复方盐酸特比萘芬凝胶剂的制备与临床应用

复方盐酸特比萘芬乳膏的制备与质量研究

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医药导报 20 0 5年 l 2月第 2第 l 4卷 2期卷终相定容，作为供试品溶液。另取对照品适量加流动相制成 2 0 I x g mL。。的溶液作为对照品溶液。分别取两种溶液进样 2 0 I, x 3批样品的含量分别为 9 .%,8 1,0 .%。 L 9 2 9 .% 10 3 2 4 5回收率实验 ..精密称取处方量 8%,0%和 10的 0 10 2%

l7 l4来的硬度减小的弊端。两者合用，可互相扬长避短。同时，微晶纤维素和交联聚维酮都具有强烈的吸水膨胀作用，能使水分快速进入片剂内部，使片剂外部和内部都迅速崩解 J。在保证

片剂的硬度及崩解时限合格的基础上，尽可能选用微晶纤维素比例高的处方，以保证直接压片时片剂的可压性。微粉硅胶、 硬脂酸镁可增加粉末的流动性。

氯雷他定，按处方比例加入辅料，混匀， 2 4 4项下处理后，按“ . .” 计算平均回收率为 9 .%, S 9 8 R D为 12。结果如表 2 .%。表 2氯雷他定回收率实验结果 mgn=3,

采用高效液相色谱法测定氯雷他定口腔崩解片中氯雷他定含量，辅料不干扰主药的测定，方法可靠。[参考文献] [] Sae . rgd l e rd c n h at i o igdsg o 1 egrH Du -evr pou sa dtefs ds l n oaefm i y - sv r[],P am h r ao,9 8,0 4)3 5— 8 . J . h r aP am el19 5 (:7 3 2 [] Wa nb K i m Z maY,t 1N w cm rse al in 2 l aeY, o u iK, a e a. e o pesdt e ds a z bt itg a i g n ai a n t e e r t i s l i h mo t u i g r sa l e el l s a d n v uh sn c t l n c l o e n y i u

ds t gatJ . il 0 ul19 1 ( ) 10 ine rn[] Bo i r rB l 9 5,8 9:38—1 1., 30

3讨论

[]罗明生， 3高天惠.药物辅料大全[ . M]成都：四川科学技术出版社，1 9 7 2—7 4. 9 5. 4 4

口腔崩解片只需少量水即可迅速崩解，故采用直接压片法以避免水的影响。

[] B S nd Y

nzw e a. vlai f ail ds t- 4 i x,u aaH, o ea aY,t 1 Eaut n o rpdy ine Y o i gan alspe ae yadrc cm rsinme o[] D u e rt gtbe rprdb i t o pes t d J . rgD v i t e o h/ d P am。9 9,5 5:7 5 1 n h r 1 9 2 ( ) 5 1— 8 .

甘露醇和微晶纤维素是可用于直接压片的赋形剂，者溶前解时吸热，口腔有清凉、使舒适感。用交联聚维酮作为崩解剂可使所得片剂硬度增大，免因使用微晶纤维素及甘露醇而带避

复方盐酸特比萘芬凝胶剂的制备与临床应用李昌生，钟安莉，峰张(济南市皮肤病防治院药剂科， 0 0 ) 2 01 5[摘要]目的 制备复方盐酸特比萘芬凝胶剂，并评价治疗手足癣、体癣及花斑癣的疗效。方法以卡波姆作盐酸特比萘芬

为凝胶基质制备复方盐酸特比萘芬凝胶剂，紫外分光光度法进行含量测定，并验证临床治疗效果。结果 3、7 0 3 (= .9 )对手足癣、癣及花斑癣的临床治愈率达 8、%。结论 9 6A+ .4 r 0 9 99,体 53定，紫外分光光度法测定快捷、准确，外用治疗手足癣、体癣及花斑癣疗效好。

溶液在 22n处有最大吸收， 8~ 2 I 8 m在 3 g mL‘围内浓度 ( ) x‘范 c与吸光度 (有良好线性关系，回归方程为 C= )其 复方盐酸特比萘芬凝胶剂性质稳

[关键词]特比萘芬； 凝胶剂；手足癣；体癣；花斑癣[中图分类号] R 7 .;9 6 9 8 5 R 8[文献标识码] A [文章编号] 10 - 8 (0 5 1-17 2 040 1 2 0 )2 14 - 7 0 u . 0紫外分光光度计(日本岛津公司 )7 4紫 V2 1 4,5

盐酸特比萘芬是新一代丙烯胺类抗真菌药，临床应用广泛；甘草酸铵是甘草酸的单胺盐，有糖皮质激素样作用。笔具者根据盐酸特比萘芬和甘草酸铵的特点，制成复方盐酸特比萘芬凝胶剂 (制剂文号：药制字 H 103 2 8,于临床，鲁 02 0 07 )用并观察疗效。 1实验材料

12仪器 .

外分光光度计(上海分析仪器厂 ) A 2 0电子分析天平 (,E4梅特勒-托利多仪器有限公司)。2处方与制备

21处方 .

盐酸特比

萘芬、卡波姆各 1 g甘草酸铵、酮各 0, 氮

2, 0g丙二醇 10g三乙醇胺 1、, 0, 3 5g纯化水 86 5m, 2 . L共制成1 0 0 g。 0 -

11药品盐酸特比萘芬 (鲁制药有限公司生产，号： .齐批 0 00 )盐酸特比萘芬对照品( 4 33,中国药品生物检定所 )甘草酸，铵(西安富捷生物技术发展公司，批号： 10 )复方盐酸特比 4 0 13,萘芬凝胶剂(本院制剂室，号： 12 )其他药品及试剂均为批 4 0 09,药用品或分析纯。[收稿日期] 2 0 -12 05 -6 0[回日期] 2 0 -5 8修 0 50 - 0

22制备方法 .

称取卡波姆加 50 mL纯化水浸泡，解， 0溶滴

加三乙醇胺至 p H值为 7另取盐酸特比萘芬加丙二醇溶解，,加入到上液中，加入氮酮，再加入用纯化水溶解的甘草酸铵，纯加化水至 100g即得。 0 , 3质量控制

【作者简介]李昌生(9 6一)男， 16,山东济南人，主管药师，士学主要从事制剂开发和临床药学工作。电话：5 1—89 18 8 1。 03 7 3 3 6— 0 6

3 1性状 .

本品为乳白色半固体膏状。

3 2鉴别盐酸特比萘芬：取本品少许，乙醇溶解，甲 .①用加

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He a d o d c n 1 2 . De e e 0 5 r l fMe ii e Vo . 4 No 1 c mb r2 o 2

醛硫酸试液 2m,即显暗紫色；本品溶液显氯化物的鉴 L溶液②别反应 (中华人民共和国药典/oo版二部附录Ⅲ)《 2o。甘草酸铵：取本品适量，甲醇 1 L搅拌溶解滤过，加 0m,取滤液，加间苯

均未见水肿、红斑。表明本品无皮肤刺激性。

36卫生学标准 .4临床应用

应符合《中华人民共和国药典》凝胶剂项下

有关的各项规定…。

二酚 5 g 0m混合，加硫酸 (— 1 ) L 8 0 2 m。在 2 0C加热 1 i, 0￣ 0 m n小心倾入 20mL容器中， 0用氢氧化钠调至显碱性，即显强烈的绿色荧光。33含量测定 .

4 1临床资料 .

10例患者均来自我院门诊， 9治疗前两周全身

或局部未用过抗真菌药。其中男 16例， 6 2女 4例，年龄 6~7 2岁，均4

.平 0 2岁。病程 1~ ,周 7a平均 1. 13个月。体股癣 13 0精密称取 8￣ 0C减压干燥至恒重的

33 1紫外吸收光谱定性 ..

例，手足癣 5例，斑癣 3例。10均有典型的临床表现。 4花 3 9例刮取皮损部位的皮屑作真菌直接镜检全部阳性，未做真菌培养。

盐酸特比萘芬对照品 1 g置 10 m 0 m, 0 L容量瓶中，乙醇溶解用

至刻度，摇匀。精密量取溶液 5m L置 2 L容量瓶中，乙醇 5m加至刻度，摇匀，制成 2 g mL溶液， 2 0~4 0a 0 在 0 0 m范围内扫描，结果显示在 2 2a 8 m波长处有最大吸收。按上述方法制备

4 2治疗方法 .

用清水洗净患处后，复方盐酸特比萘芬凝将

胶剂均匀涂于患处，日两次，合并用其他药物，时将衣每不用裤、巾消毒。疗程：毛体股癣 2周，手足癣、花斑癣各 4周。 4 3观察方法用药前及用药后每周进行临床观察及真菌学 .检查。包括自觉症状和皮损发红、鳞屑、水疱、出、渗浸渍、糜烂等体征，真菌学检查为直接镜检，同时记录用药后的不良反应， 疗程期满复诊时进行统计。 4 4疗效判定标准 .体征按 0~ 3级标准评分， 0:无，=即 1轻， 2:中， 3:重；痊愈：状、症体征完全消失，菌学检查为阴真性；显效：状、征好转>7%,菌学检查为阴性；效：症体 0真有症状、体征好转 3%~7%, 0 0真菌学检查为阴性或阳性；效：无症状、体征< 0, 3%真菌学检查为阳性。45治疗结果 .见表 3。表 3复方盐酸特比萘芬凝胶剂治疗 1 1例浅部真菌病的疗效 91

的基质溶液在此处无吸收，故选择 22a 8 m作为测定波长。33 2标准曲线的绘制 ..精密称取 8￣ 0C减压干燥至恒重的盐

酸特比萘芬对照品 1 1, 10mL容量瓶中，乙醇溶解至 0Ⅱ置 0 g用刻度，摇匀。精密量取 2 34 5 6 7 8mL分别置 2,,,,,, 5mL容量瓶中，乙醇至刻度，加摇匀， 22 a在 8 m波长处测定吸光度 (, A)将浓度(与 A进行线性回归，回归方程 C=3 . 7 C)得 9 6A+0 3 .4 (:09 99。结果表明盐酸特比萘芬在 8~3 g m r .9 ) 2 L浓度范围内

,浓度与吸光度线性关系良好。

3 3 3回收率实验 . .

按处方比例配制基质，密称取 1g精密精；

称取 8￣ 0C减压干燥至恒重的盐酸特比萘芬对照品 5 1,5 m,,0 1 g

加入基质中，搅匀 .用乙醇定容至 10mL稀释至刻度， 0,过滤，精取滤液 5m置于 2 L容量瓶中，乙醇至刻度， L, 5m加摇匀， 2 2在 8

a m处测吸光度，计算回收率。结果见表 1。表 l特比萘芬回收率实验结果 n= 5

10例患者中有 3例用药后 3d~1出现皮损发红加重， 9 周3 3 4样品测定 ..结果见表 2。表 2特比萘芬样品含量测定结果 g mL。n= 。, 5

按“ . .” 3 3 3项下测定 5个批号样品的含量，

灼痛，经对症治疗后消失，没有发现其他不良反应。5讨论

盐酸特比萘芬是新一代丙烯胺类抗真菌药，其作用机制为高选择性抑制真菌细胞膜中的角鲨烯环氧化酶，导致麦角固醇合成缺乏和大量角鲨烯聚积，细胞膜合成受阻，到杀菌作使起用；甘草酸铵是甘草酸的单胺盐，有糖皮质激素样作用，具甘草酸可直接作用于细胞，抑制磷酸酯酶 A ( LA ) P -的活性和前列腺素 E ( G 的形成， P E)有一定的抗炎作用。 笔者利用盐酸特比萘芬的抗真菌作用和甘草酸铵的抗炎、

34稳定性实验 .

离心法：取本品 1装入带刻度的离心管 0g

抗变态反应及止痒的作用配成凝胶剂，于治疗浅部真菌病 .用 疗效肯定，耐受性好，全性高，用方便，一种理想的外用安使是抗真菌药。[参考文献] []国家药典委员会. 1中华人民共和国药典 (二部 ) z]北京：[ .化学工业出版社，0 0附录 I 20 . U.

内，在转速 30 0r i 0 mn的离心机上离心 3 i,发现有分 0mn未层现象。贮藏法：取本品 2,0盒于室温下( 0~3 q放置 0盒 1 1 0C) 6个月，0盒于冰箱内(± q放置 6个月， 1 2C)未发现分层变质现象，含量测定仍符合规定。 3 5刺激性实验 .选 2 5~ . g的健康家兔 6只，柱两侧 . 3 0k脊脱毛各 5e 2e分别为受试区和对照区，剪毛刺激消失 m× m,待后，受试区涂复方盐酸特比萘芬凝胶剂，每次 1g b,

1, ,i共 4 d d

[]栩沛慧， 2周李平，曾宪玉 .甘草酸单胺结合氮.光治疗银屑病氖激 6例[]医药导报， 0, ( ) 39 2 J. 2 12 6: . 0 0 4

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