg/kg和50,连续14d,可使正常雄性小鼠精囊明显增重,但却不能阻止去势小鼠副性腺的萎缩;表明Rg1无性激素样作用,对副性腺的增重需有性腺的存在[10]。2.3　抗血栓作用　大鼠ip25mg kg-1使血栓形成时间从对照组的18.7±1.8min延长到36.4±2.1min(P<0.05);显著降低凝血酶激活的血小板与中性粒

μ细胞间的粘附率,其IC50为81.2mol

L-1;其抗血栓

作用机制可能与抑制中性粒细胞与血小板之间的相互作用有关[11]。

136

人参成分药学研究

　2008年4月　　农　垦　医　学　Apr.2008

第30卷　第2期JournalofNongkenMedicineVol.30　No.

22.4　促进人牙周膜细胞增殖和分化　Rg1能明显

能系统的影响是Rg1重要作用机制之一[19]。

增强牙周膜细胞的增殖能力,使细胞裂解液中碱性磷酸酶活性明显高于对照组;Rg1组骨钙素分泌均明显强于对照组;Rg1细胞凋亡百分率与对照组比较均明显降低[12]。

2.5　免疫促进作用　能增加小鼠免疫器官的重量

3　临床应用

3.1　治疗老年性痴呆　Rg1治疗老年痴呆临床效

和巨噬细胞的吞噬功能,提高大鼠血清中IL-2、补体C3、C4的含量。表明Rg1有免疫促进作用[13]。2.6　抗肿瘤作用　整体实验采用四种小鼠移植性肿瘤:小鼠宫颈癌214(U14)、艾氏腹水癌(EAC)、肉瘤2180(S180)和肝癌腹水型(HepA)腋部皮下接种,于接种10d内,每天给药1次。离体抗肿瘤实验采用三种瘤株:A3752S2、T98G和HeLa。Rg1(200mg/kg,灌胃)和Rh1(40mg/kg和20mg/kg,腹腔注射)对U14均具有明显的抑制作用(P<0.01);Rh1在较高剂量(40mg/kg)时对EAC有明显抑制作用(P<0.01)。Rg1和Rh1对S180和HepA无抗肿瘤作用。离体实验证明Rg1对HeLa细胞的增殖有明显的抑制作用,Rh1高剂量组(100mg/L)对3种肿瘤细胞均有明显抑制作用。Rh1较其前体Rg1体和离体抗肿瘤作用[14]。

2.7　抗衰老作用　D、CDK4[15]用[16]。

2.8　抗氧化作用　抗氧化作用是Rg1神经保护作

果好,30例患者服用3月总有效率为83.3%[20]。

3.2　提高免疫力,肿瘤辅助治疗　Rg1具有提高肌体免疫力、抗疲劳、耐缺氧等作用,对各种肿瘤有辅助治疗作用[21]。3.3　治疗心血管系统疾病　参麦注射液是由红参、麦冬提取精制而成,能增加冠状动脉血流量、降低心肌耗氧量、提高机体的免疫力。与化疗药合用时,有一定的增效作用,并能减少化疗药物所引起的毒副反应[22]。3.4　延缓皮肤衰老,防止脱发　含有Rg1的化妆品促进皮肤白嫩、滑润、柔软,对防治面部粉刺、疤痕、褐斑有良好功效;并能防治脱发3.5、苍术等中药,。256例糖尿病患者使用降91.4%[23]。

Rg1药理作用广泛,对肌体的作用是多途径、多方式、多靶点;Rg1在防治阿尔茨海默症等神经退行性疾病、脑卒中及各种记忆障碍方面具有潜在优势和良好的应用前景。因此,Rg1的研究和应用对推进中药现代化进程、挖掘祖国医药宝库有重要社会意义和经济意义。

参考文献

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2.9　对神经干细胞的作用　显著提高神经干细胞体外存活率、促进其增殖能力[18]。2.10　对学习和记忆的影响作用　腹腔注射20和40mg/kg,连续给药10d。采用开阔实验、斜板实验、

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爬杆试验、牵引实验观察对老年大鼠行为活动的改善作用。给药后老年大鼠方格间穿行次数和直立次数明显增加、活动范围有选择;给药老年大鼠完成行为操作的能力显著增强;Rg1可剂量依赖性地改善老年动物衰退行为活动。小鼠侧脑室注射凝聚态β2淀粉样肽4nmol,次日,ipRg15和10mg/kg,10d后,测试各组被动回避、空间学习记忆能力及皮层、海马胆碱乙酰转移酶和乙酰胆碱酯酶活性变化。Rg1明显改善β-AP所致小鼠被动回避、空间学习记忆能力

β-AP对小鼠及皮层海马组织ChAT活性的下降。

AchE活性无显著性影响,但与对照、模型组相比,

Rg1明显抑制AchE活性。Rg1对β-AP(25-35)所

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(,新疆石河子,832008)

【摘要】。随着新的检测方法及预后指标不断涌现,我们对乳腺癌的,从而指导合理的临床治疗。当前许多分子生物学的预后指标还在进一步的研究之中。本文就目前已确立的乳腺癌的预后指标以及一部分未来可能有实用价值的预后因素作一综述。

【关键词】乳腺癌;预后;分子生物学指标

中图分类号:R737.9　　　　　　　文献标识码:A

乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一,是40岁～59岁妇女的首要死亡原因,准确判断乳腺癌预后对治疗有重要意义。因此乳腺癌预后已成为临床医师研究的热点问题,大量研究表明影响乳腺癌患者预后的因素有数十种,其中大多数与临床和病理因素有关。目前已确立的乳腺癌的预后指标有淋巴结转移状况、原发肿瘤大小、组织学分型及分级、类固醇受体等,但凭借这些指标做出的判断并不十分全面、准确,因此人们一直在寻找其它相关性更强的预后指标[1],本文综述新近研究的若干重要指标。

是一种碱性可分泌的肝素结合蛋白,其编码基因位于6p21.3由8个外显子构成,由于mRNA不同的剪

切形式,形成5种不同的VEGF,VEGF通过二硫键结合形成二聚体后才有活性,其受体Flt/Flk为酪氨酸蛋白激酶型膜受体,具有高度特异性。VEGF与受体结合后,可以刺激血管内皮细胞增殖,促进血管形成,并增加血管通透性,这样以来,肿瘤细胞一方面可以获得充分的营养而迅速增殖,另一方面也容易通过血管内皮细胞进入血流从而发生远处转移。VEGF是独立预后指标,高表达者易转移复发。

1　血管内皮细胞生长因子

血管形成在肿瘤生长、浸润、转移中起关键作用。肿瘤细胞在生长过程中可以分泌血管内皮细胞生长因子(VEGF),从而促进肿瘤血管形成。VEGF 138

2　组织蛋白酶D

有人认为,组织蛋白酶D(CathepsinD,CD)可能通过消化基底膜、细胞外间质及结缔组织,促进癌细胞的转移和浸润。Thorpt[2]等回顾性分析了396例

本文来源：https://www.bwwdw.com/article/1l1m.html