农药毒理学论文

保幼激素及其类似物的应用与发展前景

摘 要：概述了保幼激素及其类似物的发展状况及其在资源昆虫、防治害虫和其它方面的应用，简述了保幼激素及其类似物存在的问题和应用意义，并展望了保幼激素及其类似物的发展前景。

关键词：保幼激素 保幼激素及其类似物 应用 发展前景

一、引言

曾经，化学杀虫剂以其使用简便、见效快、效果显著等特点而被广泛的使用，农药万能论的思潮袭遍全球。然而现在，“3R” 即农药残留(residue)、害虫抗药性(resistance)及再猖獗(resurgence)日益加剧，长期大量的使用化学杀虫剂导致生态失去平衡，环境污染严重。因此，为了可持续农业的发展，为了人类健康，“生物合理农药”(Biorational Pesticides)、“非杀生性农药(antibiocidal)”或“环保和谐农药”(Environment Acceptable Pesticides)的新型杀虫剂备受宠爱[1]，比如昆虫生长调节剂(Insect growth regulation，简称IGR)已成为全球农药研究与开发重点领域之一，它符合了人类保护生态环境的目标，有着传统杀虫剂没有的优势与潜力，因而被誉为“第三代农药”。 昆虫生长调节剂包括保幼激素、蜕皮激素和几丁质合成抑制剂， 保幼激素及其类似物就是在这个潮流趋势中发展壮大起来的，其研究成功的应用种类数仍在不断刷新。现合成的保幼激素类似物数以千计，常用的有ZR-515，ZR-777，ZR-512，ZR-619等十多种，室内和田间应用于森林、果树、仓库和卫生害虫的防治中，对蚧虫、蚜虫、蛾类幼虫、蚊、蝇等都有明显效果[2]。

二、正文

1昆虫保幼激素及其类似物

1936年，英国人威格尔斯沃思(V．B．Wigglesworth)首先在吸血蝽(Rhodnius prolixus)体内发现保幼激素（juvenile hormone，JH）的存在，并首次证明昆虫的蜕皮与变态受咽侧体分泌的保幼激素调解。1956年，美国的威廉斯(C．M．Williams)发现惜古比天蚕蛾(Hyalophora cecropia)雄蛾腹部富含保幼激素，并用乙醚成功的提取出保幼活性很高的惜古比天蚕蛾油。1961年，掩米莱克(P．Schmialek)从黄粉虫粪便和酵母中分离出具有昆虫保幼活性的物质，经鉴定为法尼醇与法尼醛。

1965年，包沃斯(w．S．Bowers)等人根据惜古比天蚕蛾油的性质，模拟合成了一些

类似物，其中10，11-环氧法尼酸甲酯与惜古比天蚕蛾油的化学性质及生物活性相似，后经证实为保幼激素Ⅲ(JH-Ⅲ)。

1967年，Roller等自天蚕蛾(Hyalophora cecropia)中提取分离并人工合成了第一个保幼激素(JH I)。

昆虫保幼激素(JH)能够调节昆虫自身生长发育及变态过程，其主要作用是抑制幼虫变态，保持昆虫幼年期的特征，使蜕皮后仍为幼虫。然而一方面天然的JH在阳光照射下，其分子结构中的环氧部分和甲酯基部分极易分解失去生物活性，不利于生产应用；另一方面保幼激素类似物是在模拟天然保幼激素的基础上进行结构修饰人工合成的，活性较高，对哺乳动物毒性极低，绝大部分对天敌昆虫和蜜蜂比较安全，化学性质较稳定，持效期较长，也容易合成。自此，有关保幼激素（JH）和合成保幼激素类似物（juvenile hormone analogs，JHA）的研究开发便如火如荼的展开了。

1973年合成了第一个商品化的保幼激素类似物是烯虫酯(methoprene)，1975年美国环保局许可登记防止蚊虫。后来日本驻友公司开发的S-21149比烯虫酯活性更高．稳定性更好。中国1973年开始保幼激素及其类似物的合成与应用研究[1,3]。

2保幼激素类似物应用

2.1应用保幼激素类似物防治害虫 2.1.1防治储粮害虫,农林害虫等的应用

在用于控制贮存小麦等农作物中的害虫的方法中，传统的熏蒸剂与保幼激素类似物相比，不仅花费高、操作困难，而且对农作物有残余毒性。而保幼激素类似物控制害虫的方法则是控制昆虫生长过程，它的使用无疑更安全有效。实验显示，BAY SIR8514，Diflubenzuron，Methoprene，MV-678等多种保幼激素类似物都可以有效地抑制Oryzaephilis surinamensis，Tribolium castanerm等鞘翅目昆虫的成熟和繁殖．在澳大利亚，基于谷物储存的卫生学的角度考虑，methoprene已被日益广泛地应用于保护贮藏的谷物不受侵袭。同样，脂肪族保幼激素类似物也能应用于玉米的贮存[2]。

另外据美国农业部研究，用15种昆虫保幼激素类似物，对12种重要储粮害虫进行试验研究，以蒙515的防治效果最佳。瑞士国立农学院报道，把蒙515加入到小麦中去，剂量为47.5，95.0和190mg／kg，就能减少家书虱的种群：成虫减少了97％，若虫减少了66％。书虱是一种属于啮虫目的微小储粮害虫。由于书虱有其独特的生殖、生理特性，

致使防治不易，促其大量繁殖，危害日益严重，已成为当前粮食储藏业务中一项迫切需要解决的生产实际问题。瑞士科学家用蒙515来防治小麦中的书虱，无疑为书虱的防治开倡了一条新的途径。试验小麦中蒙515的剂量为5 mg／kg，就能有效地防治大眼锯谷盗、锯谷盗、烟草甲、谷蠹、印度谷螟[4]。

在农林害虫防治方面，双氧威已用于防治水稻上的鞘翅目和鳞翅目害虫，如木虱、棉褐带卷蛾、卷蛾、苹果皮小卷蛾以及其他大量的卷叶类害虫和介壳虫。蚊蝇醚对双翅目甘薯粉虱、温室粉虱、桃蚜、梨木虱有特效。Diofenolan是最新开发的芳香族保幼激素类似物，对落叶果树、葡萄树、橄榄树上的鳞翅目害虫以及梨树和柑桔树上的介壳虫有特效[5]。

2.1.2防治蝇类、蚊类昆虫等的应用

具有高生物活性的脂肪族保幼激素类似物对蝇类昆虫的生长具有显著的抑制作用。它对于抑制果蝇的成熟具有很高的活性。通过喂食或局部使用methoprene，可以干扰果蝇的中枢神经系统、唾液腺和肌肉组织的变形性改组。对于家蝇(Musca domestica L.)，即使环境温度存在着不稳定和上升(接近50℃)，其幼虫的生长和蛹的阶段都仍能保持正常，但methoprene的使用仍然能够有效地抑制其成虫期的出现。此外，实验室及实地的试验均显示，methoprene对于控制stable fly(Stomoxys calcitrans L.)的生长同样表现出很好的活性。将其用于喂食stable fly的幼虫，可以有效地抑制stable fly的成熟[2]。

在控制蚊类昆虫方面，人工合成的methoprene能够作为一种幼虫杀虫剂有效地抑制蚊类昆虫(如黄热蚊等)的生长。在使其它非目标害虫的浮游动物和鸟类不受到影响的前提下将其喷洒于水中，几乎可以100％的控制从4英寸到15英尺水深范围内的，不论是清澈的还是被有机物严重污染了的水中的蚊子幼虫的成熟[2]。 2.1.3防治有害蚁种的应用

世界上有许多蚁种是对人类有害的，它们携带病毒和传染病危害人类的健康，必须加以控制及消灭，但大多数化学杀虫剂对其都效果不大。保幼激素类似物由于具有毒性低、对人畜安全、不造成环境污染并且能防治对杀虫剂有抗性的害虫的优点，从而在有害蚁种的防治研究中也得到了广泛重视。

以白蚁为例，白蚁群体是包含着形态和职能上都有显著差异的各个品级的许多个体的集群，各品级之间相互分工协作，维持着整个群体的正常生活。许多研究证明，保幼激素类似物能诱导白蚁兵蚁、前兵蚁和中间品级的形成，这种作用破坏了白蚁群体品级比例的平衡性或完整性，使其应用于白蚁的灭治成为可能。

最近的研究表明，应用保幼激素类似物 W328以诱杀技术防治田间的澳大利亚筑堆白蚁Coptotermes lacteus（一种自然群体内具有高比例兵蚁的白蚁），也能导致白蚁群体内的品级显著失衡，造成群体大量的死亡。只要选择适当的保幼激素类似物和应用技术，保幼激素类似物也能够应用于田间防治兵蚁比例不同的白蚁种类[6]。

以红火蚁为例，保幼激素类似物可以造成蚁后卵巢萎缩、产卵量减少，导致发育畸

形和蚁群等级比例失调，如工蚁数量减少、生殖型幼虫比例以及处女蚁后数量增加等，并最终导致整个蚁群死亡。JHA杀虫剂活性高、低残毒、对环境污染小，在田问防治红火蚁效果彻底，并可有效地防止防治区红火蚁种群的再入侵[7]。

2.2保幼激素及其类似物不仅可用来防治害虫，在蚕业和繁蜂育王中也有很高的应用价值。

2.2.1在养蜂育王的应用

保幼激素类似物对多种昆虫都有促进雌性生殖系统发育和调节卵黄原蛋白合成的作用。保幼激素能刺激蜂王脂肪体进行卵黄原蛋白的合成[8]。在周冰锋[9]的实验中表明以保幼激素类似物ZR—2512处理蜂王幼虫后，蜂王初生重显著增加，胚后发育期延长，对蜂王发育、交配和产卵有明显的促进作用。因此保幼激素类似物能应用到养蜂生产实践中，并积极促进了养蜂生产和为农业高效授粉的发展。 2.2.2 在蚕业上的应用

保幼激素类似物处理家蚕幼虫确有一定增产茧丝的效果，其增丝作用的机理是JHA促进后部丝腺细胞中核酸的合成以及加速合成丝蛋白的氨基酸转化。养蚕生产上，桑叶多余时，5龄中期体喷JHA，延长5龄期经过，增加全茧量和茧层量，提高叶丝转化率，达到增丝增产的目的。但应注意JHA浓度过大或处理时期不当，还会严重扰乱蚕体内分泌平衡，出现畸形蛹和永久幼虫而使茧丝减产。

桂仲争等研制的保幼激素类似物—益达，可以有效调节蚕儿生长发育，增加茧丝量，弥补夏秋蚕品种春季饲养低产的缺点，辅助生产粗纤度茧丝[10]。

2.3保幼激素及其类似物在其他方面的应用

水生小虫在污浊的水中、向阳的湖中、泄洪渠中、缓流的水中及有水流经的盆地中大量的存在和繁殖，因而制造了很多麻烦问题．保幼激素类似物的使用则可在有效抑制这些小虫的生长和繁殖的同时，不影响到水中的其它非目标生物[2]。

保幼激素及其类似物不仅对昆虫具有增强生殖，同时还可以对其他动物如节肢动物罗氏沼虾等有相似的作用。罗氏沼虾离体卵巢小块培养，保幼激素类似物ZR-515对卵黄发生前期和卵黄发生期卵母细胞卵径增大均有极显著刺激作用。滴加JHA-ZR515红螯螯虾体表，红螯螯虾的产卵率在15d内达到42.15%，比对照组的32.15%高。JHA-ZR515对诱导红螯螯虾的同步产卵有一定的作用。而且亲虾不受破坏，成活率高[11]。

王厚伟等[12]通过体表使用保幼激素，以研究保幼激素的滴度对家蚕核型多角体病毒和宿主之间的相互关系及对外源基因表达量的影响。使用不同浓度烯虫脂(ZR-515)可以显著提高感染重组病毒的家蚕五龄幼虫体重，而且可提高植酸酶基因在家蚕幼虫血淋巴单位体积的表达量，这为重组杆状病毒外源基因的高效表达提供了新的思路。

刘永平等[13]利用Methoprene处理斜纹夜蛾，研究了保幼激素对杆状病毒杀虫剂在

幼虫体内增殖的影响及其机理。结果表明，Methoprene能极显著地促进斜纹夜蛾核多角体病毒在其宿主体内的增殖，从而为昆虫杆状病毒杀虫剂大规模低成本生产开辟了新方法。

3.保幼激素及其类似物的应用意义和存在的问题

一方面，作为一种昆虫生长调节剂，面对当前由于滥用有机磷、拟除虫菊酯等化学杀虫剂遗留下来的问题，比如“3R”问题，环境污染问题，人类健康受到威胁的问题等等，保幼激素及其类似物适时的解决了无药可用的困境，并缓解了害虫的抗药性。另外，保幼激素及其类似物对人和高等动物无害，对环境污染小，有利于可持续发展，符合当前人们、国家的需求[14]。

另一方面，一些昆虫开始表现出对保幼激素类似物明显的抗药性．以Methoprene的使用为例，在美国加州，从1974年开广泛地用于控制牧草地上的蚊子Ochlerotatus nigromaculis(Ludlodo)，一种传播西部马脑脊髓炎和stlouis脑炎的害虫，并且通过不定期抽样分析证明，可以达到95％一100％的蛹的致死率．然而从1998年开始有调查显示，Ocnihromaulis对methoprene表现出强的抗药性．如果继续使用methoprene，则可能导致对其强抗药性能的突然选择，而使Ocnihromaulis恢复正常的繁殖能力，使methoprene丧失药效[2]。除此之外，保幼激素及其类似物还存在速效性差，不能兼治多种害虫，有低毒等问题。

4. 保幼激素及其类似物的应用前景

保幼激素及其类似物因为有着高活性、高选择性、无毒性和环保性等优势仍具备一定的发展前景。在害虫整治中应重视综合治理，注意安全间隔期，减少一个品种在当地的连续使用，这样可有效的控制害虫抗药性。与其它低毒、低污染、速效的杀虫剂联合使用也是保幼激素类似物的一个使用方向。另外抗保幼激素（AJH）能诱导鳞翅目、鞘翅目、双翅目、半翅目、直翅目的一些种类的昆虫或诱导早熟变态，可望缩短幼虫期的危害．或具有杀卵、绝育等生理功能，在控制田间作物的害虫方面大有作为[15]。根据眼下农业，环境，人类的需求，在保幼激素及其类似物这个领域还是有很大的拓展空间，我们不能停止探索求新的脚步，要研发出更安全，更高效，更稳定的绿色农药。

三、结语

在当前人口不断增长，土地减少，粮食需求加剧，环境要求愈加严峻的情况下，需要人们开发出更安全高效的新农药。现在，通过科学家的努力，保幼激素及其类似物已经飞速发展，为绿色农药的发展添上了浓墨重彩的一笔。相信无论是保幼激素及其类似物甚至是绿色农药，它们的未来都是值得我们期待的。

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本文来源：https://www.bwwdw.com/article/114o.html