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成人教育毕业论文

论 文 题 目： 布洛芬的作用机理及其应用 专 业 名 称： 药学 学 生 姓 名： 窦瑞莲 指导教师姓名： 冯磊 指导教师职称： 江南大学副教授 院 系 （点）： 江南大学药学专业

日 期： 2016 年 02 月 20 日

江南大学成人教育 毕 业 论 文 任 务 书

一、论文题目： 布洛芬的作用机理及其应用___________ 二、专业名称：________药学___________________ 三、班 级： 14级江南专升本+药学 四、学生姓名：________窦瑞莲___________________ 五、指导老师：________冯磊___________________ 六、论文开始时间： 2014年12月14日 七、论文完成时间： 2015年4月 八、院（站）签名：____无锡太奇__

2015年 4月 18日

四号黑体 小四号宋体，缩进二格,22磅行距 小二号黑体，段前、段后间距为1行 小四号宋体 目 录

1 布洛芬的退烧机理…………………………………………………………………………1 1.1 布洛芬的药理作用………………………………………………………1 1.2 布洛芬为什么能镇痛………………………………………………………23 1.3 布洛芬为什么能解热………………………………………………………26

2 布洛芬的临床应用…………………………………………………………30

2.1治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热…………………………………………………40 2.2 用于风湿类风湿炎的镇痛………………………………………………………44 2.3 ×××××××××××××………………………………………………………47

3 布洛芬的主要不良反应…………………………………………………………52

3.1 胃肠道不良反应………………………………………………………53 3.2 长期过量服用布洛芬的危害………………………………………………………60

结论……………………………………………………………………………………………71 参考文献………………………………………………………………………………………74 致谢……………………………………………………………………………………………75

小四宋体，18磅行间距 四号黑体、段前、段后间距为1行、居中 引 言 布洛芬，中文别名 2-(-4-异丁基苯基）丙酸；异丁苯丙酸，异丁洛芬等，是苯丙酸的

衍生物，是有效的PG合成酶抑制药，是世界卫生组织，美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是工人的儿童首选抗炎药。机体在受到损伤时，会产生一些炎性物质，这些物质在中枢系统里会引起发热，在周围组织里会引起疼痛。而布洛芬可以减少这些炎性物质的产生，而且在中枢或周围都可以起作用。所以，就会有止痛和退热的作用。布洛芬具有抗炎，镇痛，解热作用，可进入滑膜腔，用于治疗风湿性关节炎，类风湿性关节炎，骨关节炎，强制性脊柱炎和神经炎等，主要特点是胃肠反应较轻，易耐受。不良反应有轻度消化不良，皮疹；胃肠初学不常见，但长期服用者仍应注意；偶见视力模糊及中毒性弱视，出现视力障碍者应立即停药。

1 布洛芬的退烧机理

四号黑体 四号黑体、段前、段后间距为1行、居 布洛芬作为一个非甾体类抗炎药（NSAID），与其他的NSAID机理大抵相似。布洛芬会非选择性的抑制环氧化酶。环氧化酶是一个通过花生四烯酸途径合成前列腺素的酶，可以将花生四烯酸转换成前列腺素H2（PGH2）。前列腺素在人体中有许许多多的用处，其中一个就是介导炎症反应，包括红肿瘙痒流涕流泪，以及发热和流汗。布洛芬退热的效应可能与其对下丘脑的效应有关。布洛芬作用于下丘脑可导致外周血流量增加，舒张血管从而退热。布洛芬抑制环氧化酶-2（COX2）可导致前列腺素分泌减少从而减缓炎症反应。但布洛芬对COX-1的抑制可能会导致胃肠道溃疡，故在确诊为胃肠道溃疡后应停用NSAID。

布洛芬以及其他类似的抗炎药大多是通过抑制COX-2的活性从而减少前列腺素的生成来达到解热镇痛的作用。

1.1 布洛芬的药理作用

布洛芬为非甾体抗炎药（NSAIDs），NSAIDs类药共同的药理作用如下：

炎症反应中，细胞膜磷脂在磷脂酶PLA2作用下释放花生四烯酸（AA），花生四烯酸经COX作用生成前列腺素(PG）和血栓素（TXA2），然后又有一系列酶的作用生成白三烯（LG）、脂氧素、羟基环氧素等炎症因子。

前列腺素(PG)在炎症反应中活性很强,与白三烯一起诱导炎症细胞，趋化炎症介质，诱导免疫系统产生瀑布式连锁反应，NASIDs类药抑制了COX的生物合成，而COX是体内合成前列腺素(PG)的关键酶，COX有三个亚型，COX-1是生理性的，浓度稳定，参与生理调节。而COX-2却是病理性的，诱导很多细胞因子，产生血管扩张和组织水肿等为表现的炎症反应。 所以NASIDs类药对COX-2的抑制是其发挥药效的基础，对COX-1的抑制是这类药发生不良反应的基础。

小四号宋体、段前、段后间距为0.5行 1.2 布洛芬为什么能镇痛

NSAIDs对于炎症和组织损伤引起的疼痛尤为有效，通过抑制PG的合成，使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质引起的痛觉敏感性降低。对临床常见的慢性钝痛如关节炎，黏液囊

炎，肌肉和血管起源的疼痛，牙痛，痛经，产后疼痛以及癌症骨转移痛等具有较好的镇痛作用。NSAIDs能进入脂质双层，阻断信号传导，从而抑制疼痛。不封NSAIDs能在中枢神经系统产生镇痛作用，主要作用于脊髓，可能与其阻碍中枢神经系统PG的合成或干扰伤害感受系统的截止和调质的产生及释放有关。

1.3 布洛芬为什么能解热

下丘脑刁杰和支配正常体温，下丘脑的体温调节中枢使散热和产热之间保持动态平衡。在炎症反应中，细菌内毒素可引起巨噬细胞释放IL-1β，IL-6，IFN-α，IFN-β和THF-α等细胞因子，这些细胞因子又促使下丘脑视前区附近合成PGE2，通过cAMP触发下丘脑的体温调节中枢使体温调定点上调，增加产热，使体温升高。NSAIDs主要通过抑制下丘脑P。的生成而发挥解热作用。当体温升高时，NSAIDs能促使升高的体温恢复到正常水平，而对正常的体温不会产生影响。研究显示，前列腺素并非引起发热的唯一介质，因而NSAIDs可能存在其他未被发现的解热降温作用机制。

2 布洛芬临床的应用

2.1 治疗婴幼儿急性上呼吸道感染伴高热

急性上呼吸道感染是婴幼儿时期常见、多发病，而发热是儿科急性上呼吸道感染最常见的症状之一。体

温调节中枢上调体温的水平与病情有密切关系。由于孩子大脑发育不够成熟，接到体温调节中枢上调信号后，经常会出现调节过度的现象。这就是为什么孩子出现发烧时，总会达到高热的缘故。

高热可能导致孩子大脑出现不稳定状况——热性惊厥。因此孩子体温高于38.5℃时，要给孩子服用退烧药。布洛芬的解热作用主要是通过抑制下丘脑前区前列腺素E生成而实现的，同时还能刺激机体产生内源性的“ 致冷原”。布洛芬起效快， 1 h 后体温明显下降，持续8 h退热；还具有抗感染作用，可使机体的炎性反应和抗炎性反应取得平衡，达到退热，使体温恢复正常，且不良反应少。但如果孩子没有足够水分的摄入，退热药物就不能发挥退热作用。 对于孩子来说，引起发热最常见的原因是病毒引起的上呼吸道感染，就是平日常说的“上感”，平均病程3～5天。只要多喝水，适当使用药物，就能帮助孩子顺利度过“上感”过程。

2.2 用于风湿类风湿炎的镇痛

一般来说，风湿病有广义和狭义之分。广义的风湿病泛指由不同病因引起的影响到运动系统(骨、关节、肌肉、肌腱、滑囊、筋膜、韧带及神经、血管等)的有慢性疼痛或肿胀、畸

形、功能障碍、感觉异常等表现的一大类疾病。临床上多有反复发作、渐进性等特点。包括有类风湿关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等。类风湿性关节炎发病的主要机制是由免疫介导反应引起的。缓解症状、减轻关节疼痛和肿胀是治疗的重要目的之一。

布洛芬作为非甾体抗炎药，可通过抑制环氧化酶减轻炎症反应,缓解疼痛，对治疗这些疾病的效果较为理想，是目前治疗风湿类关节炎的主要药物之一，在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵关节肿胀，活动受限，等症状 ，但对于病程长症状严重的病例疗效相对较低，尤其对某些类关节炎 ，风湿性关节炎晚期诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者疗效较差。

3 布洛芬的主要不良反应

3.1 胃肠道不良反应

胃肠功能紊乱是最常见的应用NSAIDs的不良反应，主要机制是抑制胃部的COX-1，减少胃粘膜的血流，造成黏膜局部缺血坏死，COX-1生成的PG对于抑制胃酸分泌，保护胃粘膜有主要的防御保护和修复作用，而NSAIDs对COX-1的阻断会使黏膜屏障的防御保护和修复功能受损。此药具有强的胃毒性作用，各种胃

肠道的刺激症状（如恶心、呕吐、厌食、消化不良、烧心、腹痛、隐血、呕血和溃疡发作而致大出血）的发生率极高，一般在30～40%左右。使用布洛芬栓剂后可发生疼痛和刺激直肠粘膜。

3.2 长期过量服用布洛芬的危害

过量的布洛芬会导致一些皮肤过敏的症状，有时还会发生一些非常罕见的，严重甚至致命的不良反应。长期服用NSAIDs可引起镇痛药性肾病，导致慢性肾炎和肾乳头坏死，对某些患者也具有潜在的心血管系统的改变，引起心血管系统不良反应；还可诱致不同程度的各种血液病，如粒细胞却发展，粒细胞减少症，血小板缺乏症及致命的全细胞减少症。

结 论 布洛芬是已知

四号黑体、段前、段后间距为1行、居中

四号黑体、段前间距为2行、段后间距为1行、左顶格 参考文献：

小四宋体,1.5倍行距 [1] ×××××××××××××××××××××××××××××× [2] ×××××××××××××××××××××××××××××× [3] ××××××××××××××××××××××××××××××

第八版药理学

四号黑体、段前间距为2行、段后间距为1行、居中 致××谢 （××代表空两格）

××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××××

小四宋体

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